Bula do medicamento Lyrica

Lyrica – Bula do remédio

Lyrica com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Lyrica têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Lyrica devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

A 4Medic não vende nenhum tipo de medicamento

Laboratório

Pfizer

Referência

Pregabalina

Apresentação de Lyrica

Nome comercial: Lyrica®

Nome genérico: pregabalina

Forma farmacêutica: cápsula

Via de administração: ORAL

Apresentações comercializadas:

Lyrica® 75 mg ou 150 mg em embalagens contendo 14 ou 28 cápsulas.

USO ADULTO

USO ORAL

Composição:

Cada cápsula de Lyrica® 75 mg ou 150 mg contém 75 mg ou 150 mg de pregabalina,

respectivamente.

Excipientes: lactose monoidratada, amido de milho e talco.

Lyrica – Indicações

Dor Neuropática Lyrica® (pregabalina) é indicado para o tratamento da dor neuropática em adultos.

Epilepsia Lyrica® é indicado como terapia adjunta das crises parciais, com ou sem generalização secundária, em pacientes a partir de 12 anos de idade.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) Lyrica® é indicado para o tratamento do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) em adultos.

Fibromialgia Lyrica® é indicado para o controle de fibromialgia.

Contra-indicações de Lyrica

Lyrica® (pregabalina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à pregabalina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência de lactase de Lapp ou mal-absorção de glicose-galactose não devem utilizar Lyrica® (pregabalina). Alguns pacientes diabéticos sob tratamento com Lyrica® que obtiverem ganho de peso podem necessitar de ajuste da medicação hipoglicêmica. Houve relatos no período pós-comercialização de reações de hipersensibilidade, incluindo casos de angioedema. Lyrica® deve ser descontinuado imediatamente se ocorrerem sintomas de angioedema, tais como edema facial, perioral ou da via aérea superior. O tratamento com Lyrica® está associado com tontura e sonolência, que pode aumentar a ocorrência de acidentes (queda) na população idosa. Houve também relatos póscomercialização de perda de consciência, confusão e dano mental. Portanto, pacientes devem ser alertados para ter cautela até que os efeitos potenciais de Lyrica® sejam familiares. Na experiência pós-comercialização, visão borrada transitória e outras alterações na acuidade visual foram reportadas por pacientes tratados com pregabalina. A descontinuação da pregabalina pode resultar na resolução ou melhora desses sintomas visuais. Não há dados suficientes para a suspensão de medicamentos antiepiléticos concomitantes, uma vez que o controle das convulsões com Lyrica® foi atingido na situação de uso concomitante com outra droga antiepilética e adoção de monoterapia com Lyrica®. Foram observados sintomas de retirada em alguns pacientes após a descontinuação do tratamento prolongado e de curto prazo com Lyrica®. Os seguintes eventos foram mencionados: insônia, dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose e diarreia. Embora os efeitos da descontinuação sobre a reversibilidade da insuficiência renal não tenha sido sistematicamente estudada, foi relatada melhora da função renal após a descontinuação ou redução da dose de Lyrica®. Embora não tenha sido identificada nenhuma relação causal entre a exposição ao Lyrica® e insuficiência cardíaca congestiva, houve relatos pós-comercialização de insuficiência cardíaca congestiva em alguns pacientes recebendo Lyrica®. Em estudos de curto prazo com pacientes sem doença vascular periférica ou cardíaca clinicamente significante, não houve associação aparente entre edema periférico e complicações cardiovasculares tais como hipertensão ou insuficiência cardíaca congestiva. Devido aos dados limitados de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave, Lyrica® deve ser administrado com cautela nesses pacientes (vide ?Reações Adversas?).

Uso na gravidez de Lyrica

Não há dados adequados sobre o uso de Lyrica® em mulheres grávidas. Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva (vide ?Dados de Segurança Pré- Clínicos?). O risco potencial a humanos é desconhecido. Portanto, Lyrica® não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto. Métodos contraceptivos eficazes devem ser utilizados por mulheres com potencial de engravidar.

Lyrica® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a Lactação

Não se sabe se a pregabalina é excretada no leite materno de humanos. Entretanto, está presente no leite de ratas. Portanto, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com Lyrica®.

