Bula do medicamento Celance

Celance – Bula do remédio

Celance com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Celance têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Celance devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Lilly

Referência

mesilato de pergolida

Apresentação de Celance

Celance é apres. nas concentrações de: 0,05 mg , 0,25 mg e 1 mg em caixas c/ 30 compr.

Celance – Indicações

O mesilato de pergolida é indicado como adjuvante à levodopa no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson.

Contra-indicações de Celance

O mesilato de pergolida é contra-indicado para pacientes que são hipersensíveis a esta droga ou a outros derivados do Ergot.

Advertências

UM COMPLEXO DE SINTOMAS SEMELHANTE À SÍNDROME NEUROLÉPTICA
MALIGNA, CARACTERIZADA POR HIPERTERMIA, RIGIDEZ MUSCULAR,
ALTERAÇÃO DA CONSCIÊNCIA E INSTABILIDADE AUTONÔMICA SEM
NENHUMA OUTRA ETIOLOGIA ÓBVIA, TEM SIDO REPORTADO EM
ASSOCIAÇÃO COM UMA RÁPIDA REDUÇÃO DA DOSE, INTERRUPÇÃO OU
MUDANÇAS NA TERAPIA ANTIPARKINSONIANA, INCLUINDO A
PERGOLIDA.
HIPOTENSÃO SINTOMÁTICA ? OS PACIENTES DEVEM SER ALERTADOS
PARA COMEÇAR A TERAPIA COM DOSES BAIXAS E PARA AUMENTAR A
DOSAGEM COM AJUSTES CUIDADOSOS EM UM PERÍODO DE 3 A 4
SEMANAS PARA MINIMIZAR O RISCO DE HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA
SINTOMÁTICA OU POSTURAL E/OU HIPOTENSÃO CONTINUADA.
GERALMENTE SE DESENVOLVE TOLERÂNCIA À HIPOTENSÃO COM A
TITULAÇÃO GRADUAL DA DOSE.
ALUCINAÇÕES ? ALUCINAÇÕES SÃO ASSOCIADAS COM O TRATAMENTO
DE AGONISTA DA DOPAMINA E LEVODOPA. EM ESTUDOS CONTROLADOS
DE PERGOLIDA COM LEVODOPA, 3% DOS PACIENTES DESCONTINUARAM
O TRATAMENTO DEVIDO A ALUCINAÇÕES. NÃO FOI OBSERVADA
TOLERÂNCIA A ESSE EFEITO ADVERSO.
OUTRAS ? HOUVE RAROS RELATOS DE FIBROSE RETROPERITONEAL,
PLEURITE, FIBROSE PULMONAR, DERRAME PLEURAL, FIBROSE PLEURAL,
PERICARDITE, DERRAME PERICÁRDICO E VALVOPATIA CARDÍACA
ENVOLVENDO UMA OU MAIS VALVAS, EM PACIENTES TOMANDO
PERGOLIDA. EM ALGUNS CASOS, OS SINTOMAS OU MANIFESTAÇÕES DE
VALVOPATIA CARDÍACA MELHORARAM APÓS A DESCONTINUAÇÃO DA
PERGOLIDA. ALGUNS PACIENTES TIVERAM EVENTOS SIMILARES
DURANTE EXPOSIÇÕES À BROMOCRIPTINA.
O USO DE MESILATO DE PERGOLIDA NÃO É RECOMENDADO EM
PACIENTES COM ALGUM HISTÓRICO MÉDICO DAS CONDIÇÕES
DESCRITAS ACIMA, PARTICULARMENTE AQUELES PACIENTES QUE
APRESENTARAM ALGUNS DESTES EVENTOS DURANTE O TRATAMENTO
COM OUTROS DERIVADOS DO ERGOT.
OS FATORES DE RISCO ESPECÍFICOS QUE PREDISPÕEM OS PACIENTES A
DESENVOLVEREM FIBROSE COM ALCALÓIDES DO ERGOT NÃO FORAM
IDENTIFICADOS.
FIBROSE E/OU VALVOPATIA FORAM RELATADOS COM UMA FREQUÊNCIA
