Bula do medicamento Anlodipino e Atenolol

Anlodipino e Atenolol – Bula do remédio

Anlodipino e Atenolol com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Anlodipino e Atenolol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Anlodipino e Atenolol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Referência

Betalor (Aché)

Apresentação de Anlodipino e Atenolol

Cápsulas 5 mg + 25 mg: embalagens com 30 cápsulas.
Cápsulas 5 mg + 50 mg: embalagens com 30 cápsulas.
Cada cápsula de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) 5 mg + 25 mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 5, 0 mg de anlodipino base) … 6,944 mg
atenolol …. …. 25,00mg
Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose
monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, álcool polivinílico,
macrogol, talco, dióxido de titânio, corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC nº. 6 laca
de alumínio.
Cada cápsula de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) 5 mg + 50 mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 5, 0 mg de anlodipino base)… 6,944 mg
atenolol.. … 50,00mg
Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio, lactose
monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, álcool polivinílico,
macrogol, talco, dióxido de titânio, corante azul FDC nº. 1 laca de alumínio, corante amarelo FDC nº. 6 laca
de alumínio.

Anlodipino e Atenolol – Indicações

BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) está indicado no tratamento da hipertensão arterial e
insuficiência coronariana crônica estável.

Contra-indicações de Anlodipino e Atenolol

O uso de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) é contra-indicado em pacientes que
apresentam hipersensibilidade ao anlodipino, atenolol ou aos demais componentes da fórmula; na
bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco de segundo grau ou maior, choque cardiogênico, hipotensão
e insuficiência cardíaca descompensada.

Advertências

BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) não deve ser administrado a pacientes com
insuficiência cardíaca descompensada, podendo ser introduzido com cuidado após a sua
compensação (devido à ação inotrópica negativa do atenolol). Se durante o tratamento com
BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) aparecer insuficiência cardíaca congestiva, este
produto deve ser temporariamente suspenso até que a insuficiência cardíaca tenha sido controlada.
Uma das ações farmacológicas do atenolol é diminuir a freqüência e a força de contração do
coração.
BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) pode mascarar os sintomas decorrentes da
hipoglicemia em pacientes diabéticos (devido à ação do atenolol). Devido ao atenolol agir
predominantemente sobre os beta-receptores cardíacos (beta1), pode ser utilizado em baixas doses e
com os devidos cuidados em portadores de doenças crônicas obstrutivas das vias aéreas. Todavia,
em pacientes asmáticos pode ocorrer um aumento da resistência das vias aéreas. Em portadores de
doença cardíaca isquêmica, do mesmo modo que com qualquer medicamento que possua um
betabloqueador, o tratamento não deve ser interrompido abruptamente.
Deve-se ter cautela ao se administrar BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) conjuntamente
com agentes antiarrítmicos, como a disopiramida e amiodarona. Deve ser usado com cautela
quando administrado conjuntamente com o verapamil em pacientes com função ventricular
comprometida ou com anormalidades de condução.
Como ocorre com qualquer fármaco que contenha um betabloqueador, pode-se decidir suspender a
sua administração antes de uma cirurgia. Neste caso, a última dose do medicamento deve ser
administrada 48 horas antes do início da anestesia. Se por outro lado for decidido continuar o
tratamento, deve-se tomar cuidado ao usar agentes anestésicos tais como éter, ciclopropano e
tricloroetileno. Se ocorrer dominância vagal, esta pode ser corrigida pela injeção de 1 a 2 mg de
atropina por via intravenosa.
Estudos clínicos com anlodipino em pacientes com classe funcional II ou III (NYHA) não
demonstraram piora da insuficiência cardíaca baseada nas medidas do tempo de exercício, sintomas
ou pela medida da fração de ejeção. Também foi demonstrado que o uso de anlodipino em
associação com diuréticos, digitais e inibidores da ECA não aumentou a mortalidade e morbidade
em pacientes com classe funcional III ou IV.
Insuficiência hepática: Recomenda-se cautela ao se administrar BETALOR (besilato de anlodipino +
atenolol) neste tipo de paciente, visto que a meia-vida do anlodipino é prolongada nestes pacientes.
Na estenose aórtica grave, o uso de qualquer vasodilatador periférico pode induzir, se bem que
raramente, à hipotensão aguda.

