Bula do medicamento Toradol

Toradol – Bula do remédio

Toradol com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Toradol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Toradol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Roche

Apresentação de Toradol

ATENÇÃO: MEDICAMENTO DESCONTINUADO.

sol. inj.: amp. de 30 mg em 1 mL – caixas c/ 10 unidades

Toradol – Indicações

O Toradol (trometamina de cetorolaco) está indicado para o controle, a curto prazo, da dor aguda, de moderada a severa intensidade, que requeira analgesia em nível de opióide, como, por exemplo, nos pós-operatórios. Não está indicado para condições onde a dor é crônica.

Contra-indicações de Toradol

O Toradol (cetorolaco trometamol), assim como os outros AINHs, é contra-indicado em

pacientes com úlcera péptica ativa, em pacientes com sangramento gastrintestinal recente ou

perfuração, e em pacientes com história de úlcera péptica ou de sangramento gastrintestinal. Em

pacientes com insuficiência renal moderada ou severa (creatinina sérica > 442 mcmol/L) ou em

pacientes sob risco de falência renal devido à redução da volemia ou desidratação. Também durante o trabalho de parto e parto. Em pacientes com hipersensibilidade ao Toradol

(cetorolaco trometamol ) ou outros AINHs e pacientes em quem a aspirina ou outros inibidores

da síntese de prostaglandina induzem reações alérgicas (reações do tipo anafiláticas graves

foram observadas nestes pacientes). Está contra-indicado como profilaxia em grandes cirurgias e

no intra-operatório quando a hemostasia for crítica devido ao aumento do risco de sangramento.

O Toradol (cetorolaco trometamol) inibe a função plaquetária e, por isto, é contra-indicado em

pacientes com sangramento cerebrovascular suspeito ou confirmado, pacientes submetidos a

cirurgias com alto risco de hemorragia ou hemostasia incompleta e aqueles sob risco de

sangramento. O Toradol (cetorolaco trometamol) é contra-indicado em pacientes em uso de

ácido acetilsalicílico ou outros AINHs e oxpentofilina. O Toradol (cetorolaco trometamol)

ampolas não deve ser usado para administração epidural ou espinhal devido a seu componente

alcoólico.

Advertências

Efeitos hematológicos: O Toradol (cetorolaco trometamol) inibe a agregação plaquetária, reduz

as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de sangramento. Diferentemente dos efeitos

prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24 a 48 horas

depois que o Toradol (cetorolaco trometamol) é descontinuado.

Deve-se ter muito cuidado no uso de Toradol (cetorolaco trometamol) em pacientes com

distúrbios de coagulação. Estes pacientes devem ser monitorados rigorosamente. Apesar dos

estudos não indicarem uma interação significativa entre Toradol (cetorolaco trometamol) e

varfarina ou heparina, o uso concomitante de Toradol (cetorolaco trometamol) com terapias

que afetam a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixa dose

de heparina profilática (2500-5000 unidades a cada 12 horas) e dextran pode estar associado com

um aumento do risco de sangramento. A administração de Toradol (cetorolaco trometamol) a

estes pacientes deve ser feita com extremo cuidado, e estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente. Na experiência pós-comercialização, foram relatados hematomas e outros sinais

de hemorragia da cicatriz cirúrgica em associação ao uso peri-operatório de Toradol (cetorolaco

trometamol) em ampolas. Os médicos devem estar cientes do risco potencial de sangramento

quando a hemostasia é crítica, em casos como ressecção de próstata, amigdalectomias ou em

cirurgias cosméticas.

Pacientes idosos: Podem correr mais riscos de apresentar efeitos indesejáveis do que pacientes

jovens. Este risco relacionado à idade é comum a todas as drogas e a todos os AINHs.

Comparados a adultos jovens, nos idosos o Toradol (cetorolaco trometamol) apresenta uma

meia-vida plasmática maior e o clearance plasmático pode estar reduzido. Recomenda-se a

menor dose possível nestes pacientes.

Fertilidade: O uso de Toradol (cetorolaco trometamol), assim como de qualquer droga inibidora

da ciclooxigenase e da síntese de prostaglandinas, pode prejudicar a fertilidade e seu uso não é

recomendado em mulheres que estejam tentando engravidar. A retirada de Toradol (cetorolaco

trometamol) deve ser considerada em mulheres com dificuldade em engravidar ou que estejam

em investigação de infertilidade.

