Bula do medicamento Suxametonio

Suxametonio – Bula do remédio

Suxametonio com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Suxametonio têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Suxametonio devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Referência

SUCCINIL COLIN (União Química)

Apresentação de Suxametonio

Pó para solução injetável 100 mg: caixa com 1 frasco-ampola
Pó para solução injetável 500 mg: caixa com 1 frasco-ampola
Pó para solução injetável 100 mg
Cada frasco-ampola contém:
cloreto de suxametônio… 110,00 mg
(equivalente a 100 mg de suxametônio na base anidra)
Pó para solução injetável 500 mg
Cada frasco-ampola contém:
cloreto de suxametônio… 550,00 mg
(equivalente a 500 mg de suxametônio na base anidra)

Suxametonio – Indicações

Agente bloqueador neuromuscular utilizado como relaxante muscular em anestesia de curta
duração. Também é utilizado para intubação endotraqueal e para reduzir a intensidade das
convulsões induzidas farmacologicamente ou eletricamente.

Contra-indicações de Suxametonio

O suxametônio é contra-indicado para pacientes com história pessoal ou familiar de
hipertermia maligna, miopatias da musculatura esquelética e conhecida
hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Também é contra-indicado em casos
de queimaduras graves, toxicidade por digitalis ou pacientes recentemente
digitalizados, doença neuromuscular degenerativa ou distrófica, paraplegia, doença
na medula espinhal ou trauma múltiplo, uma vez que o suxametônio pode provocar
uma hipercalemia severa que pode resultar em parada cardíaca. O risco da
hipercalemia nesses pacientes aumenta com o tempo e depende da extensão e
localização da patologia e atinge seu pico 7 a 10 dias após ocorrer a patologia. O
tempo exato para inicio e a duração do período de risco não são conhecidos.