SUBSTANCIALMENTE MAIOR DURANTE O TRATAMENTO COM
DERIVADOS DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA,
COMPARANDO-SE AOS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS
DO ERGOT. ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA, OS BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER
CUIDADOSAMENTE PESADOS CONTRA OS RISCOS POTENCIAIS, LEVANDOSE
EM CONTA A AVALIAÇÃO DOS RISCOS-BENEFÍCIOS DOS DERIVADOS
DO ERGOT, INCLUINDO O MESILATO DE PERGOLIDA, COMPARADOS COM
OS AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS NÃO DERIVADOS DO ERGOT.
ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO, É RECOMENDADO QUE TODOS OS
PACIENTES PASSEM POR UMA AVALIAÇÃO CARDIOVASCULAR,
INCLUINDO UM EXAME DE ECOCARDIOGRAMA, PARA AVALIAR A
PRESENÇA DE UMA DOENÇA VALVAR OCULTA POTENCIAL. O
MONITORAMENTO SUBSEQENTE DO DIAGNÓSTICO CLÍNICO (EX. EXAME
FÍSICO, RAIOS-X, ECOCARDIOGRAMA, TOMOGRAFIA) PARA O
DESENVOLVIMENTO DE DOENÇA VALVAR OU FIBROSE, COMO
APROPRIADO, É RECOMENDADO.
ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA, OS
BENEFÍCIOS TERAPÊUTICOS DEVEM SER AVALIADOS CUIDADOSAMENTE,
COMPARANDO-SE AOS RISCOS POTENCIAIS, VISTO QUE HÁ UM POSSÍVEL
INDÍCIO QUE AS REAÇÕES FIBRÓTICAS E A VALVOPATIA POSSAM SER
RELATADAS MAIS FREQÜENTEMENTE DURANTE O TRATAMENTO COM
DOSES MAIS ELEVADAS DO QUE AQUELAS DENTRO DA FAIXA DE DOSES
RECOMENDADAS.
SE O PACIENTE DESENVOLVER UMA CONDIÇÃO FIBRÓTICA OU UMA
DOENÇA VALVAR CARDÍACA DURANTE O TRATAMENTO COM O
MESILATO DE PERGOLIDA, O MEDICAMENTO DEVE SER INTERROMPIDO.
GERAIS – DEVE-SE TOMAR CUIDADO QUANDO ADMINISTRAR
MESILATO DE PERGOLIDA A PACIENTES PROPENSOS A ARRITMIAS
CARDÍACAS OU COM DOENÇA CARDÍACA SUBJACENTE. EM UM
ESTUDO PLACEBO-CONTROLADO, NOTOU-SE QUE OS PACIENTES
QUE ESTAVAM TOMANDO PERGOLIDA TIVERAM
SIGNIFICANTEMENTE MAIS EPISÓDIOS DE CONTRAÇÕES ATRIAIS
PREMATURAS E TAQUICARDIA SINUSAL.
A ADMINISTRAÇÃO DE PERGOLIDA A PACIENTES RECEBENDO LEVODOPA
PODE CAUSAR OU EXACERBAR DISCINESIA, CONFUSÃO E ALUCINAÇÕES.
A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DA PERGOLIDA PODE PRECIPITAR O INÍCIO DE
ALUCINAÇÕES E CONFUSÃO. A INTERRUPÇÃO DA PERGOLIDA DEVE
SER FEITA GRADUALMENTE SEMPRE QUE POSSÍVEL, AINDA QUE O
PACIENTE PERMANEÇA NO TRATAMENTO COM LEVODOPA.
PACIENTES E SEUS FAMILIARES DEVEM SER INFORMADOS DOS
EFEITOS ADVERSOS COMUNS DO USO DA PERGOLIDA E O RISCO
DE HIPOTENSÃO.
TESTES DE LABORATÓRIO – NENHUM TESTE ESPECÍFICO DE
LABORATÓRIO É CONSIDERADO ESSENCIAL PARA O CONTROLE DOS
PACIENTES EM TRATAMENTO COM MESILATO DE PERGOLIDA. CONTUDO,
É APROPRIADA UMA AVALIAÇÃO PERIÓDICA ROTINEIRA DE TODOS OS
PACIENTES.

