Bula do medicamento Dilacoron

Dilacoron – Bula do remédio

Dilacoron com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Dilacoron têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Dilacoron devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Abbott

Referência

Verapamil

Apresentação de Dilacoron

inj. 5 mg cx. c/ 5 amp. de 2 ml
compr.:
– 80 mg cx. c/ 30 un.
– rev. 80 mg cx. c/ 30 um
– retard 120 mg cx. c/ 20 un.
Drg.:
– AP cx. c/ 20 un.
– retard 240 mg cx. c/ 12 ou 30 un.

Dilacoron – Indicações

Dilacoron® (cloridrato de verapamil) está indicado em:1. Isquemia miocárdica:
a) isquemia silenciosa;
b) angina crônica estável (clássica angina de esforço);
c) angina de repouso: angina vasoespástica (variante de Prinzmetal) e
angina instável.
2. Hipertensão arterial leve e moderada:
Para tratamento da hipertensão arterial leve e moderada, em monoterapia,
Dilacoron® (cloridrato de verapamil) tem a vantagem de poder ser
usado em pacientes nos quais outros medicamentos estão contraindicados
ou não são bem tolerados, tais como nos portadores de asma,
diabetes mellitus, depressão, transtornos da função sexual, vasculopatia
cerebral ou periférica, doença coronariana, hiperlipidemias, hiperuricemia e
senilidade. Atua na redução dos níveis pressóricos na crise hipertensiva e
na hipertensão refratária.
3. Profilaxia das taquicardias supraventriculares paroxísticas:
a) conversão rápida para o ritmo sinusal das taquicardias
supraventriculares paroxísticas, incluindo aquelas associadas a feixes
anômalos (Síndromes de Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine).
Quando possível, manobras vagais devem ser tentadas antes da
administração de medicações;
b) controle temporário da resposta ventricular rápida no “flutter” ou
fibrilação atrial, exceto quando associado com feixes anômalos (Síndromes
de Wolff-Parkinson-White ou Lown-Ganong-Levine).

Contra-indicações de Dilacoron

Hipotensão severa
Choque cardiogênico
Insuficiência ventricular esquerda
Bloqueio AV de segundo e terceiro graus
Síndrome do nódulo sinusal
Insuficiência cardíaca congestiva
Bradicardia acentuada
Flutter ou fibrilação atrial associada a feixe anômalo (Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine)
Hipersensibilidade ao cloridrato de verapamil
Administração simultânea de beta-bloqueadores por via endovenosa

Advertências

Usar com cautela nos seguintes casos:
? bloqueio AV de primeiro grau;
? hipotensão;
? bradicardia;
? insuficiência hepática grave;
? doenças nas quais a transmissão neuromuscular é afetada
(Miastenia grave, Síndrome de Lambert-Eaton, Distrofia muscular
de Duchenne avançada).
A medicação deve ser administrada exclusivamente pela via que consta
em bula, sob o risco de danos de eficácia terapêutica.

Uso na gravidez de Dilacoron

Uso na gravidez: não há dados adequados do uso de cloridrato de
verapamil durante a gravidez. Portanto, só se deve administrar cloridrato
de verapamil quando existir uma indicação absolutamente necessária.O cloridrato de verapamil atravessa a barreira placentária e pode ser
medido no cordão umbilical.
Lactante: o cloridrato de verapamil é excretado no leite humano. Dados
limitados para administração oral tem mostrado que a dose relativa infantil
do verapamil é baixa (0,1 ? 1% da dose oral da mãe) e que o uso de
verapamil pode ser compatível com a amamentação. Mas devido ao
potencial de sérias reações adversas em lactentes, o verapamil deve ser
usado durante a lactação somente se for essencial para bem-estar da
mãe.

Interações medicamentosas de Dilacoron

Estudos metabólicos in vitro indicam que o verapamil é metabolizado pelo
citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18.
Verapamil mostrou ser um inibidor das enzimas CYP3A4 e Pglicoproteínas
(P-gp). Interações clinicamente significantes foram relatadas
com os inibidores de CYP3A4, com elevação de níveis plasmáticos do
verapamil, enquanto os indutores de CYP3A4 causaram redução dos
níveis plasmáticos do verapamil. Portanto, os pacientes devem ser
monitorados quanto a interações medicamentosas.
A tabela a seguir fornece uma lista de possíveis interações
medicamentosas por motivos farmacocinéticos:
Possíveis interações medicamentosas associadas ao verapamil
Fármaco concomitante Efeito potencial Comentário
Alfa Bloqueadores prazosina Aumenta a Cmax. da
prazosina (~40%), sem
efeito na meia-vida
terazosina Aumenta AUC (~24%) e
Cmax. (~25%) da
terazosina
Segue adiante
informação adicional
Antiarrítmicos
flecainida Efeito mínimo sobre o
clearance plasmático
da flecainida (