Advertências

Gerais: – ATENÇÃO: o suxametônio deve ser usado somente nos casos indicados no
controle da respiração artificial e somente quando houver capacidade para instituir
respiração por intubação traqueal e para garantir adequada ventilação no paciente, incluindo
a administração de oxigênio sob pressão positiva e eliminação incluindo a administração de
oxigênio sob pressão positiva e eliminação do dióxido de carbono. O médico deve estar
preparado para auxiliar e controlar a respiração.
Para evitar o desconforto do paciente, o suxametônio não deve ser administrado antes da
inconsciência ter sido induzida. Entretanto, em casos de emergência a administração do
suxametônio antes da indução da inconsciência pode ser necessária. O suxametônio é
metabolizado pela colinesterase sanguínea e deve ser usado com cautela em pacientes que
sabe-se serem ou suspeitos de serem homozigotos para gene colinesterase plasmático
atípico.
Hipercalemia: o suxametônio deve ser administrado com GRANDE ATENÇÃO nos
pacientes sofrendo de desequilíbrio eletrolítico e que podem estar com toxicidade digitálica
maciça, porque nessas condições o suxametônio pode induzir arritmia cardíaca grave ou
parada cardíaca devido à hipocalemia. Pacientes com infecção abdominal crônica,
hemorrágica sub-aracnóide ou condições que causam a degeneração do sistema nervoso
central e periférico devem receber o suxametônio com GRANDE CAUTELA à possibilidade
de ocorrer hipercalemia severa.
– Hipertermia maligna: a administração do suxametônio tem sido associada com hipertermia
maligna aguda, um estado hipermetabólico potencialmente fatal do músculo esquelético. O
risco de ocorrer hipertermia maligna do suxametônio aumenta com a administração
concomitante de anestésicos voláteis. O reconhecimento da síndrome é um sinal para
descontinuar a anestesia, atentar para o aumento do consumo de oxigênio, correção da
acidose, garantir a circulação, garantir a produção adequada da urina e instituir medidas de
controle do aumento da temperatura.
A monitoração contínua da temperatura e do volume de CO2 expirado é recomendada para
auxiliar no desconhecimento precoce da hipertermia maligna.
– Bradicardia: em crianças e adultos, a incidência da bradicardia que pode progredir para
assistolia, é maior após a segunda dose de suxametônio. A incidência e a severidade da
bradicardia são maiores nas crianças do que nos adultos. O tratamento prévio com
anticolinérgicos (por exemplo, atropina) pode reduzir a ocorrência de bradiarritmias.
– Pressão intraocular: o suxametônio provoca aumento da pressão intraocular. Não deve ser
usado em casos onde o aumento da pressão intraocular é indesejado (por exemplo,
glaucoma de ângulo fechado, ferimentos penetrantes no olho), a menos que os benefícios
justifiquem os riscos potenciais.
– Mistura com outras substâncias: o suxametônio é ácido (pH=3,5) e não deve ser misturado
com soluções alcalinas cujo pH seja maior que 8,5 (por exemplo, soluções com
barbitúricos).
Dependendo da dose e do tempo de administração do suxametônio, o bloqueio
neuromuscular despolarizante característico (bloqueio da fase I) pode mudar para um
bloqueio com características superficialmente semelhantes a um bloqueio nãodespolarizante
(bloqueio da fase II). Isto pode estar associado com a paralisia prolongada
do músculo respiratório ou fraqueza nos pacientes que manifestam transição para bloqueio
da fase II. Quando este diagnóstico é confirmado pela estimulação do nervo periférico, às
vezes ele pode ser revertido com drogas anticolinesterase como a neostigmina. Nem
sempre essas drogas são efetivas. Se administradas antes do suxametônio ser
metabolizado pela colinesterase, as drogas anticolinesterase podem prolongar mais do que
encurtar a paralisia. O suxametônio deve ser usado com cautela em pacientes com fraturas
ou espasmos musculares devido à fascinação muscular inicial que pode causar trauma
adicional.
O suxametônio pode causar um aumento transitório na pressão intracraniana; entretanto a
indução anestésica adequada antes da administração do suxametônio irá minimizar este
efeito. O suxametônio pode aumentar a pressão intragástrica que pode resultar em
regurgitação e possível aspiração do conteúdo do estômago. O bloqueio neuromuscular
pode ser prolongado em pacientes com hipocalemia ou hipocalcemia.
– Atividade reduzida da colinesterase plasmática: o suxametônio deve ser usado com
cuidado em pacientes com atividade reduzida da colinesterase plasmática
(pseudocolinesterase). A possibilidade do prolongamento do bloqueio neuromuscular após
administração do suxametônio deve ser considerada em cada paciente. A atividade da
colinesterase plasmática pode estar diminuída na presença de anormalidades genéticas da
colinesterase plasmática (por exemplo, pacientes heterozigotos ou homozigotos para o gene
da colinesterase plasmática atípica) gravidez, doenças hepática ou renal severas, tumores
malignos, infecções, queimaduras, anemia, descompensação cardíaca, úlcera péptica ou
mixedema. A atividade da colinesterase plasmática também pode ser diminuída pela
administração crônica dos contraceptivos orais, glicocorticóides ou certos inibidores da MAO
e por inibidores irreversíveis da colinesterase plasmática (por exemplo, inseticidas
organofosforados e certas drogas antineoplásicas).
Pacientes homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica (1 em cada 2.500
pacientes) são extremamente sensíveis ao bloqueio neuromuscular do suxametônio. Nesses
pacientes, uma dose de 5 a 10 mg de suxametônio pode ser administrada para avaliar a
sensibilidade à droga ou bloqueio neuromuscular pode ser produzido pela administração
cautelosa de uma solução de suxametônio (1 mg/ml) por infusão endovenosa lenta. Apnéia
ou paralisia muscular prolongada devem ser tratadas com respiração controlada.

Uso na gravidez de Suxametonio

não se sabe se o suxametônio pode causar danos fetais quando administrado à
mulheres grávidas. O suxametônio só pode ser dado a gestantes quando absolutamente
necessário. Entretanto, o suxametônio é normalmente usado para produzir relaxamento
muscular durante o parto por cesariana. Sabe-se que em pequenas quantidades do
suxametônio atravessam a barreira placentária; em condições normais, a quantidade da
droga que entra na circulação fetal após uma única dose de 1 mg/kg administrada à mãe
não deve causar danos ao feto. Uma vez que a quantidade da droga que atravessa a
barreira placentária é dependente do gradiente de concentração entre a circulação maternal
e fetal, pode ocorrer bloqueio neuromuscular residual (apnéia ou flacidez) ao recém?nascido
após altas doses repetidas ou na presença de colinesterase plasmática atípica na mãe.
Amamentação: não se sabe se o suxametônio é excretado no leite materno. A
administração de suxametônio em latentes deve ser feita com cautela.

