Celance


Celance – Bula do remédio

Celance com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Celance têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Celance devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

A 4Medic não vende nenhum tipo de medicamento

Laboratório

Lilly

Referência

mesilato de pergolida

Apresentação de Celance

Celance é apres. nas concentrações de: 0,05 mg , 0,25 mg e 1 mg em caixas c/ 30 compr.

Celance – Indicações

O mesilato de pergolida é indicado como adjuvante à levodopa no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson.

Contra-indicações de Celance

O mesilato de pergolida é contra-indicado para pacientes que são hipersensíveis a esta droga ou a outros derivados do Ergot.

Advertências

UM COMPLEXO DE SINTOMAS SEMELHANTE À SÍNDROME NEUROLÉPTICA
MALIGNA, CARACTERIZADA POR HIPERTERMIA, RIGIDEZ MUSCULAR,
ALTERAÇÃO DA CONSCIÊNCIA E INSTABILIDADE AUTONÔMICA SEM
NENHUMA OUTRA ETIOLOGIA ÓBVIA, TEM SIDO REPORTADO EM
ASSOCIAÇÃO COM UMA RÁPIDA REDUÇÃO DA DOSE, INTERRUPÇÃO OU
MUDANÇAS NA TERAPIA ANTIPARKINSONIANA, INCLUINDO A
PERGOLIDA.
HIPOTENSÃO SINTOMÁTICA ? OS PACIENTES DEVEM SER ALERTADOS
PARA COMEÇAR A TERAPIA COM DOSES BAIXAS E PARA AUMENTAR A
DOSAGEM COM AJUSTES CUIDADOSOS EM UM PERÍODO DE 3 A 4
SEMANAS PARA MINIMIZAR O RISCO DE HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA
SINTOMÁTICA OU POSTURAL E/OU HIPOTENSÃO CONTINUADA.
GERALMENTE SE DESENVOLVE TOLERÂNCIA À HIPOTENSÃO COM A
TITULAÇÃO GRADUAL DA DOSE.
ALUCINAÇÕES ? ALUCINAÇÕES SÃO ASSOCIADAS COM O TRATAMENTO
DE AGONISTA DA DOPAMINA E LEVODOPA. EM ESTUDOS CONTROLADOS
DE PERGOLIDA COM LEVODOPA, 3% DOS PACIENTES DESCONTINUARAM
O TRATAMENTO DEVIDO A ALUCINAÇÕES. NÃO FOI OBSERVADA
TOLERÂNCIA A ESSE EFEITO ADVERSO.
OUTRAS ? HOUVE RAROS RELATOS DE FIBROSE RETROPERITONEAL,
PLEURITE, FIBROSE PULMONAR, DERRAME PLEURAL, FIBROSE PLEURAL,
PERICARDITE, DERRAME PERICÁRDICO E VALVOPATIA CARDÍACA
ENVOLVENDO UMA OU MAIS VALVAS, EM PACIENTES TOMANDO
PERGOLIDA. EM ALGUNS CASOS, OS SINTOMAS OU MANIFESTAÇÕES DE
VALVOPATIA CARDÍACA MELHORARAM APÓS A DESCONTINUAÇÃO DA
PERGOLIDA. ALGUNS PACIENTES TIVERAM EVENTOS SIMILARES
DURANTE EXPOSIÇÕES À BROMOCRIPTINA.
O USO DE MESILATO DE PERGOLIDA NÃO É RECOMENDADO EM
PACIENTES COM ALGUM HISTÓRICO MÉDICO DAS CONDIÇÕES
DESCRITAS ACIMA, PARTICULARMENTE AQUELES PACIENTES QUE
APRESENTARAM ALGUNS DESTES EVENTOS DURANTE O TRATAMENTO
COM OUTROS DERIVADOS DO ERGOT.
OS FATORES DE RISCO ESPECÍFICOS QUE PREDISPÕEM OS PACIENTES A
DESENVOLVEREM FIBROSE COM ALCALÓIDES DO ERGOT NÃO FORAM
IDENTIFICADOS.
FIBROSE E/OU VALVOPATIA FORAM RELATADOS COM UMA FREQUÊNCIA
SUBSTANCIALMENTE MAIOR DURANTE O TRATAMENTO COM
DERIVADOS DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA,
COMPARANDO-SE AOS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS
DO ERGOT. ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA, OS BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER
CUIDADOSAMENTE PESADOS CONTRA OS RISCOS POTENCIAIS, LEVANDOSE
EM CONTA A AVALIAÇÃO DOS RISCOS-BENEFÍCIOS DOS DERIVADOS
DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA, COMPARADOS COM
OS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS DO ERGOT.
ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO, É RECOMENDADO QUE TODOS OS
PACIENTES PASSEM POR UMA AVALIAÇÃO CARDIOVASCULAR,
INCLUINDO UM EXAME DE ECOCARDIOGRAMA, PARA AVALIAR A
PRESENÇA DE UMA DOENÇA VALVAR OCULTA POTENCIAL. O
MONITORAMENTO SUBSEQENTE DO DIAGNÓSTICO CLÍNICO (EX. EXAME
FÍSICO, RAIOS-X, ECOCARDIOGRAMA, TOMOGRAFIA) PARA O
DESENVOLVIMENTO DE DOENÇA VALVAR OU FIBROSE, COMO
APROPRIADO, É RECOMENDADO.
ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA, OS
BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER AVALIADOS CUIDADOSAMENTE,
COMPARANDO-SE AOS RISCOS POTENCIAIS, VISTO QUE HÁ UM POSSÍVEL
INDÍCIO QUE AS REAÇÕES FIBRÓTICAS E A VALVOPATIA POSSAM SER
RELATADAS MAIS FREQÜENTEMENTE DURANTE O TRATAMENTO COM
DOSES MAIS ELEVADAS DO QUE AQUELAS DENTRO DA FAIXA DE DOSES
RECOMENDADAS.
SE O PACIENTE DESENVOLVER UMA CONDIÇÃO FIBRÓTICA OU UMA
DOENÇA VALVAR CARDÍACA DURANTE O TRATAMENTO COM O
MESILATO DE PERGOLIDA, O MEDICAMENTO DEVE SER INTERROMPIDO.
GERAIS – DEVE-SE TOMAR CUIDADO QUANDO ADMINISTRAR
MESILATO DE PERGOLIDA A PACIENTES PROPENSOS A ARRITMIAS
CARDÍACAS OU COM DOENÇA CARDÍACA SUBJACENTE. EM UM
ESTUDO PLACEBO-CONTROLADO, NOTOU-SE QUE OS PACIENTES
QUE ESTAVAM TOMANDO PERGOLIDA TIVERAM
SIGNIFICANTEMENTE MAIS EPISÓDIOS DE CONTRAÇÕES ATRIAIS
PREMATURAS E TAQUICARDIA SINUSAL.
A ADMINISTRAÇÃO DE PERGOLIDA A PACIENTES RECEBENDO LEVODOPA
PODE CAUSAR OU EXACERBAR DISCINESIA, CONFUSÃO E ALUCINAÇÕES.
A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DA PERGOLIDA PODE PRECIPITAR O INÍCIO DE
ALUCINAÇÕES E CONFUSÃO. A INTERRUPÇÃO DA PERGOLIDA DEVE
SER FEITA GRADUALMENTE SEMPRE QUE POSSÍVEL, AINDA QUE O
PACIENTE PERMANEÇA NO TRATAMENTO COM LEVODOPA.
PACIENTES E SEUS FAMILIARES DEVEM SER INFORMADOS DOS
EFEITOS ADVERSOS COMUNS DO USO DA PERGOLIDA E O RISCO
DE HIPOTENSÃO.
TESTES DE LABORATÓRIO – NENHUM TESTE ESPECÍFICO DE
LABORATÓRIO É CONSIDERADO ESSENCIAL PARA O CONTROLE DOS
PACIENTES EM TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA. CONTUDO,
É APROPRIADA UMA AVALIAÇÃO PERIÓDICA ROTINEIRA DE TODOS OS
PACIENTES.