Interações medicamentosas de Lyrica

A pregabalina provavelmente não produzirá, nem estará sujeita, a interações farmacocinéticas, uma vez que é predominantemente excretada inalterada na urina, sofre metabolismo desprezível em humanos (Lyrica® (pregabalina) e outros medicamentos antidepressivos do SNC. A pregabalina parece ser aditiva no prejuízo da função cognitiva e coordenação motora grosseira causado pela oxicodona. Há relatos pós-comercialização de eventos relacionados à redução da função do trato gastrintestinal inferior (por ex, obstrução intestinal, íleo paralítico, constipação) quando a pregabalina foi co-administrada com medicamentos que têm o potencial para produzir constipação, tais como analgésicos opioides. Não foram conduzidos estudos de interação farmacodinâmica específica em voluntários idosos.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Lyrica

O programa clínico de Lyrica® (pregabalina) envolveu mais de 12.000 pacientes expostos à pregabalina, dos quais mais de 7.000 participaram de estudos duplo-cegos, placebocontrolados. As reações adversas mais frequentemente notificadas foram tontura e sonolência. As reações adversas foram, em geral, de intensidade leve a moderada. Em todos os estudos controlados, o índice de descontinuação devido a eventos adversos foi de 14% para pacientes recebendo pregabalina e de 5% para pacientes recebendo placebo. As reações adversas mais comuns que resultaram em descontinuação nos grupos de tratamento com pregabalina foram tontura e sonolência. Eventos adversos selecionados que foram relacionados ao tratamento em uma análise conjunta de ensaios clínicos estão listados na tabela abaixo por classe de órgãos sistêmicos e frequência: muito comuns (>1/10), comuns (>1/100, 1/1.000,

Sistema Corporal Reações Adversas ao Medicamento Infecções e Infestações Incomum Nasofaringite

Sangue e sistema linfático

Raros Neutropenia. Metabólicos e nutricionais Comuns Aumento de apetite. Incomuns Anorexia. Raros Hipoglicemia.

Psiquiátricos

Comuns Confusão, desorientação, irritabilidade, humor eufórico, diminuição da libido, insônia. Incomuns Despersonalização, anorgasmia, inquietação, depressão, agitação, mudanças de humor, humor deprimido, dificuldade de encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, aumento da libido, crise de pânico, apatia. Raros Desinibição, humor elevado.

Sistema nervoso

Muito comuns Tontura, sonolência. Comuns Ataxia, coordenação anormal, transtorno de equilíbrio, amnésia, distúrbios de atenção, dificuldade de memória, tremores, disartria, parestesia, sedação, letargia. Incomuns Distúrbios cognitivos, hipoestesia, nistagmo, distúrbios da fala, mioclonia, hiporreflexia, discinesia, hiperatividade psicomotora, vertigem postural, hiperestesia, ageusia, sensação de queimação, tremor de intenção, estupor, síncope. Raros Hipocinesia, parosmia, disgrafia.

Oftalmológicos

Comuns Visão turva, diplopia. Incomuns Alteração visual, deficiência no campo visual, olhos secos, inchaço ocular, redução da acuidade visual, dor ocular, astenopia, aumento do lacrimejamento. Raros Fotopsia, irritação ocular, midríase, oscilopsia, percepção visual de profundidade alterada, perda de visão periférica, estrabismo, brilho visual.

Auditivos e de labirinto

Comuns Vertigem. Incomuns Hiperacusia.

Cardíacos

Incomuns Bloqueio atrioventricular de primeiro grau, taquicardia. Raros Taquicardia sinusal, arritmia sinusal, bradicardia sinusal.

Vasculares

Incomuns Hipotensão arterial, hipertensão arterial, rubores, ondas de calor, frio nas extremidades.

Respiratórios, torácicos e mediastinais

Incomuns Dispneia, tosse, secura nasal. Raros Congestão nasal, epistaxe, rinite, coriza, aperto na garganta.

Gastrintestinais

Comuns Vômitos, distensão abdominal, constipação, boca seca, flatulência. Incomuns Hipersecreção salivar, refluxo gastresofágico, hipoestesia oral. Raros Ascite, disfagia, pancreatite.

Pele e tecido subcutâneo

Incomuns Sudorese, erupções cutâneas papulares (rash papular). Raros Suor frio, urticária.