Retenção hídrica e edema: Foram relatados retenção hídrica, hipertensão e edema com o uso do

Toradol (cetorolaco trometamol) e, portanto, deve ser usado com cuidado em pacientes com

descompensação cardíaca, hipertensão ou condições similares.

Interferências sobre a capacidade de operar máquinas ou dirigir veículos: Alguns pacientes

podem apresentar sonolência, tontura, vertigem, insônia ou depressão com o uso de Toradol

(cetorolaco trometamol). Se o paciente apresentar estes ou outros efeitos indesejáveis, ele deve

ter cuidado na realização de atividades que requeiram atenção.

Recomenda-se cuidado quando probenecida é administrada concomitantemente ao Toradol

(cetorolaco trometamol), já que alterações na farmacocinética deste último foram relatadas com

esta combinação.

Também se recomenda cuidado quando da administração concomitante com metotrexato, pois

tem sido relatada redução de seu clearance com o uso de algumas drogas inibidoras da síntese

de prostaglandinas, o que possibilitaria um aumento de sua toxicidade.

Efeitos gastrintestinais: O Toradol (cetorolaco trometamol) pode causar irritação

gastrintestinal, sangramento, úlceras e perfuração a qualquer tempo, com ou sem sintomas de

alerta, em pacientes tratados com AINHs incluindo o Toradol (cetorolaco trometamol). Na

experiência pós-comercialização com a administração de Toradol (cetorolaco trometamol) em

ampolas concomitante a outros AINHs, sugere-se haver um risco maior de ulceração

gastrintestinal, sangramento e perfuração nos idosos e pacientes debilitados, os quais aparentam

tolerar menos ulcerações e sangramentos do que outros indivíduos. A maioria dos relatos

espontâneos de eventos gastrintestinais fatais ocorre nesta população. Assim como com outros

AINHs, a incidência e severidade das complicações gastrintestinais pode aumentar com o

aumento da dose e duração do tratamento com Toradol (cetorolaco trometamol). O risco de

ocorrer sangramento gastrintestinal clinicamente importante é dose-dependente. Isto é

particularmente verdade em pacientes idosos que recebem uma dose média diária maior do que

60 mg/dia de Toradol (cetorolaco trometamol). História prévia de úlcera péptica aumenta a

possibilidade de ocorrência de complicações gastrintestinais severas.

(continua)

Uso na gravidez de Toradol

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres

grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O Toradol (cetorolaco trometamol) deve ser usado durante a gestação e lactação somente se

o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto. É contra-indicado durante o trabalho

de parto ou parto devido ao seu efeito inibidor da síntese de prostaglandinas, o que pode afetar

adversamente a circulação fetal e inibir as contrações uterinas, aumentando assim o risco de

hemorragia uterina. Não houve evidência de teratogenicidade em ratos ou coelhos estudados em

doses tóxicas de Toradol (cetorolaco trometamol) para as mães. O prolongamento do período

de gestação e/ou atraso no parto foram observados nos ratos. Foi demonstrado que o Toradol

(cetorolaco trometamol) atravessa a placenta em aproximadamente 10% da concentração sérica

materna e tem sido detectado no leite humano em baixas concentrações.

Interações medicamentosas de Toradol

Pacientes em uso de ácido acetisalicílico ou outros AINHs, podem ter o risco de reações adversas

graves relacionadas com os AINHs aumentados.

Quando o Toradol (cetorolaco trometamol) é administrado concomitantemente à oxpentofilina,

ocorre um aumento da tendência de sangramento.

O tratamento concomitante com probenecida é contra-indicado devido à diminuição do clearance

plasmático e do volume de distribuição do Toradol (cetorolaco trometamol), com conseqüentes

aumentos no nível plasmático e na meia-vida do mesmo.

Tem sido relatado que algumas drogas inibidoras da síntese da prostaglandina reduzem o

clearance do metotrexato, e assim possivelmente aumentam sua toxicidade.

A inibição do clearance renal do lítio, levando a um aumento de sua concentração plasmática, tem

sido relatada com algumas drogas inibidoras da síntese de prostaglandina. Existem relatos de

aumento da concentração plasmática de lítio durante a terapia com Toradol (cetorolaco

trometamol).