Reações adversas / Efeitos colaterais de Dilacoron

Cardiovasculares: hipotensão, edema periférico, bloqueio AV de II e II grau, bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva
Neurológicas: tontura, cefaléia, fadiga, nervosismo e parestesias
Gastrointestinais: constipação e náuseas
Outros: ginecomastia em pacientes idosos, aumento dos níveis de prolactina

Dilacoron – Posologia

Adulto: Oral: A dose inicial recomendada é de 240 mg/dia, divididas em 2 a 3 tomadas. Deve-se aumentar a dose progressivamente, dependendo da resposta clínica observada, para uma dose de até 320 a 480 mg/dia.
comprimidos devem ser ingeridos de preferência durante a alimentação, deglutidos com um pouco de água, sem mastigá-los.
Idosos e pessoas debilitadas: a dose inicial deve ser reduzida para 120 mg/dia
ação Injetável: Uso inicial de 5 mg por via endovenosa lenta (aproximadamente 2 minutos). Se após 5 a 10 minutos não ocorrer uma resposta terapêutica adequada, pode-se administrar nova dose de 5 mg, sob controle eletrocardiográfico.
Pediátrico:
Recém-nascidos: 0,75 – 1mg (0,3 a 0,4 mL)
Lactentes: 0,75 – 2 mg (0,3 – 0,8 mL)
Crianças de 1 a 5 anos: 2 – 3 mg (0,8 a 1,2 mL)
Crianças de 5 a 14 anos: 2,5 – 5 mg (1,0 a 2,0 mL)
Em recém-nascidos e lactentes pode ocorrer sintomas de insuficiência cardíaca resultante de taquicardia, deve-se administrar digitálicos por via EV.

Superdosagem

A superdosagem com verapamil pode causar hipotensão, bradicardia até
bloqueio AV de alto grau e parada sinusal, hiperglicemia, estupor e acidose
metabólica. Fatalidades já ocorreram como resultado de superdosagem.
Tratamento
O tratamento de uma superdosagem de verapamil deve ser principalmente
de suporte, embora a administração parenteral de cálcio, um estimulante
beta-adrenérgico e irrigação gastrintestinal tenham sido utilizados como
tratamento da superdosagem. Devido ao potencial de absorção prolongada
da forma de liberação retardada, os pacientes podem necessitar de
observação e hospitalização por até 48 horas. O cloridrato de verapamil
não pode ser removido por hemodiálise