Interações medicamentosas de Suxametonio

As drogas que podem aumentar o bloqueio neuromuscular do suxametônio incluem:
promazina, oxitocina, alguns antibióticos não-penicilínicos, quinidina, bloqueadores betaadrenégicos,
procainamida, lidocaína, trimetofano, carbonato de lítio, sais de magnésio,
quinidina, cloroquina, dietiléter, isoflurano, desflurano, metoclopramida e terbutalina. O efeito
bloqueador neuromuscular do suxametônio pode ser exacerbado por drogas que reduzem a
atividade da colinesterase plasmática (por exemplo, a administração oral crônica de
contraceptivos, glicocorticóides e alguns inibidores de MAO) ou por drogas que inibem a
colinesterase plasmática irreversivelmente. Caso outros agentes bloqueadores
neuromusculares vão ser usados durante o mesmo procedimento, a possibilidade de um
efeito sinérgico ou antagonista deve ser considerada.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Suxametonio

As reações adversas do suxametônio consistem inicialmente no prolongamento de efeitos
farmacológicos. O suxametônio causa relaxamento muscular profundo, resultando em
depressão respiratória profunda a ponto de apnéia; este efeito pode ser prolongado. As
reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, raramente ocorrem. As seguintes
reações adversas adicionais têm sido reportadas: parada cardíaca, hipertermia maligna,
arritmia, bradicardia, taquicardia, hipertensão, hipotensão, hipercalemia, depressão
respiratória prolongada ou apnéia, aumento da pressão intraocular, fasciculação muscular,
rigidez maxilar, dor muscular pós-operatória, rabdomiólise com possível falência renal
aguda, mioglobinúria, salivação excessiva e rash.

Suxametonio – Posologia

A posologia do suxametônio deve ser individualizada e determinada pelo médico, após
cuidadosa avaliação do paciente.

Adultos:
– Procedimentos cirúrgicos breves: a dose média necessária para produzir o bloqueio
neuromuscular e para facilitar a intubação traqueal é de 0,6 mg/kg de suxametônio dado por
via endovenosa. A dose ótima vai variar de indivíduo para indivíduo, e pode ser de 0,3 a 1,1
mg/kg para adultos. Após administração de doses nesse intervalo, o bloqueio se desenvolve
em cerca de 1 minuto; o bloqueio máximo persiste por 2 minutos e a recuperação ocorre
dentro de 4 a 6 minutos. Doses muito maiores podem resultar em bloqueios mais
prolongados. Uma dose-teste de 5 ou 10 mg pode ser usada para determinar a sensibilidade
do paciente e do tempo de recuperação individual.
– Procedimentos cirúrgicos prolongados: a dose de suxametônio administrado por infusão
depende da duração do procedimento e do relaxamento muscular necessário. A dose média
para um adulto varia entre 2,5 a 4,3 mg por minuto.
As soluções contendo de 1 a 2 mg/ml de suxametônio têm sido usadas comumente para
infusão contínua. A solução mais diluída (1 mg/ml) é, provavelmente, a preferida pela
facilidade do controle da velocidade da administração e, por isso, do relaxamento. Esta
solução EV contendo 1 mg/ml pode ser administrada a uma velocidade de 0,5 mg (0,5 ml) a
10 mg (10 ml) por minuto, para obter o grau de relaxamento necessário. A quantidade
necessária por minuto irá depender da resposta individual e do grau de relaxamento
necessário.
Deve-se evitar a sobrecarga da circulação com o uso de grande volume de fluidos. É
recomendado que a função neuromuscular seja cuidadosamente monitorada com um
estimulante do nervo periférico durante o uso do suxametônio por infusão com o intuito de
evitar a overdose, detectar o desenvolvimento de bloqueio da fase II, acompanhar o grau de
recuperação e avaliar os efeitos dos agentes de reversão. Injeções EV intermitentes do
suxametônio podem também ser usadas para produzir o relaxamento muscular em
procedimentos prolongados. Uma injeção EV de 0,3 a 1,1 mg/kg pode ser aplicada
inicialmente, seguida, em intervalos apropriados, de outras injeções de 0,04 a 0,07 mg/kg
para manter o grau de relaxamento adequado.
Crianças:
Para intubação traqueal de emergência ou em casos onde a imediata garantia das vias
respiratórias for necessária, a dose EV do suxametônio é de 2 mg/kg para crianças
pequenas; para crianças maiores e adolescentes a dose é de 1 mg/kg. Raramente a
administração de bolus EV de suxametônio em crianças pode resultar em arritmia ventricular
maligna e parada cardíaca por rabdomiólise com hipercalemia. Nesses casos, deve-se
suspeitar de uma miopatia subjacente. A administração de bolus EV em crianças pode
resultar em bradicardia profunda ou, raramente, assistolia. Administração de suxametônio
por infusão endovenosa contínua não é considerado seguro em neonatos e crianças devido
ao risco de hipertermia maligna.
Uso Intramuscular: se necessário, o suxametônio pode ser administrado por via
intramuscular quando um vaso adequado está inacessível. Uma dose de até 3 a 4 mg/kg
pode ser dada, mas não mais do que 150 mg da dose total deve ser administrada por essa
via. O início da ação do suxametônio administrado por via intramuscular é normalmente
observado em cerca de 2 a 3 minutos.