Uso na gravidez de Anlodipino e Atenolol

BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) deve ser usado durante a
gravidez somente quando o beneficio esperado se sobreponha ao risco potencial ao feto. Não deve ser usado por lactantes. Se o uso for considerado necessário, a amamentação deve ser
interrompida.
Atenolol: categoria de risco de gravidez D. Existe uma evidência positiva de risco fetal em humanos,
mas os benefícios do seu uso em mulheres podem ser aceitáveis apesar dos riscos (exemplo: se o
fármaco é necessário em uma situação de risco de vida ou em doenças sérias em que fármacos
mais seguros não possam ser usados ou são ineficazes).
Besilato de anlodipino: categoria de risco de gravidez C. Até o presente momento, não existem
estudos clínicos comprovando a segurança do anlodipino durante a gravidez e a lactação na espécie
humana, todavia os estudos laboratoriais, realizados em ratos, revelaram que o anlodipino prolonga
o trabalho de parto com níveis de doses 50 vezes superiores à dose máxima recomendada na
espécie humana. Desse modo, anlodipino só deverá ser usado durante a gravidez se os benefícios
para a paciente justificarem o risco potencial para o feto.
Desta maneira permanece a recomendação para BETALOR(besilato de anlodipino + atenolol) como
categoria de risco de gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Interações medicamentosas de Anlodipino e Atenolol

Pacientes idosos: Deve ser iniciado o tratamento com BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol)
com a menor dose e reajustar, se necessário.
Uso em crianças: A segurança e eficácia de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) não foram
estabelecidas em crianças.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Anlodipino e Atenolol

Os efeitos adversos mais comumente observados com o uso de anlodipino foram: dor de cabeça,
edema, fadiga, sonolência, náusea, dor abdominal, rubor, palpitação e tontura. As reações menos
comumente observadas são: função intestinal alterada, artralgia, ginecomastia, impotência, aumento
na freqüência urinária, mudanças no humor, mialgia, distúrbios visuais, prurido, rash, dispnéia,
astenia, câimbras musculares, dispepsia, hiperplasia gengival e raramente eritema multiforme.
Os efeitos adversos atribuídos à atividade farmacológica do atenolol incluem frio nas extremidades,
fadiga muscular e, em casos isolados, bradicardia. Distúrbios do sono do tipo observado com
outros betabloqueadores raramente foram relatados com o uso de atenolol. Houve relato de
rashes cutâneos e/ou olhos secos associados ao uso de betabloqueadores. A incidência é
pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram com a suspensão do tratamento. A
interrupção da terapêutica de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) deve ser gradativa.
Em estudos realizados com a associação de atenolol e anlodipino houve uma redução dos eventos
adversos relacionados aos fármacos isoladamente.

Anlodipino e Atenolol – Posologia

Recomenda-se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso anti-hipertensivo
anterior, o emprego de uma dose inicial de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) 5 mg + 25 mg uma
vez ao dia. O mesmo recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou hepáticas. A
dosagem de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) deve ser sempre titulada de acordo com a
resposta do paciente e reajustar, se necessário.

Superdosagem

Pode ocorrer hipotensão e, com menor freqüência, insuficiência cardíaca congestiva em casos de
superdosagem. O tratamento deve visar inicialmente, a remoção de qualquer quantidade do fármaco não
absorvido através da indução de vômitos, lavagem gástrica e/ou administração de carvão ativado. O
atenolol pode ser removido da circulação por hemodiálise. O anlodipino não é dialisável, sendo
aconselhável adotar medidas gerais de suporte (instalação de monitorização cardíaca e respiratória com
aferições freqüentes da pressão arterial), infusão de fluidos e substâncias vasopressoras. O gluconato de
cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão dos efeitos dos bloqueadores de canal de cálcio
(anlodipino).