O Toradol (cetorolaco trometamol) está altamente ligado à proteína plasmática humana

(>99%) e a ligação é independente da concentração. Como esta é uma droga altamente potente e

está presente em baixas concentrações no plasma, não se espera que desloque outras drogas de

suas ligações protéicas de forma significativa.

O Toradol (cetorolaco trometamol) não altera a ligação protéica da digoxina. Estudos in vitro

indicam que em concentrações terapêuticas de salicilato (300 mcg/mL), a ligação do Toradol

(cetorolaco trometamol) foi reduzida em aproximadamente 99,2 a 97,5%, representando um

aumento potencial na concentração plasmática desta droga livre em duas vezes. As

concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam,

acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteram a ligação protéica do Toradol (cetorolaco

trometamol).

Apesar dos estudos não indicarem uma interação significante entre Toradol (cetorolaco

trometamol), varfarina ou heparina, o uso concomitante de Toradol (cetorolaco trometamol) e

terapias que afetem a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina),

baixa-dose de heparina profilática (2500-5000U a cada 12 horas) e dextran, pode estar associado

a um aumento do risco de hemorragia.

O Toradol (cetorolaco trometamol) ampola reduziu a resposta diurética da furosemida em

indivíduos sadios e normovolêmicos em aproximadamente 20%, portanto deve-se ter cuidado

especial em pacientes com descompensação cardíaca.

Outros AINHs têm sido associados a um aumento do risco de insuficiência renal quando

administrados concomitantemente com inibidores de enzima conversora de angiotensina. O

Toradol (cetorolaco trometamol) pode ter uma ação similar pelo mesmo mecanismo.

O Toradol (cetorolaco trometamol) tem mostrado reduzir a necessidade de analgesia

concomitante com opióde quando é utilizado para o alívio da dor pós-operatória.

Abuso/Dependência: o Toradol (cetorolaco trometamol) é isento de potencial de dependência.

Não foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação abrupta.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Toradol

Trato gastrintestinal: Dor/desconforto abdominal, anorexia, obstipação, diarréia, dispepsia,

eructação, flatulência, plenitude, gastrite, sangramento gastrintestinal, hematêmese, náusea,

esofagite, pancreatite, ulceração/perfuração gastrintestinal, estomatite, vômito, sangramento retal,

melena.

Sistema nervoso central/sistema musculoesquelético: Sonhos/pensamentos anormais, ansiedade,

meningite asséptica, convulsões, depressão, tontura, sonolência, boca seca, euforia, sede excessiva, alucinações, cefaléia, hipercinesia, incapacidade de concentração, insônia, mialgia,

agitação, parestesia, reações psicóticas, sudorese, vertigem.

Trato urinário e rins: Falência renal aguda, dor em flanco (com ou sem hematúria), síndrome

hemolítico-urêmica, hipercalemia, hiponatremia, aumento da freqüência urinária, retenção urinária,

nefrite intersticial, síndrome nefrótica, oligúria, elevação da uréia e da creatinina séricas.

Assim como outras drogas que inibem a síntese de prostaglandinas renais, após uma dose de

Toradol (cetorolaco trometamol) podem ocorrer sinais de insuficiência renal.

Sistema cardiovascular: Bradicardia, rubor, hipertensão, palidez, palpitação, hipotensão, dor no

peito.

Sistema reprodutor feminino: Infertilidade.

Sistema respiratório: Asma, dispnéia, edema pulmonar.

Hepatobiliar: Testes de função hepática anormais, hepatites, icterícia colestática, falência

hepática.

Pele: Dermatite esfoliativa, síndrome de Lyell , erupção maculopapular, prurido, síndrome de

Stevens-Johnson, urticária.

Reações de hipersensibilidade: Anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão,

edema laríngeo, angioedema, reações anafilactóides. Reações anafilactóides, como anafilaxia,

podem ter um resultado fatal.

Hematológico: Púrpura, trombocitopenia, epistaxe, hematomas, hemorragia da ferida cirúrgica,

aumento do tempo de sangramento.

Outros: Astenia, edema, reações no local da injeção, ganho de peso, febre.

Toradol – Posologia

O Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas está indicado para administração intramuscular ou

para injeção intravenosa em bolus. O Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas não deve ser

usado para administração epidural ou espinhal. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a

gravidade da dor e da resposta do paciente.

