Bula do medicamento Tegrex

Tegrex – Bula do remédio

Tegrex com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Tegrex têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Tegrex devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Neo

Referência

Carbamazepina

Apresentação de Tegrex

Comprimido 200mg: Embalagens com 20 e 500* comprimidos. * Embalagem Hospitalar

Tegrex – Indicações

Epilepsia: Crises parciais complexas ou simples (com ou sem perda da consciência) com ou sem generalização secundária. Crises tônico-clônicas generalizadas. Formas mistas dessas crises.

Mania aguda e tratamento de manutenção em distúrbios afetivos bipolares para prevenir ou atenuar recorrências. Síndrome de abstinência alcoólica.

Neuralgia idiopática do trigêmio e neuralgia trigeminal em decorrência da esclerose múltipla (típica ou atípica). Neuralgia glossofaríngea idiopática.

Neuropatia diabética dolorosa.

Diabetes insípida central. Poliúria e polidipsia de origem neuro-hormonal.

Contra-indicações de Tegrex

Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à carbamazepina, a fármacos estruturalmente relacionados (por exemplo: antidepressivos tricíclicos) ou a qualquer outro componente da formulação. Pacientes com bloqueio átrio-ventricular, história de porfiria aguda intermitente. O uso da carbamazepina não é recomendado em associação com inibidores da monoaminooxidase (imao) em conseqüência de uma estrutura relacionada a antidepressivos tricíclicos; antes de se administrar carbamazepina, os imao devem ser descontinuados por no mínimo duas semanas, ou mais se a situação clínica permitir.

Advertências

A diminuição transitória ou persistente de leucócitos ou plaquetas, ocorre, de ocasional a freqüente em associação com o uso de carbamazepina; contudo, na maioria dos casos, esses efeitos mostram-se transitórios e são indícios improváveis de um princípio de anemia aplástica ou agranulocitose. Deverá ser obtido o valor basal da contagem de células sanguíneas no pré-tratamento, incluindo plaquetas e possivelmente reticulócitos e ferro sérico, também periodicamente (principalmente se forem observadas reduções ou baixas definitivas na contagem de plaquetas ou de leucócitos durante o tratamento). O tratamento deverá ser descontinuado se ocorrer alguma evidencia significativa de depressão medular.

Também deverá ser descontinuado imediatamente o tratamento com a carbamazepina, se surgirem sinais e sintomas sugestivos de reações graves da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell. Deve ser utilizada com cautela em pacientes com crises mistas que incluam crises de ausência típica ou atípica, pois nessas condições a carbamazepina pode exacerbar as crises. Em casos de exacerbação das crises, o tratamento deverá ser descontinuado.

O estado basal e as avaliações periódicas da função hepática, particularmente em pacientes com história de doença hepática e em pacientes idosos, devem ser monitorados durante o tratamento com a carbamazepina. O medicamento deve ser descontinuado imediatamente em caso de agravamento de disfunção hepática ou em doenças hepáticas ativas.

O paciente deve procurar seu médico imediatamente se ocorrerem reações, tais como febre, dor de garganta, erupção cutânea, úlceras na boca, equimose, púrpura petequial ou hemorrágica.

A carbamazepina deve ser prescrita somente após avaliação crítica do risco-benefício e sob monitorização rigorosa para pacientes com história de distúrbio cardíaco, hepático ou renal, reações adversas hematológicas a outros fármacos ou períodos interrompidos de terapia com carbamazepina. Os pacientes devem estar cientes dos sinais e sintomas tóxicos precoces de um problema hematológico potencial, assim como dos sintomas de reações dermatológicas ou hepáticas.

Recomenda-se exame de urina completo, periódico e basal e determinação dos valores de uréia.

Reações leves na pele, como por exemplo exantema maculopapular ou macular isolado, são na maioria das vezes transitórias, não perigosas e geralmente desaparecem dentro de poucos dias ou semanas, durante o tratamento contínuo ou após uma diminuição da dose. Entretanto, o paciente deve ser mantido sob cuidadosa supervisão.

A carbamazepina mostrou leve atividade anticolinérgica; portanto, pacientes com aumento da pressão intra-ocular devem ser rigorosamente observados durante a terapia.

Deve-se considerar a possibilidade de ativação de uma psicose latente, e, em pacientes idosos, de confusão ou agitação.