Características farmacológicas

O atenolol é um betabloqueador cardiosseletivo, ou seja, age predominantemente bloqueando os
receptores beta1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os
receptores beta2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta portanto,
menor possibilidade de efeitos adversos, quando comparados aos betabloqueadores não-seletivos, em
pneumopatas crônicos, asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias periféricas e diabéticos.
Entretanto, este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade não é
observada. É provável que a ação do atenolol na redução da freqüência e contratilidade cardíacas faça com
que ele seja eficaz na eliminação ou redução de sintomas de pacientes com angina.
O besilato de anlodipino pertence ao grupo dos antagonistas dos canais de cálcio diidropiridínicos. Provoca
a inibição do fluxo transmembrana de íons cálcio (no músculo cardíaco) seletivamente, através de
membranas celulares. É um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente no músculo liso vascular e
causa redução na resistência vascular periférica e redução da pressão arterial. Na angina de esforço reduz
a resistência periférica total contra a qual o coração trabalha e reduz a demanda miocárdica de oxigênio em
qualquer nível de exercício.
Como outros antagonistas dos canais de cálcio, em pacientes com função ventricular normal, ocorre um
discreto aumento na freqüência cardíaca sem influência significativa na pressão diastólica final de ventrículo
esquerdo. Estudos demonstraram que o besilato de anlodipino não está associado a um efeito inotrópico
negativo quando administrado na dose terapêutica, mesmo quando administrado com betabloqueadores.
Não produz alteração na função nodal sinoatrial ou atrioventricular.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção do atenolol após a administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-
50%), com picos de concentração plasmática que ocorrem 2-4 horas após a administração da dose. Os
níveis sanguíneos de atenolol são consistentes e sujeitos à pequena variabilidade. Não há metabolismo
hepático significativo e mais de 90% da quantidade absorvida alcançam a circulação sistêmica inalterada. A
meia-vida plasmática é cerca de 6 horas, mas pode se elevar na presença de comprometimento renal
grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos
devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no cérebro é baixa. Sua ligação às proteínas
plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
O atenolol é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita
a aceitação do tratamento por parte do paciente.
Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é bem absorvido com picos de níveis
plasmáticos que ocorrem 6-12 horas após a administração da dose. A biodisponibilidade absoluta foi
estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg. A absorção do
anlodipino não é alterada pela ingestão de alimentos. A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de
cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis do steady-state plasmático
são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente metabolizado no fígado em
metabólitos inativos com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.
O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólito adverso ou alteração nos lípides plasmáticos,
sendo adequado para o uso em pacientes com asma, diabetes ou gota.
Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas
plasmáticas.
BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) é a combinação de dois anti-hipertensivos, os quais
apresentam ações complementares e sinérgicas. Assim, quando comparado com os componentes isolados,
se obtém um maior efeito anti-hipertensivo e menor incidência de efeitos adversos (dose-dependente).
Portanto, a combinação entre atenolol e anlodipino demonstra ser mais eficaz e tolerável em relação aos
fármacos isolados.

Resultados de eficácia

Em um estudo randomizado, duplo-cego, paralelo comparado com placebo (Mettimano M; IJCP,2000;
54(7):424-428.) foi avaliada a eficácia da associação de atenolol + anlodipino em pacientes hipertensos
(estágio II) controlados inadequadamente com atenolol isolado. A monitorização ambulatorial da pressão
arterial (MAPA) demonstrou que a combinação produziu uma redução da pressão arterial estatisticamente
significativa (p = 40% e
randomizados para receber atenolol + anlodipino ou atenolol + placebo. Concluiu-se que a combinação de
atenolol + anlodipino foi mais eficaz no controle da angina, na melhora do limiar isquêmico e no padrão de
contratilidade em repouso quando comparado com atenolol + placebo. Em outro estudo (Davies RF et al. J.
Am. Coll. Cardiol,1995;25:619-25) foram avaliados pacientes com doença arterial coronariana estável e
randomizados para receber anlodipino + placebo, atenolol + placebo e após, a combinação de atenolol +
anlodipino. Anlodipino e a combinação prolongaram o tempo de exercício para se ter uma depressão do
segmento ST em 29 e 34% respectivamente (p

Modo de usar

Este medicamento deve ser administrado por via oral.
Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC), protegido da luz e umidade.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Pacientes idosos: Deve ser iniciado o tratamento com BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol)
com a menor dose e reajustar, se necessário.
Uso em crianças: A segurança e eficácia de BETALOR (besilato de anlodipino + atenolol) não foram
estabelecidas em crianças.

Armazenagem

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15oC e 30o C), protegido da luz e umidade

Dizeres legais

MS ? 1.1213.0324
Farmacêutico Responsável.: Alberto Jorge Garcia Guimarães? CRF-SP nº 12.449
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22428
São Paulo – SP
CNPJ nº. 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Data da bula

Jan 26 2009 12:00AM