Uso na gravidez de Celance

GRAVIDEZ (CATEGORIA B) ? EM ESTUDOS EM ANIMAIS, NÃO HOUVE
EVIDÊNCIA DE DANO PARA O FETO DEVIDO AO MESILATO DE
PERGOLIDA. CONTUDO, NÃO HÁ ESTUDOS ADEQUADOS E BEM
CONTROLADOS EM MULHERES GRÁVIDAS. ENTRE AS MULHERES QUE
RECEBERAM MESILATO DE PERGOLIDA PARA DISTÚRBIOS ENDÓCRINOS
NOS ESTUDOS DE PRÉ-LANÇAMENTO, OCORRERAM 33 GESTAÇÕES QUE
RESULTARAM EM BEBÊS SAUDÁVEIS E 6 GESTAÇÕES QUE RESULTARAM
EM ANORMALIDADES CONGÊNITAS (3 IMPORTANTES E 3 MENORES);
PORÉM, NÃO FOI ESTABELECIDA UMA RELAÇÃO CAUSAL. O MESILATO
DE PERGOLIDA SÓ DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ SE FOR
ABSOLUTAMENTE NECESSÁRIO.
LACTANTES – NÃO SE SABE SE ESTA DROGA É EXCRETADA NO LEITE
HUMANO. A AÇÃO FARMACOLÓGICA DO MESILATO DE PERGOLIDA
SUGERE QUE ESTE PODE INTERFERIR COM A LACTAÇÃO. DEVIDO AO
FATO DE MUITAS DROGAS SEREM EXCRETADAS NO LEITE HUMANO E DO
POTENCIAL DE REAÇÕES GRAVES DO MESILATO DE PERGOLIDA EM
LACTENTES, DEVE SER TOMADA UMA DECISÃO DE SE INTERROMPER A
AMAMENTAÇÃO OU A DROGA, LEVANDO EM CONSIDERAÇÃO A
IMPORTÂNCIA DA DROGA PARA A MÃE.

Interações medicamentosas de Celance

DEVIDO AO MESILATO DE PERGOLIDA ESTAR LIGADO ÀS PROTEÍNAS DO
PLASMA EM APROXIMADAMENTE 90%, DEVE-SE TOMAR CUIDADO AO
ADMINISTRÁ-LO JUNTO COM OUTRAS DROGAS QUE AFETAM A LIGAÇÃO
PROTÉICA.
OS ANTAGONISTAS DA DOPAMINA, TAIS COMO OS NEUROLÉPTICOS
(FENOTIAZINAS, BUTIROFENONAS, TIOXANTINAS) OU A
METOCLOPRAMIDA, GERALMENTE NÃO DEVEM SER ADMINISTRADOS
JUNTO COM O MESILATO DE PERGOLIDA (UM AGONISTA DA DOPAMINA),
PORQUE PODEM DIMINUIR A SUA EFICÁCIA.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Celance

Sistema nervoso – confusão, tontura, discinesia, alucinações, Insônia, sonolência.
Sistema gastrointestinal – constipação, diarréia, náusea, Vômito.
Sistema cardiovascular – palpitação, hipotensão Ortostática, síncope.
Sistema respiratório – dispnéia.
Pele e anexos – erupção cutânea.
Outros efeitos incomuns ou raros ? febre, testes anormais de Função hepática.
Relatos após o lançamento – os relatos voluntários de reações adversas, relacionadas temporariamente com a pergolida, que foram recebidos desde a introdução do medicamento no Mercado e que podem não ter relacionamento causal com a droga, incluem os seguintes: síndrome neuroléptica maligna (com a diminuição rápida das doses de pergolida) ; casos de Inflamações de serosas, tais como pleurite, derrame pleural,
Fibrose pleural, pericardite, derrame pericárdico, fibrose Retroperitoneal em pacientes recebendo pergolida.