Uso na gravidez de Celance

GRAVIDEZ (CATEGORIA B) ? EM ESTUDOS EM ANIMAIS, NÃO HOUVE
EVIDÊNCIA DE DANO PARA O FETO DEVIDO AO MESILATO DE
PERGOLIDA. CONTUDO, NÃO HÁ ESTUDOS ADEQUADOS E BEM
CONTROLADOS EM MULHERES GRÁVIDAS. ENTRE AS MULHERES QUE
RECEBERAM MESILATO DE PERGOLIDA PARA DISTÚRBIOS ENDÓCRINOS
NOS ESTUDOS DE PRÉ-LANÇAMENTO, OCORRERAM 33 GESTAÇÕES QUE
RESULTARAM EM BEBÊS SAUDÁVEIS E 6 GESTAÇÕES QUE RESULTARAM
EM ANORMALIDADES CONGÊNITAS (3 IMPORTANTES E 3 MENORES);
PORÉM, NÃO FOI ESTABELECIDA UMA RELAÇÃO CAUSAL. O MESILATO
DE PERGOLIDA SÓ DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ SE FOR
ABSOLUTAMENTE NECESSÁRIO.
LACTANTES – NÃO SE SABE SE ESTA DROGA É EXCRETADA NO LEITE
HUMANO. A AÇÃO FARMACOLÓGICA DO MESILATO DE PERGOLIDA
SUGERE QUE ESTE PODE INTERFERIR COM A LACTAÇÃO. DEVIDO AO
FATO DE MUITAS DROGAS SEREM EXCRETADAS NO LEITE HUMANO E DO
POTENCIAL DE REAÇÕES GRAVES DO MESILATO DE PERGOLIDA EM
LACTENTES, DEVE SER TOMADA UMA DECISÃO DE SE INTERROMPER A
AMAMENTAÇÃO OU A DROGA, LEVANDO EM CONSIDERAÇÃO A
IMPORTÂNCIA DA DROGA PARA A MÃE.