Foram relatados casos isolados de distúrbio na fertilidade masculina e/ou espermatogênese anormal; porém a relação causal não foi estabelecida.

Apesar da correlação entre a posologia e os níveis plasmáticos de carbamazepina e entre níveis plasmáticos e a eficácia clínica ou tolerabilidade ser muito tênue, a monitorização dos níveis plasmáticos pode ser útil nas seguintes condições: aumento significativo da freqüência de crises/verificação da aderência do paciente; durante a gravidez; no tratamento de crianças ou adolescentes; na suspeita de distúrbio de absorção; na suspeita de toxicidade, quando mais de um medicamento estiver sendo utilizado (veja “Interações medicamentosas”).

A interrupção abrupta do tratamento com carbamazepina pode provocar crises. Se o tratamento de um paciente epiléptico tiver que ser interrompido abruptamente, a substituição por uma nova substância antiepiléptica deverá ser feita sob proteção de um medicamento adequado (por exemplo : diazepam I.V. ou retal ou fenitoína I.V.).

Foram relatados poucos casos de crises neonatais e/ou de depressão respiratória associada com o uso materno da carbamazepina e outras drogas anticonvulsivantes usadas concomitantemente. Alguns casos de vômito neonatal, diarréia e/ou perda de apetite também foram relatados em associação com o uso materno da carbamazepina. Essas reações podem representar síndrome de abstinência neonatal.

Gravidez e lactação:

Mulheres grávidas com epilepsia devem ser tratadas com cuidado especial. Em mulheres em idade fértil, a carbamazepina deve, sempre que possível, ser prescrita em monoterapia.

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com carbamazepina, ou se a necessidade de se iniciar o tratamento aparecer durante a gravidez, o benefício potencial do medicamento deverá ser cuidadosamente avaliado contra os possíveis riscos, particularmente nos três primeiros meses de gravidez. As pacientes devem ser informadas sobre a possibilidade de um aumento de risco de malformação e deve-se fazer triagem pré-natal. A deficiência de ácido fólico geralmente ocorre durante a gravidez e os fármacos antiepilépticos agravam esta deficiência.

Também se recomenda a administração de vitamina K1 à mãe durante as últimas semanas de gravidez, assim como ao recém-nascido, para a prevenção de distúrbios hemorrágicos. A carbamazepina é excretada no leite materno (cerca de 25 a 60% da concentração plasmática). O benefício da amamentação deve ser avaliado contra a remota possibilidade de ocorrerem efeitos adversos no lactente.

“Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas”.

Interações medicamentosas de Tegrex

A co-administração de inibidores de CYP3A4 pode resultar em aumento de concentrações plasmáticas, o que pode induzir reações adversas . A administração de indutores de CYP3A4 pode aumentar a proporção do metabolismo da carbamazepina, causando diminuição do nível sérico e uma potente diminuição do efeito terapêutico.

Agentes que podem aumentar o nível plasmático da carbamazepina: diltiazem, verapamil, dextropropoxifeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, possivelmente cimetidina, acetazolamida, danazol, desipramina, nicotinamida (em adultos somente em doses elevadas), nefazodona, antibióticos macrolídeos (eritromicina, troleandromicina, josamicina e claritromicina), azóis (por exemplo: tioconazol, cetoconazol, fluconazol), terfenadina e loratadina. Agentes que podem diminuir o nível plasmático da carbamazepina: fenobarbitona, fenitoína, primidona, progabida ou teofilina, metosuximida, fensuximida, rifampicina, cisplatina ou doxorrubicina e, apesar dos dados serem parcialmente contraditórios, possivelmente também o clonazepam, ácido valpróico ou valpromida, podem reduzir o nível plasmático da carbamazepina. Por outro lado, observou-se que o ácido valpróico, a valpromida e a primidona aumentam o nível plasmático do metabólito farmacologicamente ativo, carbamazepina-10,11-epóxido.

A co-administração de felbamato deve diminuir a concentração sérica da carbamazepina associada com o aumento na concentração de carbamazepina-epóxido e diminuindo a concentração de felbamato sérico.

Observou-se que a isotretinoína altera a biodisponibilidade e/ou depuração da carbamazepina e da carbamazepina- 10,11-epóxido, sendo que, ao se administrar os dois fármacos concomitantemente, os níveis plasmáticos da carbamazepina devem ser monitorados.