Celance – Posologia

A administração do mesilato de pergolida deve ser iniciada com uma dose diária única de 0,05 mg para os dois primeiros dias. A dose deve ser então gradualmente aumentada em 0,1 a 0,15 mg/dia de três em três dias durante os primeiros 12 dias de tratamento. A dose deve ser então aumentada em 0,25 mg/dia de três em três dias até ser alcançada uma dose terapêutica ótima.
Durante a titulação, a dose da levodopa pode ser diminuída cuidadosamente.
Em estudos clínicos, a dose terapêutica diária média do mesilato de pergolida foi de 3 mg/dia. A dose diária média da levodopa foi aproximadamente de 650 mg/dia.
O mesilato de pergolida é usualmente administrado em doses divididas em três vezes ao dia. O uso da pergolida em doses acima de 5 mg/dia não foi sistematicamente avaliado.
Assim como com outros agonistas da dopamina, a pergolida deve ser descontinuada gradualmente.

Superdosagem

Sinais e Sintomas – Não há experiência clínica com superdose maciça. Os sinais e
sintomas podem incluir vômito, hipotensão, agitação, alucinações graves, movimentos
involuntários graves, formigamento nos braços e pernas, palpitações e extra-sístoles
ventriculares.
Tratamento – No tratamento de uma superdose deve-se considerar a possibilidade de
superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e farmacocinética pouco usual
no paciente.
O tratamento da superdose pode necessitar de medidas de suporte para manter a pressão
arterial. A função cardíaca deve ser monitorada. Pode ser necessário um agente
antiarrítmico. Se houver sinais de estimulação do sistema nervoso central, a fenotiazida
ou outro agente neuroléptico como a butirofenona pode ser indicado.
Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter
meticulosamente dentro dos limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, gases do
sangue e eletrólitos do soro. A absorção de drogas no trato gastrointestinal pode ser
diminuída administrando-se carvão ativado, que em muitos casos é mais eficaz do que a
êmese ou lavagem gástrica. Considerar o carvão ativado em vez de ou em adição ao
esvaziamento gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem aumentar a eliminação
de algumas drogas que tenham sido absorvidas. Proteger as vias aéreas do paciente
quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado.
Não há experiência com diálise ou hemoperfusão e esses procedimentos possivelmente
não são benéficos uma vez que a pergolida é altamente ligada à proteína.

Características farmacológicas

Descrição : o mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de
dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente chamado de monometanossulfonato de 8-beta-
[(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1 mg da
base corresponde a 3,18 micro.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica – o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de
dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base
de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida
inibe a secreção de prolactina em humanos, causa um aumento transitório nas
concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações
séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de
pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de
dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.
Farmacocinética ? estudos em pacientes com doença de Parkinson mostraram
concentrações plasmáticas apreciáveis 15 a 30 minutos após a administração oral. A
pergolida parece ser ativa na glândula pituitária dentro de 30 minutos da dose oral,
medida pelo tempo para atenuação dos níveis plasmáticos de prolactina. A completa
supressão de prolactina ocorre 2 horas após a dose.
A pergolida está aproximadamente 90% ligada às proteínas plasmáticas. Em humanos, a
pergolida é extensivamente metabolizada. Pelo menos 10 metabólitos foram isolados
incluindo N-despropil-pergolida, sulfóxido de pergolida e sulfonato de pergolida.
Alguns metabólitos não foram identificados. Após administração oral de pergolida
rádio-marcada a indivíduos saudáveis, 55% da radioatividade foi excretada na urina. A
maior via de excreção é renal.