Interações medicamentosas de Celance

DEVIDO AO MESILATO DE PERGOLIDA ESTAR LIGADO ÀS PROTEÍNAS DO
PLASMA EM APROXIMADAMENTE 90%, DEVE-SE TOMAR CUIDADO AO
ADMINISTRÁ-LO JUNTO COM OUTRAS DROGAS QUE AFETAM A LIGAÇÃO
PROTÉICA.
OS ANTAGONISTAS DA DOPAMINA, TAIS COMO OS NEUROLÉPTICOS
(FENOTIAZINAS, BUTIROFENONAS, TIOXANTINAS) OU A
METOCLOPRAMIDA, GERALMENTE NÃO DEVEM SER ADMINISTRADOS
JUNTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA (UM AGONISTA DA DOPAMINA),
PORQUE PODEM DIMINUIR A SUA EFICÁCIA.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Celance

Sistema nervoso – confusão, tontura, discinesia, alucinações, Insônia, sonolência.
Sistema gastrointestinal – constipação, diarréia, náusea, Vômito.
Sistema cardiovascular – palpitação, hipotensão Ortostática, síncope.
Sistema respiratório – dispnéia.
Pele e anexos – erupção cutânea.
Outros efeitos incomuns ou raros ? febre, testes anormais de Função hepática.
Relatos após o lançamento – os relatos voluntários de reações adversas, relacionadas temporariamente com a pergolida, que foram recebidos desde a introdução do medicamento no Mercado e que podem não ter relacionamento causal com a droga, incluem os seguintes: síndrome neuroléptica maligna (com a diminuição rápida das doses de pergolida) ; casos de Inflamações de serosas, tais como pleurite, derrame pleural,
Fibrose pleural, pericardite, derrame pericárdico, fibrose Retroperitoneal em pacientes recebendo pergolida.

Celance – Posologia

A administração do mesilato de pergolida deve ser iniciada com uma dose diária única de 0,05 mg para os dois primeiros dias. A dose deve ser então gradualmente aumentada em 0,1 a 0,15 mg/dia de três em três dias durante os primeiros 12 dias de tratamento. A dose deve ser então aumentada em 0,25 mg/dia de três em três dias até ser alcançada uma dose terapêutica ótima.
Durante a titulação, a dose da levodopa pode ser diminuída cuidadosamente.
Em estudos clínicos, a dose terapêutica diária média do mesilato de pergolida foi de 3 mg/dia. A dose diária média da levodopa foi aproximadamente de 650 mg/dia.
O mesilato de pergolida é usualmente administrado em doses divididas em três vezes ao dia. O uso da pergolida em doses acima de 5 mg/dia não foi sistematicamente avaliado.
Assim como com outros agonistas da dopamina, a pergolida deve ser descontinuada gradualmente.

Superdosagem

Sinais e Sintomas – Não há experiência clínica com superdose maciça. Os sinais e
sintomas podem incluir vômito, hipotensão, agitação, alucinações graves, movimentos
involuntários graves, formigamento nos braços e pernas, palpitações e extra-sístoles
ventriculares.
Tratamento – No tratamento de uma superdose deve-se considerar a possibilidade de
superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e farmacocinética pouco usual
no paciente.
O tratamento da superdose pode necessitar de medidas de suporte para manter a pressão
arterial. A função cardíaca deve ser monitorada. Pode ser necessário um agente
antiarrítmico. Se houver sinais de estimulação do sistema nervoso central, a fenotiazida
ou outro agente neuroléptico como a butirofenona pode ser indicado.
Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter
meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, gases do
sangue e eletrólitos do soro. A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser
diminuída administrando-se carvão ativado, que em muitos casos é mais eficaz do que a
êmese ou lavagem gástrica. Considerar o carvão ativado em vez de ou em adição ao
esvaziamento gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem aumentar a eliminação
de algumas drogas que tenham sido absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente
quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado.
Não há experiência com diálise ou hemoperfusão e esses procedimentos possivelmente
não são benéficos uma vez que a pergolida é altamente ligada à proteína.