Músculo-esqueléticos e tecido conjuntivo

Incomuns Contração muscular, inchaço articular, espasmo muscular, mialgia, artralgia, dor lombar, dor nos membros, rigidez muscular. Raros Espasmo cervical, dor cervical, rabdomiólise.

Renais e urinários

Incomuns Disúria, incontinência urinária. Raros Oligúria, insuficiência renal.

Sistema reprodutor e mamas

Comuns Disfunção erétil. Incomuns Retardo na ejaculação, disfunção sexual. Raros Amenorreia, dor mamária, secreção de mama, dismenorreia, ginecomastia.

Gerais

Comuns Edema periférico, edema, marcha anormal, sensação de embriaguez, sensação anormal, fadiga. Incomuns Aperto no peito, quedas, edema generalizado, dor, calafrio, astenia, sede. Raros Pirexia.

Exames laboratoriais

Comuns Aumento de peso. Incomuns Elevação das enzimas: alanina aminotransferase, creatina fosfoquinase sanguínea e aspartato aminotransferase e diminuição da contagem de plaquetas. Raros Elevação da glicose sanguínea, elevação da creatinina sanguínea, diminuição do potássio sanguíneo, diminuição de peso, diminuição de leucócitos.

As seguintes reações adversas foram relatadas durante a pós-comercialização: Sistema imune: angioedema, reação alérgica, hipersensibilidade. Sistema nervoso: dor de cabeça, perda de consciência, prejuízo mental. Oftalmológicos: ceratite. Cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva. Respiratório e torácico: edema pulmonar. Gastrintestinais: edema de língua, diarreia, náusea. Pele e tecido subcutâneo: inchaço da face, prurido. Renais e urinários: retenção urinária. Reprodutor e mamas: ginecomastia. Geral: mal-estar.

Lyrica – Posologia

Cada cápsula de Lyrica® (pregabalina) de 75 mg ou 150 mg contêm 75 mg ou 150 mg de pregabalina, respectivamente.

Dor Neuropática

A dose inicial recomendada de Lyrica® é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Em estudos clínicos, a eficácia da pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. Para a maioria dos pacientes, 150 mg duas vezes ao dia é a dose ideal. A eficácia da pregabalina foi demonstrada na primeira semana. Entretanto, com base na resposta individual e na tolerabilidade do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia após um intervalo de 3 a 7 dias e, se necessário, até uma dose máxima de 300 mg duas vezes ao dia após mais uma semana.

Epilepsia

A dose inicial recomendada de Lyrica® é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Em estudos clínicos, a eficácia de pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. A eficácia de pregabalina foi demonstrada já na Semana 1. Entretanto, com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia após 1 semana. A dose máxima de 300 mg duas vezes ao dia pode ser atingida após mais 1 semana. Não é necessário monitorar as concentrações plasmáticas de pregabalina para otimizar a terapia com tal agente. A pregabalina não altera as concentrações plasmáticas de outros medicamentos anticonvulsivantes frequentemente utilizados. Do mesmo modo, medicamentos anticonvulsivantes frequentemente usados não alteram as concentrações plasmáticas da pregabalina (vide ?Interações Medicamentosas?).

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A dose varia de 150 a 600 mg/dia, divididas em duas ou três doses. A necessidade para o tratamento deve ser reavaliada regularmente. A dose inicial eficaz recomendada de Lyrica® é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Em estudos clínicos, a eficácia de pregabalina foi demonstrada em pacientes que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. Com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose pode ser aumentada para 300 mg ao dia após 1 semana. Depois de mais uma semana a dose pode ser aumentada para 450 mg ao dia. A dose máxima de 600 mg ao dia pode ser atingida após mais 1 semana. Fibromialgia

A dose recomendada de Lyrica® é de 300 a 450 mg/dia. A dose deve ser iniciada com 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos, e a dose pode ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia (300 mg/dia) em uma semana baseado na eficácia e tolerabilidade individuais. Pacientes que não experimentaram benefícios suficientes com uma dose de 300 mg/dia podem ter a dose aumentada para 225 mg duas vezes ao dia (450 mg/dia). Lyrica® foi também estudado na concentração de 600 mg/dia e esta dose não demonstrou benefícios adicionais e foi menos tolerada. Descontinuação do Tratamento

Se Lyrica® for descontinuado, recomenda-se que isto seja feito gradualmente durante no mínimo 1 semana.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