Efeito nos níveis plasmáticos de agentes concomitantes: a posologia dos seguintes fármacos pode sofrer ajuste conforme a exigência clínica: clobazam, clonazepam, etosuximida, primidona, ácido valpróico, alprazolam, corticosteróides (por exemplo: prednisona e dexametasona), ciclosporina, digoxina, doxiciclina, felodipina, haloperidol, imipramina, metadona, anticoncepcionais orais, (métodos anticoncepcionais alternativos devem ser considerados), teofilina e anticoagulantes orais (varfarina, fenprocoumona e dicumarol), felbamato, lamotrigina, zonisamida, tiagabina, topiramato, antidepressivos tricíclicos (imipramina, amitriptilina, nortriptilina e clomipramina) e clozapina.

Os níveis plasmáticos de mefenitoína foram aumentados em casos raros e os níveis plasmáticos da fenitoína foram aumentados e reduzidos pela carbamazepina.

Combinações a se considerar: a co-administração de carbamazepina e paracetamol pode reduzir a disponibilidade de paracetamol/acetaminofeno.

Ahepatotoxicidade induzida pela isoniazida aumenta com o uso concomitante de carbamazepina.

O uso combinado de carbamazepina e lítio ou metoclopramida e carbamazepina e neurolépticos (haloperidol e tioridazina), pode causar aumento de reações adversas neurológicas (com a combinação posterior mesmo em presença de “níveis plasmáticos terapêuticos”). A administração concomitante de carbamazepina e de alguns diuréticos (hidroclorotiazida e furosemida) pode causar hiponatremia sintomática.

Os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes (por exemplo: pancurônio) podem ser antagonizados pela carbamazepina; sua posologia pode necessitar de aumento e os pacientes devem ser monitorados rigorosamente para recuperação mais rápida do que o esperado do bloqueio neuromuscular.

É aconselhável ao paciente não ingerir bebidas alcoólicas, pois a carbamazepina como outros fármacos psicoativos pode reduzir a tolerância ao álcool.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Tegrex

Sistema Nervoso Central – neurológicas: vertigem, sonolência, ataxia, fadiga. Comuns – cefaléia, diplopia e distúrbios de acomodação visual, tal como visão borrada. Incomuns – movimentos involuntários anormais, tais como tremor, asterixis, distonia, tiques e nistagmo.

Psiquiátricas: alucinações (visuais ou auditivas), depressão, perda de apetite, inquietação, comportamento agressivo, agitação e confusão. Muito rara – ativação de psicose pré-existente.

Pele e Anexos – reações alérgicas da pele, urticárias, que em alguns casos pode ser grave. Sangue – leucopenia, trombocitopenia e eosinofilia.

Fígado – gama-GT elevada (causada por indução da enzima hepática), geralmente não relevante clinicamente, fosfatase alcalina elevada.

Trato Gastrintestinal – náuseas e vômito, secura na boca.

Reações de hipersensibilidade – distúrbios semelhantes a linfomas, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatoesplenomegalia e teste da função hepática anormal, ocorrendo em várias combinações. Outros órgãos também podem ser afetados, tais como: rins, pulmões, pâncreas, miocárdio e cólon. Muito raras – meningite asséptica com mioclonia e eosinofilia periférica, reação anafilática e angioedema. O tratamento deverá ser descontinuado quando tais reações de hipersensibilidade ocorrerem.

Sistema Cardiovascular – hipertensão ou hipotensão, distúrbios de condução cardíaca. Muito raras – bradicardia, arritmias, bloqueio AV com síncope, colápso, insuficiência cardíaca congestiva, agravamento da doença coronariana, tromboflebite e tromboembolismo.

Sistema endócrino e metabolismo – retenção de líquido, edema, aumento de peso, hiponatremia e redução da osmolaridade do plasma causada por um efeito semelhante ao do hormônio antidiurético (ADH), conduzindo em casos raros, à intoxicação hídrica acompanhada de letargia, vômito, cefaléia, confusão mental e anomalias neurológicas.

Sistema urogenital – nefrite intersticial, insuficiência renal, disfunção renal (por exemplo oligúria, albuminúria, hematúria e uréia/azotemia elevada), frequência urinária alterada, retenção urinária e distúrbio/impotência sexual.

Orgãos dos sentidos – distúrbio do paladar, opacificação do cristalino, conjuntivite, distúrbios auditivos, tais como: zumbido, hiperacusia, hipoacusia e mudança na percepção do espaço.

Sistema músculo-esquelético – artralgia e dor muscular ou cãibra.

Trato respiratório – hipersensibilidade pulmonar caracterizada por febre, dispnéia, pneumonite ou pneumonia.

Tegrex – Posologia

Os comprimidos podem ser ingeridos antes, durante ou entre as refeições e devem ser administrados com um pouco de líquido.

Em consequência das interações medicamentosas e farmacocinéticas diferentes das drogas antiepilépticas, a posologia da carbamazepina deve ser ajustada com cuidado em pacientes idosos.

No tratamento da epilepsia – a carbamazepina deve ser prescrita em monoterapia quando possível.

No início do tratamento, a posologia diária deve ser baixa, sendo esta aumentada lentamente até que se estabeleça um efeito ótimo. No estabelecimento da posologia ótima, a determinação dos níveis plasmáticos pode ajudar.

Em casos de inclusão da carbamazepina a terapias anticonvulsivantes já existentes, a adição deve ser gradual, enquanto se mantém ou, se necessário, se adapta a posologia do(s) outro(s) anticonvulsivantes.

Uso em adultos:

Inicialmente, 100 a 200mg, 1 a 2 vezes/dia, podendo ser aumentada até 400mg, 2 a 3 vezes/dia, até que se obtenha uma resposta ótima. Em alguns pacientes, a dose de 1.600 ou mesmo 2.000mg/dia pode ser apropriada.

Uso em crianças:

Para crianças até 4 anos, é recomendada a dose inicial de 20 a 60mg/dia, aumentada de 20 a 60mg a cada 2 dias. Para crianças acima de 4 anos, a terapia pode começar com 100mg/dia, aumentada de 100mg em intervalos semanais.

Dose de manutenção: de 10 a 20mg/Kg de peso corporal ao dia, em doses divididas:

-até 1 ano: de 100 a 200mg/dia.

-de 1 a 5 anos: de 200 a 400mg/dia.

-de 6 a 10 anos: de 400 a 600mg/dia.

-de 11 a 15 anos: de 600 a 1000mg/dia.

-Neuralgia do trigêmeo: Inicialmente a posologia é de 200 a 400mg ao dia. Esta deve ser elevada lentamente até a obtenção da analgesia (em geral, 200mg, 3 a 4 vezes ao dia). Reduzir, então, gradualmente a dose para o menor nível de manutenção possível. Em pacientes idosos, indica-se a dose inicial de 100mg, 2 vezes ao dia.

-Síndrome de abstinência alcoólica: 200mg, 3 vezes ao dia. Em casos graves, esta dosagem pode ser elevada, durante os primeiros dias (400mg, 3 vezes ao dia, por exemplo). No início do tratamento de síndrome de abstinência grave, Tegrex deve ser administrado em combinação com fármacos sedativo-hipnóticos. Após o alívio da fase aguda, Tegrex deve ser continuado em monoterapia.

-Diabetes insípida central:

A dose média é de 200mg, 2 a 3 vezes ao dia em adultos. Em crianças a dosagem deve ser reduzida proporcionalmente à idade e ao peso corporal.

– Neuropatia diabética dolorosa:

Adosagem média é de 200mg, 2 a 4 vezes ao dia.

– Mania aguda e tratamento de manutenção em distúrbios afetivos bipolares:

O intervalo de dose é de 400 a 1.600mg ao dia, sendo que a posologia usual é de 400 a 600 mg ao dia, em 2 a 3 doses divididas. Em mania aguda, a posologia deve ser aumentada mais rapidamente, enquanto para a terapia de manutenção em distúrbios bipolares, são recomendados pequenos aumentos da dose a fim de proporcionar tolerabilidade ótima.

Superdosagem

Os sinais e sintomas de superdose geralmente envolvem o Sistema Nervoso Central, cardiovascular e respiratório. Sistema Nervoso Central: desorientação, depressão do SNC, sonolência, agitação, alucinação e coma; distúrbio na fala, visão borrada, disartria, nistagmo, ataxia, discinesia, agitação, alucinação, sonolência, hiper-reflexia inicial, hipo-reflexia tardia, convulsões, distúrbios psicomotores, mioclonia e hipotermia.

Sistema respiratório: depressão respiratória e edema pulmonar.

Sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensão, às vezes hipertensão e distúrbio de condução com ampliação do complexo QRS, síncope em associação com parada cardíaca.

Sistema gastrintestinal: vômitos, esvaziamento gástrico retardado e motilidade intestinal reduzida.

Função renal: retenção de urina, oligúria ou anúria, retenção de fluido, intoxicação hídrica causada por efeito semelhante ao ADH.

Pode ocorrer hiponatremia, acidose metabólica, hiperglicemia e aumento de creatinina fosfoquinase muscular. Tratamento:

Não há antídoto específico. O tratamento inicial deve ser sintomático: internação, medida do nível plasmático para confirmação da intoxicação por carbamazepina e determinação do grau de superdose, esvaziamento gástrico e lavagem gástrica, com administração de carvão ativado. Medidas de suporte em unidade de terapia intensiva devem ser adotadas, com monitorização cardíaca e correção cuidadosa do equilíbrio eletrolítico.

Casos especiais:

– Hipotensão: administrar dopamina ou dobutamina I.V.

-Distúrbios de ritmo cardíaco: a ser controlado em bases individuais.

-Convulsões: administrar um benzodiazepínico ou outro antiepiléptico, como fenobarbital (com devidos cuidados, em virtude da depressão respiratória), ou paraldoído.

Hiponatremia (intoxicação hídrica): restrição de líquido e infusão I.V. de NaCl 0,9% lenta e cuidadosamente.

Na prevenção de lesão cerebral, estas medidas são úteis. É recomendada hemoperfusão com carvão. Não são consideradas eficazes a diurese forçada, hemodiálise e diálise peritoneal. A reincidência e o agravamento da sintomatologia no 2º e 3º dia após a superdose devem ser antecipados em função da absorção retardada.

PACIENTES IDOSOS

Certos tipos de reações adversas ocorrem muito frequentemente ou frequentemente, como reações no SNC (vertigem, cefaleia, fadiga e diplopia), distúrbios gastrintestinais, tais como náuseas e vômitos, assim como reações alérgicas na pele, particularmente no início do tratamento com carbamazepina, ou se a posologia inicial for elevada demais ou durante o tratamento de pacientes idosos.

Dizeres legais

Registro M.S. nº 1.0465.0045

Farm. Responsável: Dr Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO nº 3524

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO.

Tegrex – Bula para o Paciente

–Tegrex tem ação antiepiléptica.

-Conservar em temperatura ambiente (15° a 30° C). Proteger da luz e umidade.

-Prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

-“Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após seu término”. “Informe seu médico se está amamentando”.

-“Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”.

-Os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de líquido, sem mastigar, durante ou após as refeições.

-Se o paciente esquecer de tomar uma dose, deve tomá-la logo que possível e então voltar ao esquema habitual. Se já for hora de tomar a próxima dose, tome-a normalmente, sem dobrar o número de comprimidos. Se esquecer de tomar mais de uma dose, consulte seu médico. É importante tomar o medicamento regularmente.

-“Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico”. A retirada do produto deve ser gradual, de acordo com a orientação médica.

-“Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis durante o período de tratamento com o Tegrex. Geralmente é bem tolerado, entretanto, podem ocorrer, no início do tratamento: tontura, dor de cabeça, falta de coordenação dos movimentos, sonolência, cansaço, visão dupla, náuseas, vômitos, reações alérgicas na pele, secura da boca, inchaço e aumento do peso”.

-“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORADO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

-“Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento”. A eficácia dos anticoncepcionais pode ser reduzida. O paciente não deve ingerir álcool durante o tratamento com carbamazepina.

-Fazer consultas regulares ao médico é importante para o paciente. O dentista ou o médico responsável deve ser avisado de que o paciente está tomando carbamazepina antes de qualquer cirurgia, incluindo tratamento dentário ou de emergência. Carbamazepina pode ser usada de modo seguro por crianças e pacientes idosos os quais devem receber informações específicas do médico, como cuidados na dosagem. Principalmente no início do tratamento, esses pacientes devem estar sob observação estrita do médico. Se o paciente for portador de qualquer outra doença e alergia conhecida ao medicamento e/ou a alguns medicamentos antidepressivos, o médico deve ser avisado. Devem ser feitos exames odontológicos para observação de cáries e exames de sangue periódicos, conforme orientação médica, durante o tratamento a longo prazo.

-“Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas”.

-“NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

Data da bula

16/01/2018