Características farmacológicas

1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Dilacoron® (cloridrato de verapamil) contém como princípio ativo o
cloridrato de verapamil, que é um inibidor do influxo de íons cálcio
(bloqueador de canais lentos ou antagonista do íon cálcio).
O cloridrato de verapamil é um pó quase branco, cristalino, praticamente
sem odor, com um sabor amargo. É solúvel em água, facilmente solúvel em
clorofórmio, pouco solúvel em álcool e praticamente insolúvel em éter.
Farmacodinâmica O cloridrato de verapamil bloqueia o influxo transmembrana de cálcio para
células musculares cardíacas e vasculares. Reduz a exigência de oxigênio
do miocárdio diretamente através da intervenção em processos
metabólicos consumidores de energia no músculo cardíaco, e
indiretamente por redução da pós-carga.
O bloqueio dos canais de cálcio do músculo liso das artérias coronarianas
aumenta a perfusão miocárdica, mesmo em tecidos pós-estenose, e relaxa
espasmos coronarianos.
A ação anti-hipertensiva do cloridrato de verapamil está baseada na
redução da resistência periférica, sem efeito rebote na freqüência
cardíaca. A pressão arterial normal não é afetada de modo considerável.
Dilacoron® (cloridrato de verapamil) possui efeito antiarrítmico bem
definido, particularmente na presença de arritmias supraventriculares. O
cloridrato de verapamil atrasa a condução no nó atrioventricular. O
resultado, dependendo do tipo de arritmia, é a restauração do ritmo sinusal
e/ou normalização da freqüência ventricular. Freqüências cardíacas
normais não são afetadas ou sofrem pequena redução.
Farmacocinética
Absorção: 90% da dose de cloridrato de verapamil são rapidamente
absorvidos pelo intestino delgado. A disponibilidade sistêmica média do
composto inalterado depois de uma única dose é de 22%, devido a uma
extensa metabolização hepática de primeira passagem. A
biodisponibilidade é aproximadamente duas vezes mais alta com
administrações repetidas.
Distribuição: os níveis plasmáticos de pico do cloridrato do verapamil são
alcançados uma a duas horas após a administração do comprimido
revestido (exceto comprimido revestido retard). A meia-vida de eliminação
é de 3 a 7 horas. Cloridrato de verapamil é transportado no sangue ligado
às proteínas plasmáticas (90%). É metabolizado no fígado através do
citocromo P450.
Metabolização: o cloridrato de verapamil é extensamente metabolizado.
Um grande número de metabólitos é produzido em humanos (doze já
foram identificados). Destes metabólitos, somente norverapamil tem algum
efeito farmacológico considerável (aproximadamente 20% do efeito
produzido pelo composto original), que foi observado em estudos com
cachorros.
Eliminação: o cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados
principalmente por via renal. Somente 3 a 4% são eliminados sob a forma
inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e
70% em cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. Estudos
comparativos realizados com pessoas saudáveis e pacientes com disfunção renal no estágio final revelaram que a farmacocinética do
cloridrato de verapamil não sofre alteração com a presença de disfunção
renal. A meia-vida do cloridrato de verapamil é prolongada em pacientes
com insuficiência hepática devido à diminuição da depuração e elevado
volume de distribuição.

Resultados de eficácia

Em um estudo clínico fase IV que envolveu 4247 pacientes randomizados
para placebo ou verapamil 240 mg houve normalização da pressão arterial
diastólica (

Modo de usar

As doses de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) devem ser
individualizadas por titulação e administradas de preferência com a
alimentação.
Os comprimidos devem ser deglutidos com um pouco de água, sem serem
mastigados.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em idosos: as doses de Dilacoron® (cloridrato de verapamil)
devem ser individualizadas, pois pacientes idosos apresentam uma
resposta acentuada ao verapamil.
Uso pediátrico: deve-se ter bastante cautela ao administrar cloridrato de
verapamil a este grupo de pacientes.

Armazenagem

Dilacoron (cloridrato de verapamil) deve ser mantido na embalagem
original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C),
protegido da luz e da umidade.Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido 80 mg, e
Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido retard 240
mg: se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá
próprio para consumo pelo prazo de validade de 42 meses, a partir da data
de fabricação impressa na embalagem externa.
Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido retard 120
mg: se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá
próprio para consumo pelo prazo de validade de 36 meses, a partir da data
de fabricação impressa na embalagem externa.

Dilacoron – Informações

Cada comprimido revestido de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) 80
mg contém:
cloridrato de verapamil………………………………………………………………. 80 mg
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de
silício coloidal, estearato de magnésio, hidrogeno fosfato de cálcio
dihidratado, hipromelose, laurilsulfato de sódio, polietilenoglicol 6000, talco,
dióxido de titânio.
Cada comprimido revestido retard de Dilacoron® (cloridrato de
verapamil) 120 mg contém:
cloridrato de verapamil…………………………………………………………….. 120 mg
Excipientes: alginato de sódio, celulose microcristalina, estearato de
magnésio, Cera (E Hoechst), hipromelose, polietilenoglicol 400 e 6000,
povidona, talco, dióxido de titânio.
Cada comprimido revestido retard de Dilacoron® (cloridrato de
verapamil) 240 mg contém:
cloridrato de verapamil…………………………………………………………….. 240 mg
Excipientes: alginato de sódio, celulose microcristalina, estearato de
magnésio, Cera (E Hoechst), hipromelose, polietilenoglicol 400 e 6000,
povidona, talco, dióxido de titânio e laca verde E 132/104.

Dizeres legais

MS: 1.0553.0267
Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva CRF-RJ nº 9277
Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 ? Rio de Janeiro-RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79
INDUSTRIA BRASILEIRA
Fabricado sob licença de Abbott GmbH & Co. KG ? Ludwigshafen ?
Alemanha
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº de lote, data de fabricação e validade: vide blister e cartucho.