Características farmacológicas

Descrição : o mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de
dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente chamado de monometanossulfonato de 8-beta-
[(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1 mg da
base corresponde a 3,18 micro.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica – o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de
dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base
de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida
inibe a secreção de prolactina em humanos, causa um aumento transitório nas
concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações
séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de
pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de
dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.
Farmacocinética ? estudos em pacientes com doença de Parkinson mostraram
concentrações plasmáticas apreciáveis 15 a 30 minutos após a administração oral. A
pergolida parece ser ativa na glândula pituitária dentro de 30 minutos da dose oral,
medida pelo tempo para atenuação dos níveis plasmáticos de prolactina. A completa
supressão de prolactina ocorre 2 horas após a dose.
A pergolida está aproximadamente 90% ligada às proteínas plasmáticas. Em humanos, a
pergolida é extensivamente metabolizada. Pelo menos 10 metabólitos foram isolados
incluindo N-despropil-pergolida, sulfóxido de pergolida e sulfonato de pergolida.
Alguns metabólitos não foram identificados. Após administração oral de pergolida
rádio-marcada a indivíduos saudáveis, 55% da radioatividade foi excretada na urina. A
maior via de excreção é renal.

Resultados de eficácia

A eficácia do mesilato de pergolida como um adjuvante antiparkinsoniano foi
comprovada em um estudo multicêntrico envolvendo 376 pacientes com doença de
Parkinson (de leve a moderada), que foram intolerantes ao tratamento com ldopa/
carbidopa, manifestada por discinesia e/ou fenômenos ?liga-desliga? moderados a
graves. Em média, os pacientes avaliados tomaram l-dopa/carbidopa por 3,9 anos
(variação, 2 anos a 16,8 anos). A administração do mesilato de pergolida permitiu uma
redução de 5 a 30 % da dose diária de l-dopa. Em média, os pacientes tratados com
mesilato de pergolida mantiveram ou melhoraram o quadro clínico que exibiam na
consulta final.

Modo de usar

O medicamento deve ser administrado por via oral. Siga a orientação do seu médico,
respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
O medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente controlada (15 a 30°C),
protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do produto é de dois anos e a
data de validade está impressa no cartucho.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

USO GERIÁTRICO ? DE UM TOTAL DE INDIVÍDUOS QUE PARTICIPARAM
DE UM ESTUDO CLÍNICO COM MESILATO DE PERGOLIDA, 78 TINHAM 65
ANOS OU MAIS. NÃO HOUVE DIFERENÇA APARENTE NA EFICÁCIA ENTRE
INDIVÍDUOS JOVENS E IDOSOS, PORÉM EM PACIENTES COM 65 ANOS OU
MAIS, HOUVE AUMENTO NA INCIDÊNCIA DE CONFUSÃO, SONOLÊNCIA E
EDEMA PERIFÉRICO. EM OUTRO ESTUDO CLÍNICO REALIZADO, NÃO
FORAM IDENTIFICADAS DIFERENÇAS NAS RESPOSTAS ENTRE PACIENTES
JOVENS E IDOSOS, MAS UMA SENSIBILIDADE MAIOR À DROGA EM
INDIVÍDUOS IDOSOS NÃO PODE SER DESCARTADA. ESTE MEDICAMENTO
É EXCRETADO SUBSTANCIALMENTE PELA VIA RENAL E O RISCO DE
REAÇÕES TÓXICAS PODE SER MAIOR EM PACIENTES COM
INSUFICIÊNCIAL RENAL. DEVIDO AO PACIENTE IDOSO SER MAIS
PROPENSO A APRESENTAR DIMINUIÇÃO DA FUNÇÃO RENAL, A ESCOLHA
DA DOSE DEVE SER TOMADA COM CAUTELA E A FUNÇÃO RENAL DEVE
SER MONITORADA.
USO PEDIÁTRICO – A EFICÁCIA E A SEGURANÇA NÃO FORAM
ESTABELECIDAS EM CRIANÇAS.

Armazenagem

o medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente
controlada (15 a 30°C), protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do
produto é de dois anos e a data de validade está impressa no cartucho.

Celance – Informações

O mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente designado como monometanosulfonato de 8-
beta-[(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1mg da base corresponde a 3,18 micro.
o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos; causa um aumento transitório nas
concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.

Dizeres legais

REGISTRO MS 1.1260.0044
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
“SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA”
Farm. Resp.: Márcia A. Preda ? CRF-SP Nº 19189
Fabricação, Validade e Número de lote, vide cartucho.
Fabricado por:
ELI LILLY AND COMPANY, Indianápolis – IN, EUA.
Emblistado por:
ELI LILLY AND CO. LTD., BASINGSTOKE ? Hampshire, Inglaterra.
Embalado e Distribuído por:

4Medic

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