Bula do medicamento Xolair

Xolair – Bula do remédio

Xolair com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Xolair têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Xolair devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Novartis

Apresentação de Xolair

Pó para solução injetável – via subcutânea. Embalagem contendo 1 frasco-ampola + 1 ampola
diluente. Cada frasco-ampola contém 150 mg de omalizumabe

Xolair – Indicações

Xolair (omalizumabe) é indicado para adultos e crianças (a partir de 12 anos de idade) com
asma alérgica persistente moderada a grave cujos sintomas são inadequadamente controlados
com corticosteróides inalatórios. Xolair têm demonstrado uma diminuição na incidência de exacerbações de asma nestes pacientes. Segurança e eficácia não foram estabelecidas em
outras condições alérgicas.

Contra-indicações de Xolair

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do produto.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos de idade.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Xolair

Durantes os estudos clínicos, as reações adversas mais comuns foram reações no local de
injeção (incluindo dor no local de injeção, inchaço, eritema e prurido) e cefaléias. Quanto à
gravidade, na sua maioria, as reações foram de leves a moderadas.
A Tabela 5 lista as reações adversas registradas em estudos clínicos na população total de
segurança tratada com Xolair por classe de órgão e sistema e por freqüência. As freqüências
são definidas como: comum (> 1/100; 1/1000;

Xolair – Posologia

Dose e freqüência apropriadas de Xolair são determinadas pelo nível sérico basal de IgE
(UI/mL), medido antes do início do tratamento, e pelo peso corpóreo (kg). Antes da dose inicial,
pacientes devem ter seu nível de IgE determinado por qualquer dosagem sérica de IgE total
para determinação da dose. Com base nestas medidas, 150 a 375 mg de Xolair em 1 a 3
injeções devem ser necessários para cada administração. Veja a Tabela 2 para conversões e
as Tabelas 3 e 4 para a determinação das doses. Para doses de 225 ou 375 mg, Xolair 150 mg
deve ser usado apenas com metade da dose (75 mg), equivalente a 0,6 mL da solução
preparada, para completar a dose recomendada.
Tabela 2: Conversão de dose para número de frascos-ampola, número de injeções e volume total
de injeção para cada administração
Dose (mg) – Número de frascos-ampola – Número de injeções – Volume total de injeção (mL)
150 – 1- 1 – 1,2
225 – 1,5 – 2 – 1,8
300 – 2 – 2 – 2,4
375 – 2,5 – 3 – 3,0
Tabela 3: ADMINISTRAÇÃO A CADA 4 SEMANAS. Dose de Xolair (mg por dose) administrado por
injeção subcutânea a cada 4 semanas
(continua na bula original)

Xolair – Informações

Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: outras drogas sistêmicas para doenças obstrutivas das vias respiratórias.
Omalizumabe é um anticorpo monoclonal humanizado derivado de DNA recombinante que se liga seletivamente à imunoglobulina E (IgE). O anticorpo é uma IgG1 kappa que contém regiões de estrutura humana com as regiões determinantes complementares de um anticorpo murino humanizado que se ligam à IgE.
A cascata alérgica inicia-se quando a IgE ligada aos receptores FceRI de alta afinidade na superfície dos mastócitos e basófilos sofre ligação cruzada por um alérgeno. Isto resulta na degranulação destas células efetoras e na liberação de histaminas, leucotrienos, citocinas e outros mediadores. Estes mediadores são responsáveis pela fisiopatologia da asma alérgica,
incluindo edema das vias respiratórias, contração do músculo liso e alteração da atividade celular associada ao processo inflamatório. Eles também contribuem para os sinais e sintomas da doença alérgica, tais como broncoconstrição, produção de muco, sibilos, dispnéia, opressão torácica, congestão nasal, espirros, prurido, rinorréia e prurido nasal, lacrimejamento.
Omalizumabe liga-se à IgE e evita a sua ligação ao receptor FceRI de alta afinidade, reduzindo assim a quantidade de IgE livre que está disponível para desencadear a cascata alérgica. O tratamento de indivíduos atópicos com omalizumabe resultou em uma marcante diminuição do número de receptores FceRI em basófilos. Além disso, a liberação de histamina in vitro dos basófilos isolados de indivíduos tratados com Xolair foi reduzida em aproximadamente 90% após estimulação com um alérgeno, comparado aos valores de pré-tratamento. Em estudos clínicos, níveis séricos de IgE livre foram reduzidos de forma dose-dependente em uma hora após a primeira dose e mantidos entre doses. A redução média da IgE sérica livre foi maior do que 96% usando doses recomendadas. Níveis séricos de IgE total (ou seja, ligada e não ligada) aumentaram após a primeira dose devido a formação do complexo
omalizumabe:IgE que tem uma taxa de eliminação mais lenta comparada com a IgE livre. Nas
16 semanas após a primeira dose, a média dos níveis séricos de IgE total foi 5 vezes mais alta
em relação aos níveis de pré-tratamento quando usados ensaios padrões. Após a interrupção
da administração de Xolair, o aumento de IgE total e a redução de IgE livre induzidos por Xolair
foram reversíveis, sem rebote observado nos níveis de IgE após remoção da droga. Níveis de
IgE total não retornaram aos níveis de pré-tratamento por até um ano após a descontinuação
de Xolair.