Superdosagem

A superdosagem de bloqueadores neuromusculares pode produzir depressão respiratória
prolongada ou apnéia e colapso cardiovascular. Para apnéia ou paralisia prolongadas, devese
manter a via aérea adequada e administrar ventilação manual ou mecânica. Deve-se
manter a respiração artificial até que se comprove a recuperação total da respiração normal.
Pode-se determinar a natureza e o grau de bloqueio neuromuscular usando um estimulante
do sistema nervoso periférico. Recomenda-se administrar atropina para reverter os efeitos
secundários muscarínicos. Administrar líquidos e vasopressores, segundo as necessidades,
para tratar a hipotensão grave e choque.

Características farmacológicas

Os agentes bloqueadores neuromusculares produzem paralisia do músculo esquelético pelo
bloqueio de transmissão neural na junção neuronal. Inicialmente a paralisia é seletiva e
normalmente aparece na seguinte seqüência: músculo das pálpebras, músculo da
mastigação, músculos dos membros, músculos abdominais, músculos de glote finalmente,
os músculos intercostais e o diafragma.
Bloqueadores neuromusculares não possuem efeitos conhecidos sobre a consciência e
sobre o limiar da dor.
Bloqueadores neuromusculares despolarizantes competem com a acetilcolina pelos
receptores colinérgicos da placa motora terminal, e se ligam a esses receptores para
produzir a despolarização. Entretanto, devido a sua alta afinidade pelos receptores
colinérgicos e sua resistência à acetilcolinesterase, eles produzem uma despolarização mais
prolongada do que a acetilcolina. Isto resulta inicialmente em contrações musculares
transitórias, seguidas da inibição da transmissão neuromuscular. Este tipo de bloqueio não é
antagonizado e pode ser acentuado por agentes anticolinesterase. Com o uso prolongado
ou repetido dos bloqueadores neuromusculares despolarizantes, um bloqueio
neuromuscular semelhante à não-despolarização pode ser produzido, resultando em
depressão respiratória ou apnéia prolongadas. O suxametônio é rapidamente hidrolisado a
succilmonocolina e, depois, a ácido succínico e colina. Cerca de 10% da droga é excretada
na forma inalterada.
O suxametônio não possui ação direta sobre o útero ou outras estruturas com musculatura
lisa. Ocorre taquifilaxia com administrações repetidas.

Resultados de eficácia

Em 26 estudos analisados, o rocurônio foi inferior a succinilcolina, com um Risco Relativo =
0.87 (95% condições de intubação = 0.81 a 0.94) (N = 1.606). No entanto condições de
intubação foram semelhantes ao subgrupo de propofol, com risco relativo = 0.96 (95%
condições de intubação = 0.87 a 1.06) (N = 640).
A succinilcolina possibilitou excelentes condições para intubação mais confiáveis que o
rocurônio. Se um segundo agente foi necessário, o rocurônio associado ao propofol
possibilitou condições de intubação equivalentes a proporcionada pela succinilcolina. [1
As condições de intubação foram clinicamente aceitáveis (excelente ou bom) em 91,8% dos
pacientes que receberam succinilcolina e em 84,1% e 87,6% dos pacientes que receberam
2,0 e 2,5 mg/kg de rapacurônio, respectivamente.
Em relação à porcentagem de condições clinicamente aceitáveis de intubação, a diferença
calculada (e o limite superior do intervalo de confiança unilateral de 97,5%) entre
succinilcolina e rapacurônio 2,0 mg/kg foi de 7,8 (14,4%) e entre succinilcolina e rapacurônio
2,5 mg/kg foi de 4,0 (10,2%).[2