Duração do tratamento

Em adultos e crianças, a duração máxima de múltiplas doses de Toradol (cetorolaco

trometamol ) i.m. ou i.v. em bolus não deve exceder 2 dias devido à possibilidade de aumento de

eventos adversos com o uso prolongado. A duração máxima para uso i.v. do Toradol

(cetorolaco trometamol ) em infusão em adultos não deve exceder 24 horas.

Ampolas:

Pode ser usado via i.m. (dose única ou múltipla), via i.v. em bolus ou ainda via i.v. por infusão.

Deve ser administrada a menor dose eficaz. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta

do paciente e a intensidade da dor. Pode-se suplementar esta dosagem com baixas doses de

opióides conforme a necessidade, a não ser que haja contra-indicação. Quando utilizado em

associação com o Toradol (cetorolaco trometamol) ampolas, a dose diária de opióide é

geralmente menor do que a normalmente necessária.

Deve-se corrigir a hipovolemia antes da administração de Toradol (cetorolaco trometamol)

assim como de outros AINHs, pois estas drogas só devem ser utilizadas em pacientes com

volemia e balanço eletrolítico adequados.

As doses intravenosas em bolus devem ser administradas em período mínimo de 15 segundos. A

administração i.m. deve ser feita de forma lenta e profunda no músculo. O efeito analgésico começa em cerca de 30 minutos, com efeito máximo em 1 a 2 horas após sua administração. A

duração da analgesia é geralmente de 4 a 6 horas.

Dose única (i.m. ou i.v.):

Pacientes
ou uma dose de 10 a 30 mg i.v.

Pacientes >= 65 anos de idade, ou em pacientes com insuficiência renal: uma dose de 10 a 30 mg

i.m. ou 10 a 15 mg i.v.

O Toradol (cetorolaco trometamol) ampola não é recomendado para crianças com menos de 2

anos de idade, pela experiência limitada com seu uso nesta faixa etária.

Crianças >= 2 anos de idade: uma dose i.m. de 1,0 mg/kg ou uma dose i.v. de 0,5 a 1,0 mg/kg.

Múltiplas doses (i.m. ou i.v.):

Pacientes
recomendada é de 10 a 30 mg i.m., a cada 4 a 6 horas, até um máximo de 90 mg/dia ou 10 a 30

mg como dose inicial i.v. em bolus, seguido de 10 a 30 mg a cada 6 horas conforme a

necessidade, até um máximo de 90 mg/dia ou ainda 30 mg de dose inicial i.v., seguida de infusão

contínua de até 3,75 mg/h em até 24 horas.

Pacientes = 65 anos de idade, ou em pacientes com insuficiência renal: A dose recomendada é 10

a 15 mg i.m., a cada 4 a 6 horas conforme a necessidade, e a dose máxima diária não deve

exceder 60 mg ou 10 a 15 mg i.v. a cada 6 horas conforme a necessidade e dose máxima diária

também de 60 mg. A infusão contínua não é recomendada nesta população pela experiência

limitada.

Crianças = 2 anos de idade: 1,0 mg/kg i.m. ou 0,5 a 1,0 mg/kg i.v., seguido de 0,5 mg/kg i.v. a

cada 6 horas.

(continua)

Superdosagem

Superdosagem única de Toradol (cetorolaco trometamol) tem sido associada a dor abdominal,

náusea, vômito, hiperventilação, úlcera péptica e/ou gastrite erosiva e disfunção renal que se

resolveram após a descontinuação da droga.

Toradol – Informações

O Toradol (trometamina de cetorolaco) é um potente analgésico da classe dos antiinflamatórios não hormonais

(AINH), com propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. Inibe a síntese de prostaglandina através da

inibição do sistema de enzima ciclooxigenase. O Toradol? (trometamina de cetorolaco) é uma mistura racêmica de

enantiômeros com a forma [-]S exercendo a atividade analgésica. Esta droga não possui efeito significante sobre o

sistema nervoso central (SNC) em animais e não possui propriedade sedativa ou ansiolítica. Não é um opióide nem

tem efeito nos receptores centrais de opióides. Não possui efeito intrínseco na respiração e não exacerba a depressão

respiratória causada pelos opióides ou sedação.