Bula do medicamento Antilerg

Antilerg – Bula do remédio

Antilerg com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Antilerg têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Antilerg devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Aché

Apresentação de Antilerg

Comprimidos revestidos em blíster de 20

Antilerg – Indicações

Antilerg é um medicamento fitoterápico indicado para o tratamento das manifestações sintomáticas da
rinite alérgica como: espirros, coriza, obstrução e prurido nasal, vermelhidão e prurido ocular, lacrimejamento e inflamação do palato e garganta.

Contra-indicações de Antilerg

Antilerg é contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade ao extrato de Petasites
hybridus ou a qualquer componente de sua formulação.
Embora não tenham sido relatadas alterações hepáticas sérias com a utilização do extrato de folhas
de Petasites hybridus, a utilização de Antilerg deve ser evitada em pacientes portadores de
doenças hepáticas agudas ou crônicas ou que apresentem qualquer grau de disfunção hepática.
Também em pacientes portadores de insuficiência renal de qualquer grau, não é recomendada a utilização da medicação, salvo sob estrita orientação e supervisão médica.

Advertências

Antilerg mostrou-se bem tolerado nos estudos clínicos realizados, porém não foram realizados
estudos específicos, visando avaliar seus efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar
máquinas. Com base no perfil farmacodinâmico e de efeitos adversos observados nos estudos
realizados, não é esperada a ocorrência de prejuízos sobre as atividades que requeiram atenção ou
sobre a habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Contudo, em função das variações da sensibilidade
individual, caso tais sintomas ocorram, recomenda-se evitar dirigir veículos ou operar
máquinas até que seja realizada uma reavaliação médica.
Embora o princípio ativo de Antilerg seja obtido a partir do extrato de folhas de Petasites hybridus,
alterações de função hepática (hepatite e elevação de transaminases) foram raramente relatadas na
literatura após a utilização de comprimidos contendo extrato de raízes dessa planta.
Ainda que alterações hepáticas sérias não tenham sido relatadas com a utilização desse medicamento,
não é recomendável a utilização de Antilerg em pacientes portadores de história de doenças
hepáticas preexistentes ou com qualquer grau de disfunção hepática.
Também em pacientes portadores de insuficiência renal de qualquer grau, não se recomenda a utilização
da medicação, salvo sob estrita orientação e supervisão médica.
Em caso de ocorrência de reações de hipersensibilidade, a medicação deverá ser descontinuada imediatamente
e os sintomas deverão ser comunicados ao médico a fim de serem avaliados.
Antilerg não deve ser utilizado por qualquer outra via que não a oral.
Os riscos de uso por via de administração não-recomendada são: a não-obtenção do efeito desejado
e ocorrência de reações adversas.
Não são conhecidas interações de Antilerg com medicamentos ou com alimentos.
As doses de tratamento recomendadas não devem ser excedidas.
Bebidas alcoólicas não devem ser utilizadas durante o tratamento com Antilerg.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO:
Antilerg deve ser utilizado apenas em adultos e crianças acima de 12 anos de idade, não devendo ser
utilizado em crianças.
As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações específicas para grupos de pacientes descritos nos itens ADVERTÊNCIAS e CONTRAINDICAÇÕES.

Uso na gravidez de Antilerg

Não há dados disponíveis para avaliar os efeitos da medicação em pacientes grávidas e lactantes,
embora estudos experimentais não tenham mostrado toxicidade fetal direta ou indireta, bem como
alterações no nascimento e no período pós-natal.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A AMAMENTAÇÃO SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.

Interações medicamentosas de Antilerg

Não são conhecidas interações medicamentosas de Antilerg com outros medicamentos ou alimentos.
Em estudos avaliando a interferência sobre o sistema do citocromo P450 (CYP) e suas isoformas, não foram
evidenciadas alterações na atividade do metabolismo das isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4.
Em um modelo de atividade metabólica intestinal (células CaCo-2), tanto o MDR1 (Multi-Drug Resistance
Gene) bem como o CYP3A4 permaneceram inalterados.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Antilerg

Os efeitos adversos relatados mais freqüentemente com a utilização da medicação são: sonolência,
náuseas, dor em região dos seios paranasais, diarréia, cefaléia, dor nas pernas e dor epigástrica.
Foram relatadas de maneira rara alterações como prurido cutâneo e eczema, além de prurido ocular.
Antilerg mostrou-se bem tolerado nos estudos clínicos realizados. Em mais de 16.500 doses únicas
de comprimidos contendo o extrato de Petasites hybridus, administradas no decorrer dos diversos
estudos clínicos realizados, a freqüência dos efeitos adversos relatados foi baixa, com o registro
de 45 casos de reações adversas, resultando numa incidência de aproximadamente 0,27%, não sendo
relatado nenhum efeito adverso grave.
Tais dados foram confirmados por um estudo de farmacovigilância, realizado durante um período de
12 meses, obtido a partir de um medicamento comercializado na Suíça, contendo o extrato de
Petasites hybridus ZE 339 como componente ativo.
Durante esse período, 233.000 doses diárias divididas (baseado na recomendação de dosagem diária
de 2 comprimidos) foram comercializadas, relatando-se 13 reações adversas, resultando numa
incidência global de efeitos adversos de 1: 44.603.
Todos os casos relatados de reações adversas foram considerados não-graves, sendo 10 sem um
padrão passível de sugerir quaisquer sinais de riscos à saúde. Os demais 3 relatos foram de natureza
gastrintestinal.
Apenas uma reação gastrintestinal não-grave apresentou possibilidade de relação com uma
anormalidade hepática, tendo sido observada a ocorrência de náusea, dor abdominal epigástrica e
descoloração das fezes, com discreta elevação dos níveis de TGP de 32 para 36 U/L, com os sintomas
regredindo, após a suspensão da medicação, bem como não havendo posterior elevação de níveis
enzimáticos. Na análise clínica do caso, considerou-se a reação adversa como não-séria, e na análise
do histórico clínico do paciente, verificou-se a concomitância de uso de uma medicação hepatoprotetora,
sugerindo a possibilidade de existência de problemas hepáticos, previamente à utilização do
medicamento contendo o extrato de Petasites hybridus ZE 339.
A fim de avaliar a segurança desse medicamento com relação à função hepática, com especial ênfase
nas mudanças de valores de TGO,TGP, gama-GT e bilirrubinas durante o tratamento, tais parâmetros
foram analisados em diversos estudos clínicos, não se evidenciando nenhum risco potencial de hepatotoxicidade
para os pacientes.
Deve ser considerado também que a toxicidade hepática relatada para o extrato de raízes de Petasites
hybridus é de cerca de 1: 150.000 tratamentos, tornando extremamente difícil estabelecer a magnitude
de uma amostra com razoável poder preditivo para toxicidade hepática.
Deve ser considerado ainda que, a superior tolerabilidade do extrato ZE 339 em relação ao extrato de
raízes se dá pelo fato de sua extração ocorrer por dióxido de carbono líquido, bem como pelo fato de
serem utilizadas folhas ao invés de raízes.