A redução da dosagem em pacientes com a função renal comprometida deve ser individualizada de acordo com o clearance de creatinina (CLcr) (vide ?Propriedades Farmacocinéticas ? Farmacocinética em Grupos Especiais de Pacientes ? Insuficiência Renal?), conforme indicado na Tabela 1, utilizando a seguinte fórmula: CLcr (mL/min) = [140 – idade (anos)] x peso (kg) (x 0,85 para mulheres) 72 x creatinina sérica (mg/dL) Para pacientes submetidos à hemodiálise, a dose diária de Lyrica® deve ser ajustada com base na função renal. Além da dose diária, uma dose suplementar deve ser administrada imediatamente após cada tratamento de 4 horas de hemodiálise (vide Tabela 1).

Tabela 1. Ajuste da dose de Lyrica® baseado na Função Renal

Clearance de creatinina (CLcr) (mL/min) Dose diária total de Lyrica® (1) Regime terapêutico Dose inicial (mg/dia) Dose máxima (mg/dia) ?60 150 600 2 ou 3 vezes ao dia ?30 –
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática (vide ?Propriedades Farmacocinéticas ? Farmacocinética em Grupos Especiais de Pacientes ? Insuficiência Hepática?).

Uso em Crianças

A segurança e a eficácia de Lyrica® em pacientes pediátricos abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas. O uso em crianças não é recomendado (vide ?Dados de Segurança Pré-clínicos?).

Superdosagem

Em superdoses de até 15 g, nenhuma reação adversa inesperada foi notificada. Em experiência pós-comercialização, os eventos adversos mais comumente relatados quando houve superdosagem de Lyrica® (pregabalina) incluem distúrbios afetivos, sonolência, estado de confusão, depressão, agitação e inquietação. O tratamento da superdose com Lyrica® deve incluir medidas gerais de suporte, podendo ser necessária hemodiálise (vide ?Posologia ? Tabela 1?).

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O ingrediente ativo, pregabalina (ácido (S)-3-(aminometil)-5-metil-hexanóico), é um análogo do ácido gama-aminobutírico (GABA). Mecanismo de Ação Estudos in vitro mostram que a pregabalina liga-se a uma sub-unidade auxiliar (proteína ?2- ?) dos canais de cálcio voltagem-dependentes no sistema nervoso central, deslocando fortemente a [3H]-gabapentina. Duas evidências indicam que a ligação da pregabalina ao sítio ?2-??é necessária para a atividade analgésica e anticonvulsiva em modelos animais: (1) estudos com o enantiômero-R inativo e outros derivados estruturais da pregabalina e (2) estudos com a pregabalina em camundongos mutantes com ligação defeituosa do fármaco à proteína ?2-?. Além disso, a pregabalina reduz a liberação de vários neurotransmissores, incluindo o glutamato, noradrenalina e substância P. O significado desses efeitos na farmacologia clínica da pregabalina não é conhecido. A pregabalina não apresenta afinidade por sítios de receptor, nem altera respostas associadas à ação de vários medicamentos comuns no tratamento de crises epilépticas ou dor. A pregabalina não interage com qualquer receptor GABAA ou GABAB; não é convertida metabolicamente em GABA ou em agonista GABA; não é um inibidor da assimilação nem degradação do GABA. A pregabalina inibe comportamentos relacionados à dor em modelos animais de dor neuropática e pós-cirúrgica, incluindo a hiperalgesia e a alodinia. A pregabalina também é ativa em modelos animais de crises epilépticas, incluindo as tônicas do extensor por eletrochoque máximo em camundongos ou ratos, crises clônicas induzidas pelo pentilenotetrazol, crises comportamentais e eletrográficas em ratos com abrasamento hipocampal e crises tônico-clônicas em camundongos audiogênicos DBA/2. A pregabalina não reduz a incidência de crises espontâneas de ausência na Epilepsia Genética de Ausência em Ratos de Estrasburgo.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética da pregabalina no estado de equilíbrio é semelhante em voluntários sadios, pacientes com epilepsia recebendo antiepilépticos e em pacientes com dor crônica. Absorção A pregabalina é rapidamente absorvida quando administrada em jejum, com o pico das concentrações plasmáticas ocorrendo dentro de 1 hora após administração tanto de doses únicas como múltiplas. A biodisponibilidade oral da pregabalina foi estimada em ??90%, sendo independente da dose. Após repetidas administrações, o estado de equilíbrio é alcançado dentro de 24 a 48 horas. O índice de absorção da pregabalina é reduzido quando administrado com alimentos, resultando numa diminuição da Cmáx de aproximadamente 25-30% e retardo do Tmáx em aproximadamente 2,5 horas. Entretanto, a administração de pregabalina com alimentos não apresenta efeito clinicamente significativo sobre o grau de absorção deste medicamento. Distribuição Em estudos pré-clínicos, observou-se que a pregabalina atravessa a barreira hematoencefálica em camundongos, ratos e macacos. O fármaco demonstrou atravessar a placenta em ratas e está presente no leite de ratas lactantes. Em humanos, o volume aparente de distribuição após administração oral é de aproximadamente 0,56 L/kg. A pregabalina não se liga a proteínas plasmáticas. Metabolismo A pregabalina sofre metabolismo desprezível em humanos. Após uma dose radiomarcada, aproximadamente 98% da radioatividade recuperada na urina foram da pregabalina inalterada. O derivado N-metilado da pregabalina, o principal metabólito encontrado na urina, foi responsável por 0,9% da dose. Em estudos pré-clínicos, não houve indicações de racemização do enantiômero S em enantiômero R da pregabalina. Eliminação A pregabalina é eliminada da circulação sistêmica principalmente por excreção renal como fármaco inalterado. A meia-vida de eliminação da pregabalina é de 6,3 horas. O clearance plasmático e o clearance renal são diretamente proporcionais ao clearance de creatinina (vide ?Propriedades Farmacocinéticas ? Farmacocinética em Grupos Especiais de Pacientes?). É necessário o ajuste de dose em pacientes com função renal reduzida ou submetidos à hemodiálise (vide ?Posologia ? Tabela 1?). Linearidade / Não-linearidade A farmacocinética da pregabalina é linear na faixa de doses diárias recomendadas. A variabilidade entre indivíduos é baixa (

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Em estudos convencionais de segurança farmacológica em animais, a pregabalina foi bem tolerada nas doses clinicamente relevantes. Em estudos de toxicidade das doses repetidas em ratos e macacos, foram observados efeitos no SNC, incluindo hipoatividade, hiperatividade e ataxia. Foi comumente observado um aumento da incidência de atrofia retinal em ratos albinos com idade avançada após exposições prolongadas à pregabalina em doses ? 5 vezes a média de exposição humana na dose clínica máxima recomendada. Teratogenicidade A pregabalina não foi teratogênica em camundongos, ratos ou coelhos. A toxicidade fetal em ratos e coelhos ocorreu somente em exposições suficientemente acima da exposição humana. Em estudos de toxicidade pré- e pós-natal, a pregabalina induziu toxicidade no desenvolvimento da cria em ratos, com exposições >2 vezes a exposição máxima recomendada para humanos. Mutagenicidade A pregabalina não é genotóxica, baseando-se nos resultados de uma bateria de testes in vitro e in vivo. Carcinogenicidade Estudos de carcinogenicidade de 2 anos com pregabalina foram realizados com ratos e camundongos. Nenhum tumor foi observado em ratos expostos a até 24 vezes o valor médio da exposição humana na dose clínica máxima recomendada de 600 mg/dia. Em camundongos, não houve aumento da incidência de tumores com exposições semelhantes à média da exposição humana, mas observou-se um aumento da incidência de hemangiosarcoma com altas exposições. O mecanismo não-genotóxico da pregabalina de indução de formação de tumores em camundongos envolve alterações plaquetárias associadas à proliferação de células endoteliais. Estas alterações plaquetárias não estavam presentes em ratos ou humanos baseado em dados clínicos a curto prazo ou longo prazo limitado. Não há evidências sugerindo risco a humanos. Em ratos jovens a toxicidade não diferiu qualitativamente da observada em ratos adultos. Entretanto, os ratos jovens foram mais sensíveis. Em exposições terapêuticas houve evidência de sinais clínicos de hiperatividade do SNC e bruxismo e algumas alterações no crescimento (supressão transitória do ganho de peso corporal). Foi observado efeito sobre o ciclo do oistros com 5 vezes a exposição terapêutica humana. Efeitos neurocomportamentais/cognitivos foram observados em ratos jovens 1-2 semanas após a exposição >2 vezes (resposta acústica de sobressalto) ou >5 vezes (aprendizado/memória) a exposição terapêutica humana. Resposta acústica de sobressalto reduzida foi observada em ratos jovens, 1-2 semanas após exposição >2 vezes a exposição terapêutica humana. Nove semanas após a exposição, este efeito não foi mais observado.

Resultados de eficácia

Dor Neuropática

A eficácia foi demonstrada em estudos em neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética. A eficácia não foi estudada em outros modelos de dor neuropática. A pregabalina foi avaliada em 9 estudos clínicos controlados por até 13 semanas 2 vezes por dia e até 8 semanas com esquema posológico de 3 vezes ao dia. No geral, o perfil de segurança e eficácia para esquemas posológicos de 2 e 3 vezes ao dia foi similar. Em estudos clínicos de até 13 semanas, a redução da dor foi observada na Semana 1 e mantida durante o período de tratamento. Em estudos clínicos controlados 35% dos pacientes tratados com pregabalina e 18% dos pacientes recebendo placebo tiveram uma melhora de 50% no escore da dor. Para pacientes que não apresentaram sonolência, tal melhora foi observada em 33% dos pacientes tratados com pregabalina e 18% dos pacientes tratados com placebo. Para os pacientes que apresentaram sonolência as taxas de resposta foram 48% para pregabalina e 16% para placebo.

Epilepsia

A pregabalina foi avaliada em 3 estudos clínicos controlados de 12 semanas de duração com esquema posológico de 2 ou 3 vezes ao dia. No geral, o perfil de segurança e eficácia para ambos os esquemas foram similares. Uma redução significativa na frequência das crises foi observada na Semana 1.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A pregabalina foi avaliada em 6 estudos controlados de 4-6 semanas de duração, um estudo em idosos com 8 semanas de duração e um estudo de prevenção da recidiva a longo prazo com fase de prevenção da recidiva duplo-cego de 6 meses de duração. A redução dos sintomas do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) avaliados pela Escala de Avaliação da Ansiedade de Hamilton (HAM-A) foi observada na primeira semana. Em estudos clínicos controlados (4-8 semanas de duração), 52% dos pacientes tratados com pregabalina e 38% dos pacientes tratados com placebo tiveram no mínimo 50% de melhora ao final do tratamento em relação à linha de base (pré-tratamento), aferida pela diferença na pontuação segundo a Escala de Avaliação da Ansiedade de Hamilton, avaliada nestes dois momentos.

Modo de usar

Lyrica® (pregabalina) deve ser utilizado por via oral, com ou sem alimentos.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Vide ?Posologia?.

Armazenagem

Lyrica® (pregabalina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Dizeres legais

MS ? 1.0216.0155

Farmacêutico Responsável: José Cláudio Bumerad ? CRF-SP nº 43746

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA

RECEITA.

Número de lote e data de fabricação: vide embalagem externa.

Fabricado e Embalado por:

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH – Betriebsstätte Freiburg

Freiburg ? Alemanha

Registrado, Importado e Distribuído por:

LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.

Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555

CEP 07112-070 ? Guarulhos ? SP

CNPJ nº 46.070.868/0001-69

Fale Pfizer 0800-7701575

www.pfizer.com.br

Lyrica – Bula para o Paciente

AÇÃO DO MEDICAMENTO

Lyrica® (pregabalina) diminui a dor decorrente da lesão ou mal-funcionamento dos nervos e/ou sistema nervoso (dor neuropática) e controla a epilepsia, por meio da regulação da atividade das células nervosas. O início da ação do medicamento é, geralmente, percebida dentro de uma semana após o início do tratamento. INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO

Lyrica® (pregabalina) é indicado para:

1) tratamento da dor neuropática em adultos;

2) como terapia adjunta das crises epilépticas parciais, com ou sem generalização secundária, em pacientes a partir de 12 anos de idade;

3) tratamento do Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG) em adultos;

4) controle de fibromialgia.

