Descoberto um novo e exclusivo medicamento contra o câncer!

Um medicamento contra o câncer ainda experimental, direcionado a tumores causados ​​por mutações no gene KRAS, será avaliado nos ensaios clínicos de fase 2, após resultados promissores de segurança e eficácia em estudos preliminares em humanos e excelentes resultados em estudos em animais.

Medicamento contra o câncer

O medicamento, desenvolvido pela Amgen e atualmente conhecido como AMG 510, é a primeira terapia a alcançar ensaios clínicos que inibem uma proteína KRAS mutante. Erros no gene KRAS, que codifica uma proteína crucial de sinalização celular, são uma das causas mais comuns de câncer.

O mutante específico inibido pelo AMG 510 – chamado KRAS (G12C) – está presente em aproximadamente 13% dos adenocarcinomas de pulmão, 3% dos cânceres colorretais e 2% de outros tumores sólidos.

Apesar de seu papel significativo na patogênese do câncer, os cientistas não conseguiram projetar terapêuticas específicas para o KRAS devido ao formato da proteína – ela possui uma superfície excepcionalmente lisa, sem regiões óbvias para a ligação de uma molécula de droga.

Buscando desenvolver um inibidor direto há muito procurado, os pesquisadores da Amgen conduziram a cristalografia de raios X das proteínas KRAS (G12C) na Advanced Light Source (ALS) do Berkeley Lab. Os mapas estruturais de alta resolução gerados usando os dados adquiridos nas linhas de luz ajudaram a Amgen a descobrir a descoberta de uma pequena bolsa na molécula.

Descoberto um novo e exclusivo medicamento contra o câncerEm estudos subsequentes, os dados da linha de luz permitiram aos cientistas investigar interações moleculares em nível atômico entre o KRAS (G12C) e os potenciais compostos inibidores que se ligam a este bolso. O AMG 510 emergiu como um candidato muito promissor após um programa plurianual de otimização de agentes de drogas.

“É raro que um composto passe por todo o processo de desenvolvimento e se torne um medicamento. Portanto, para a equipe do BCSB, é ótimo ver nossa (pequena) contribuição encontrar seu caminho para combater doenças”, disse Marc Allaire, um dos os biofísicos do Laboratório Berkeley responsáveis pela validação do novo fármaco.

Os pesquisadores esperam que até o final do primeiro semestre de 2020, o composto possa seja produzido e prescrito normalmente.

 

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Os resultados da pesquisa foram publicados na conceituada revista Nature.

* “The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity” – 2019.

Autores da pesquisa: Jude Canon, Karen Rex, J. Russell Lipford – s41586-019-1694-1

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