Antilerg – Posologia

Adultos e crianças acima de 12 anos:
A dose recomendada para adultos e crianças acima de 12 anos é de 1 comprimido por via oral, duas vezes
ao dia, devendo a dose ser dividida em duas tomadas ao longo do dia. Em casos de quadros mais severos,
a dose diária pode ser aumentada, após orientação médica, para até 1 comprimido 3 ou 4 vezes ao dia, divididos
em três ou quatro tomadas ao dia, respectivamente, de acordo com a necessidade individual.
Em nenhuma hipótese, deve ser excedida a dose de 6 comprimidos ao dia.
O tempo de tratamento dependerá da evolução da doença ou da duração da exposição ao alérgeno.

Superdosagem

Em casos de superdosagem acidental, recomenda-se seguir os procedimentos usuais, ou seja, lavagem gástrica (quando indicada), tratamento de apoio e observação cuidadosa.

Antilerg – Informações

Cada comprimido revestido contém de 17,8 a 40 mg de extrato das folhas de Petasites hybridus (L.)
Gaertn., B. Mey. et Scherb. (equivalente a 8,0 mg de petasinas).
Excipientes: dióxido de silício, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, filme de revestimento branco nº 2 (ácido esteárico, celulose microcristalina, hipromelose, dióxido de titânio), macrogol.

Antilerg é um medicamento composto pelo extrato das folhas de uma variedade especial de Petasites hybridus
(L.) Gaertn., B. Mey. et Scherb. (extrato ZE 339) obtido através da extração fluida com dióxido de carbono.
As petasinas são os componentes identificados que apresentam conhecida atividade farmacológica no
extrato ZE 339, sendo que cada comprimido contém 8 mg de petasinas, correspondendo a uma variação de
17,8-40 mg do extrato.
O extrato de Petasites hybridus possui uma potente atividade antiinflamatória, atuando de forma positiva
sobre as reações alérgicas do tipo imediato (tipo 1), mediadas principalmente através da histamina, inibindo
a liberação dos mediadores inflamatórios pelos mastócitos e também interferindo sobre a ativação
imunológica retardada célula-mediada (linfocítica).
Estudos in vitro demonstraram que o extrato ZE 339 atua basicamente como um antagonista de receptores H1,
suprimindo sua desgranulação por inibição da liberação de histamina, triptase e da proteína catiônica eosinofílica
(ECP) da mucosa nasal, agindo também pelo seu potencial de inibição da síntese de peptídeo-leucotrienos
dos macrófagos, a qual se faz de maneira dose-dependente, semelhante à inibição de prostaglandinas.
Diferentemente de outros inibidores da síntese de leucotrienos que agem no mesmo nível ou distalmente à
ação da 5-lipoxigenase, o extrato de Petasites hybridus ZE 339 atua bloqueando a sinalização da cascata
inflamatória proximalmente, inibindo a síntese dos leucotrienos por interferência sobre o cálcio intracelular,
suprimindo a translocação da 5-lipoxigenase do citosol para a membrana nuclear.
Também, de maneira diferencial em relação a outros inibidores de leucotrienos, é observada capacidade de
bloqueio da geração de cistenil LTS e LT B4, não apenas antagonizando os receptores de cistenil LTS como
ocorre com os antagonistas de leucotrienos.
Dessa forma, a ação da droga compreende a inibição de várias moléculas e funções como:
a) síntese de leucotrienos (LT)
b) ligação da histamina aos receptores H1
c) mobilização intracelular de cálcio
d) atividade enzimática PLA2
e) desgranulação das células inflamatórias
Os estudos clínicos realizados com o extrato de Petasites hybridus ZE 339 demonstraram que o mesmo
apresenta ação eficaz no tratamento das manifestações da rinite alérgica, comparando-se às alternativas
terapêuticas convencionalmente utilizadas, com ótimo perfil de segurança e tolerabilidade.
Propriedades farmacocinéticas
Em homens, a absorção das petasinas do extrato ZE 339 ocorre de maneira rápida. Após 30 minutos da
administração, entre 30 a 40% da concentração máxima é alcançada no sangue, sendo que a mesma é
observada após 90 minutos. A meia-vida das petasinas é de 7 a 7 1/2 horas. Dentro das faixas terapêuticas
utilizadas, a Cmax e a AUC variam dentro de faixas proporcionais às doses ingeridas.