Resultados de eficácia

A eficácia do mesilato de pergolida como um adjuvante antiparkinsoniano foi
comprovada em um estudo multicêntrico envolvendo 376 pacientes com doença de
Parkinson (de leve a moderada), que foram intolerantes ao tratamento com ldopa/
carbidopa, manifestada por discinesia e/ou fenômenos ?liga-desliga? moderados a
graves. Em média, os pacientes avaliados tomaram l-dopa/carbidopa por 3,9 anos
(variação, 2 anos a 16,8 anos). A administração do mesilato de pergolida permitiu uma
redução de 5 a 30 % da dose diária de l-dopa. Em média, os pacientes tratados com
mesilato de pergolida mantiveram ou melhoraram o quadro clínico que exibiam na
consulta final.

Modo de usar

O medicamento deve ser administrado por via oral. Siga a orientação do seu médico,
respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
O medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente controlada (15 a 30°C),
protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do produto é de dois anos e a
data de validade está impressa no cartucho.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

USO GERIÁTRICO ? DE UM TOTAL DE INDIVÍDUOS QUE PARTICIPARAM
DE UM ESTUDO CLÍNICO COM MESILATO DE PERGOLIDA, 78 TINHAM 65
ANOS OU MAIS. NÃO HOUVE DIFERENÇA APARENTE NA EFICÁCIA ENTRE
INDIVÍDUOS JOVENS E IDOSOS, PORÉM EM PACIENTES COM 65 ANOS OU
MAIS, HOUVE AUMENTO NA INCIDÊNCIA DE CONFUSÃO, SONOLÊNCIA E
EDEMA PERIFÉRICO. EM OUTRO ESTUDO CLÍNICO REALIZADO, NÃO
FORAM IDENTIFICADAS DIFERENÇAS NAS RESPOSTAS ENTRE PACIENTES
JOVENS E IDOSOS, MAS UMA SENSIBILIDADE MAIOR À DROGA EM
INDIVÍDUOS IDOSOS NÃO PODE SER DESCARTADA. ESTE MEDICAMENTO
É EXCRETADO SUBSTANCIALMENTE PELA VIA RENAL E O RISCO DE
REAÇÕES TÓXICAS PODE SER MAIOR EM PACIENTES COM
INSUFICIÊNCIAL RENAL. DEVIDO AO PACIENTE IDOSO SER MAIS
PROPENSO A APRESENTAR DIMINUIÇÃO DA FUNÇÃO RENAL, A ESCOLHA
DA DOSE DEVE SER TOMADA COM CAUTELA E A FUNÇÃO RENAL DEVE
SER MONITORADA.
USO PEDIÁTRICO – A EFICÁCIA E A SEGURANÇA NÃO FORAM
ESTABELECIDAS EM CRIANÇAS.

Armazenagem

o medicamento deve ser guardado em temperatura ambiente
controlada (15 a 30°C), protegido da luz, calor e umidade. O prazo de validade do
produto é de dois anos e a data de validade está impressa no cartucho.

Celance – Informações

O mesilato de pergolida é um derivado do ergot agonista dos receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente designado como monometanosulfonato de 8-
beta-[(metil-tio)metil]-6-propilergolina. O peso molecular da pergolida base é 314,5; 1mg da base corresponde a 3,18 micro.
o mesilato de pergolida é um potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos; causa um aumento transitório nas
concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.

Dizeres legais

REGISTRO MS 1.1260.0044
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
“SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA”
Farm. Resp.: Márcia A. Preda ? CRF-SP Nº 19189
Fabricação, Validade e Número de lote, vide cartucho.
Fabricado por:
ELI LILLY AND COMPANY, Indianápolis – IN, EUA.
Emblistado por:
ELI LILLY AND CO. LTD., BASINGSTOKE ? Hampshire, Inglaterra.
Embalado e Distribuído por: