Bula do medicamento Liberan

Liberan – Bula do remédio

Liberan com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Liberan têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Liberan devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Apsen

Apresentação de Liberan

COMPRIMIDOS: 5 ou 10 mg – caixa com 30 comprimidos
COMPRIMIDOS REVESTIDOS: 25 mg – caixa com 30 comprimidos
SOLUÇÃO INJETÁVEL SUBCUTÂNEA: 5 mg/ml – caixa com 6 ampolas de 1 ml

Liberan – Indicações

No tratamento da retenção urinária (funcional) aguda pós-operatória e pós-parto e, da retenção urinária causada pela atonia neurogênica da bexiga.

Contra-indicações de Liberan

Hipersensibilidade ao Betanecol, ou aos componentes da fórmula, no hipertireoidismo, úlcera péptica latente ou ativa, asma brônquica, bradicardia pronunciada ou hipotensão, instabilidade vasomotora, coronariopatias, epilepsia e parkinsonismo.
Liberan não deve ser empregado: quando não se tiver certeza que a resistência e a integridade do trato gastrointestinal e da bexiga estejam perfeitas, na presença de obstrução mecânica, quando a atividade muscular estiver aumentada no trato gastrointestinal ou na bexiga, depois de uma cirurgia ou ressecação recente na bexiga, ou no abdômen, depois de uma cirurgia no trato gastrointestinal e/ou anastomose, na obstrução do colo da bexiga, no distúrbio espástico gastrointestinal, na inflação gastrointestinal aguda, peritonite ou marcada vagotonia.

Advertências

A solução estéril em ampolas se destina a aplicação subcutânea. A solução estéril jamais deverá ser utilizada por via intramuscular ou intravenosa, porque nestes casos pode ocorrer sintomatologia violenta de sobredosagem colinérgica, como: colapso circulatório, hipotensão, diarréia sanguinolenta, contrações abdominais, choque ou parada cardíaca súbita. Embora raros, esses mesmos sintomas podem ocorrer também nos casos de hipersensibilidade, superdosagem e após administração subcutânea do produto.
O produto Liberan 25 mg contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.
PRECAUÇÕES
Na retenção urinária se o esfincter não relaxar e como o Betanecol contrai a bexiga, a urina pode ser forçada para o ureter e daí
para pélvis do rim, o que pode causar uma hidronefrose. Se houver bacteriúria, o refluxo pode causar infecção.
Nos casos de parasitoses intensas, o uso de produto deve ser avaliado com cuidado pelo médico, devido ao risco de obstrução intestinal causada pelos vermes.

Uso na gravidez de Liberan

Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em humanas grávidas. A relação risco-benefício deve ser avaliada, pois
alguns estudos em animais demonstraram que o betanecol induz as contrações uterinas. É desaconselhado o uso em gestantes.
Amamentação
Não foi determinado se a droga é excretada no leite materno ou não. Como muitas drogas são excretadas no leite materno e porque
existe um potencial de efeitos adversos sérios em crianças em fase de amamentação, uma decisão precisa ser tomada em relação a continuação da amamentação ou interrupção do tratamento, levando em consideração a importância da droga para a mãe.

Interações medicamentosas de Liberan

O uso simultâneo de Betanecol com:
– Outros colinérgicos especialmente os inibidores da colinesterase, pode aumentar os efeitos destes medicamentos ou do betanecol, e aumentar o potencial de toxicidade.
– Bloqueadores ganglionares, tais como mecamilamina, pentolínio e trimetafan, pode produzir uma queda crítica da pressão arterial, habitualmente precedida por sintomas abdominais severos.
– Procainamida ou Quinidina, podem antagonizar os efeitos colinérgico do betanecol.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Liberan

As reações adversas após a administração oral são raras, mas são comuns após a administração subcutânea. As reações adversas
ocorrem com maior freqüência quando a dosagem é aumentada.
Foram observadas as seguintes reações adversas:
Digestivas – contrações ou desconforto abdominal, cólicas dolorosas, náuseas e aerofagia, diarréia, borbosismos e salivação.
Renais – Urgência urinária.
Sistema Nervoso – Cefaléia.
Cardiovasculares – hipotensão com taquicardia reflexa, resposta vasomotora.
Dermatológicas – rubor produzindo uma sensação de aquecimento, sensação de calor nas faces e sudorese.
Respiratórias – broncoconstrição, ataque asmático.
Órgãos dos Sentidos – lacrimação, miose.
Outras reações foram relatadas sem que se demonstre a relação com o tratamento com o produto: hipotermia e tremores.

Liberan – Posologia

A dosagem e a via de administração devem ser individualizadas, dependendo do tipo e da gravidade da condição a ser tratada.
O medicamento deve ser administrado quando o estômago estiver vazio (duas horas após as refeições), para evitar a ocorrência
de náuseas e vômitos.
COMPRIMIDOS: VIA ORAL
? ADULTOS
Colinérgico – A dose usual é de 10 a 50 mg três a quatro vezes ao dia. A dose mínima efetiva é determinada administrando-se
inicialmente 5 ou 10 mg e repetindo a mesma dose a cada uma a duas horas, até se obter a resposta desejada ou até que a dose
máxima de 50 mg tenha sido administrada. O efeito da droga, algumas vezes, surge após 30 minutos da ingestão, contudo o efeito
pode demorar 80 a 90 minutos, e perdurar por uma hora.
SOLUÇÃO ESTÉRIL SUBCUTÂNEA
A dose usual é de 1 ml (5 mg), embora alguns pacientes respondam satisfatoriamente a doses menores, como 0,5 ml (2,5 mg), repetindo
a mesma dose a cada 15 ou 30 minutos, atingindo um máximo de 4 doses, até obter o efeito desejado, a menos que ocorram reações
adversas. A menor dose efetiva pode ser repetida três a quatro vezes ao dia, se necessário.
Raramente uma dose maior do que 2 ml (10 mg) é necessária. Doses maiores do que as recomendadas podem causar reações adversas
severas, e devem ser utilizadas apenas após repetidas tentativas com a dose mínima em pacientes selecionados.
Liberan é usualmente eficaz em cerca de 5 a 15 minutos após a injeção subcutânea.
Quando a administração subcutânea for instituída, é importante manter disponível uma seringa contendo uma dose de sulfato de
atropina, para tratar os sintomas de toxicidade nos pacientes hipersensíveis.

Superdosagem

Os primeiros sinais de superdosagem são desconforto abdominal, salivação, rubor da pele (sensação de calor), sudorese, náuseas e vômitos.
A atropina é o antídoto específico. O tratamento recomendado para a superdosagem com Betanecol é:
? Administração subcutânea de atropina em doses de 500 ?g (0,5 mg) a 1 mg para adultos e 10 ?g (0,01 mg) por kg de peso corporal, até um máximo em dose única de 0,4 mg, para lactantes e crianças até 12 anos, repetidos se necessário a cada duas horas.
? Em urgências pode-se utilizar a injeção intravenosa de atropina para evitar os efeitos cardiovasculares ou broncoconstritores tóxicos severos do betanecol.

Liberan – Informações

Liberan contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia é relacionada com a acetilcolina.
O Betanecol é um colinomimético muscarínico, que atua com seletividade (dependendo da dose e da via de administração) nos receptores colinérgicos das células efetoras autônomas no músculo liso da bexiga urinária e do trato gastrointestinal. Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga.
Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfincter esofágico inferior.
A estimulação do sistema nervoso parasimpático libera a acetilcolina nas terminações nervosas. Quando a estimulação espontânea
está reduzida, exigindo a intervenção medicamentosa, a acetilcolina pode ser administrada embora ela seja rapidamente hidrolisada
pela colinesterase e seus efeitos são mais prolongados do que os da acetilcolina.
Farmacocinética
Os efeitos sobre o trato gastrointestinal ou urinário aparecem em geral 30 minutos após a administração oral de Liberan comprimidos,
podendo exigir de 60 a 90 minutos para alcançar a efetividade máxima. Após a administração oral, a duração da ação é
em geral de 1 hora podendo chegar a seis horas nos casos de doses maiores (300-400 mg). A injeção subcutânea produz uma ação
mais intensa sobre a musculatura da bexiga do que a administração oral.
Devido a ação seletiva do Betanecol, após a administração oral ou subcutânea, são mínimos os efeitos cardiovasculares e a atividade
nicotínica. Os efeitos muscarínicos ocorrem em geral em 5 a 15 minutos após a administração subcutânea, alcançando um máximo
em 15 a 30 minutos e desaparecendo em cerca de 2 horas. As doses que estimulam a micção e a defecação e que aumentam a
peristalse, normalmente não estimulam os músculos voluntários e os gânglios.
O cloreto de betanecol não atravessa a barreira hematoencefálica. O metabolismo e a excreção da droga não foram ainda completamente
descritos.
A administração subcutânea de 5 mg estimula a resposta sobre o músculo da bexiga, nos casos de retenção urinária, de forma mais rápida e em maior amplitude do que doses orais de 50 mg, 100 mg ou 200 mg. Todavia, as doses orais têm maior duração de efeitos do que as doses subcutâneas.