Modo de usar

Modo de preparo: preparar uma solução inicial, adicionando-se ao frasco ampola 2 ml a 10
ml de diluente, obtendo-se uma concentração de:
Cloreto de suxametônio
Concentração após
reconstituição em 2 ml
Concentração após
reconstituição em 10 ml
100 mg 50 mg/mL 10 mg/mL
500 mg 250 mg/mL 50 mg/mL
A seguir, as soluções diluídas podem ser preparadas de modo que a concentração final
seja de 1 a 2 mg/ml.

Compatibilidade e diluentes: o suxametônio é acido (pH 3,5) e não deve ser misturado
com soluções alcalinas tendo um pH maior que 8,5 (por exemplo, soluções barbitúricas).
Soluções diluídas contendo 1 a 2 mg/ml podem ser preparadas pela adição de 1 g de
suxametônio em 1000 ou 500 ml de solução estéril, por exemplo, dextrose 5% ou cloreto de
sódio 0,9%. Soluções diluídas de suxametônio devem ser usadas dentro de 24 horas, após
sua preparação. Técnicas assépticas devem ser usadas na preparação da diluição. As
soluções de suxametônio devem ser preparadas para o uso de um único paciente. A porção
não utilizada da solução diluída de suxametônio deve ser descartada.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pediatria: existem raros relatos de disritmia ventriocular e parada cardíaca secundárias à
rabdomiólise com hipercalemia em crianças aparentemente saudáveis que receberam
suxametônio. Muitas dessas crianças apresentaram posteriormente miopatia do músculo
esquelético. Existem relatos também em adolescentes.
Podem não haver sinais ou sintomas para indicar ao médico quais são os pacientes de
risco. Uma criteriosa avaliação física e do histórico do paciente pode identificar retardo no
desenvolvimento que sugere miopatia. A avaliação pré-preparatória da creatinina-quinase
pode identificar alguns, mas não todos os pacientes de risco. Devido ao início abrupto desta
síndrome, as medidas usuais de ressuscitação normalmente são inúteis. A monitoração
cuidadosa do eletrocardiograma pode alertar ao médico para os picos de ondas T (um sinal
precoce). A administração endovenosa de cálcio, bicarbonato e glicose com insulina e
hiperventilação resultaram em bem sucedidas ressuscitações em alguns dos casos relatados. Esforços extras e prolongados para ressuscitação têm sido efetivos em alguns
casos. Além disso, na presença de sinais de hipertermia maligna, tratamento adequado
deve ser iniciado concomitantemente.
Uma vez que é difícil identificar quais são os pacientes de risco, é recomendado que o uso
do suxametônio em crianças seja reservado para intubação de emergência ou situações
onde a imediata garantia das vias respiratórias for necessária, por exemplo,
laringoespasmo, dificuldades respiratórias, ou para uso intramuscular quando um vaso
adequado for inacessível.

Pacientes idosos são mais susceptíveis á insuficiência renal, podendo assim diminuir o
clearance do suxametônio e prolongar seus efeitos.

Armazenagem

– Antes da reconstituição: conserve o produto na embalagem original, em temperatura
ambiente (15 a 30ºC).
– Após a reconstituição: a solução permanece estável por 24 horas se conservada em
refrigerador (entre 2 e 8ºC) e protegido da luz.

Dizeres legais

USO RESTRITO A HOSPITAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS ? 1.0497.0206
Farm. Resp.: Ishii Massayuki
CRF-SP n.º 4863
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 ? Embu-Guaçu – SP
CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559
CNPJ 60.665.981/0001-18 ? Indústria Brasileira

Data da bula

Aug 17 2009 12:00AM