RISCOS DO MEDICAMENTO

Contra-indicações

Lyrica® (pregabalina) é contra-indicado se você tem hipersensibilidade (alergia) conhecida à pregabalina ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Informe ao seu médico se você tiver problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de glicose-galactose. O médico avaliará a necessidade de interromper, ou não, o seu tratamento com Lyrica®. Informe ao seu médico se você tem diabetes e tiver ganho de peso durante o uso de Lyrica®. Você pode necessitar de ajuste da medicação para o tratamento do diabetes. Houve relatos no período pós-comercialização de reações de hipersensibilidade (alergia), incluindo casos de angioedema (inchaço em todo o corpo). Descontinue imediatamente o uso de Lyrica® e informe ao seu médico se ocorrerem sintomas de angioedema, tais como edema (inchaço) da face, em volta da boca ou da via aérea superior (caracterizado por dificuldade para respirar).

O tratamento com Lyrica® está associado com tontura e sonolência, que pode aumentar a ocorrência de acidentes (queda) na população idosa. Portanto, você deve ter cuidado até que os efeitos potenciais de Lyrica® lhe sejam familiares. No período pós-comercialização houve relatos por pacientes tratados com pregabalina de visão borrada transitória e outras alterações na acuidade visual (nitidez da visão). A descontinuação da pregabalina pode resultar na resolução ou melhora desses sintomas visuais. Não há dados suficientes para a retirada de medicamentos antiepiléticos usados em conjunto com Lyrica® e adoção de tratamento com Lyrica® sozinho, uma vez que o controle das convulsões com Lyrica® foi alcançado quando ele foi associado com outros medicamentos antiepiléticos. Foram observados sintomas de retirada em alguns pacientes após a descontinuação do tratamento prolongado e de curto prazo com Lyrica®. Os seguintes eventos foram mencionados: insônia, dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose (aumento do suor) e diarreia. Foi relatada melhora da função dos rins após a descontinuação ou redução da dose de Lyrica®, embora os efeitos da descontinuação sobre a possibilidade de reversibilidade da insuficiência dos rins (retorno a função normal) não tenha sido sistematicamente avaliado.

Embora não tenha sido identificada nenhuma relação causal entre a exposição ao Lyrica® e insuficiência cardíaca congestiva, houve relatos pós-comercialização de insuficiência cardíaca congestiva em alguns pacientes recebendo pregabalina. Lyrica® deve ser administrado com cuidado se você apresenta insuficiência cardíaca congestiva grave, tais como edema (inchaço), dificuldade para respirar ou para caminhar (vide ?Reações Adversas?). Pacientes com comprometimento renal (doença dos rins) podem necessitar de ajustes nas doses utilizadas. Não há dados adequados sobre o uso de Lyrica® em mulheres grávidas. O risco potencial aos fetos humanos é desconhecido. Portanto, Lyrica® não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto, uma decisão que deve ser tomada em conjunto com seu médico; portanto se durante o tratamento com Lyrica você engravidar comunique imediatamente a ele. Se você tem potencial de engravidar, deve utilizar métodos contraceptivos eficazes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não se sabe se a pregabalina é excretada (sai) no leite materno de humanos; entretanto, está presente no leite de ratas. Portanto, a amamentação não é recomendada durante o tratamento com Lyrica®. Lyrica® pode produzir tontura e sonolência, portanto, a habilidade de dirigir e operar máquinas pode estar prejudicada. É aconselhável não dirigir, operar máquinas complexas, nem exercer outras atividades potencialmente perigosas até que se saiba se este medicamento afeta a sua capacidade de realizar tais atividades.

Precauções

Vide ?Advertências?.

Interações medicamentosas

A pregabalina pode interagir com a oxicodona e pode potencializar os efeitos de bebidas alcoólicas e de lorazepam. Foram relatados eventos relacionados à redução da função do trato gastrintestinal inferior (por ex, obstrução intestinal, íleo paralítico, constipação) quando a pregabalina foi administrada junto com medicamentos que podem produzir constipação, tais como analgésicos opioides. Não foram conduzidos estudos de interação farmacodinâmica específica em voluntários idosos.

NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS CONTROLADOS EM PACIENTES MENORES DE 12 ANOS. NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS CONTROLADOS PARA TRATAMENTO DE DOR NEUROPÁTICA EM PACIENTES MENORES DE 18 ANOS. INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.

INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO. NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

MODO DE USO

As cápsulas de Lyrica® (pregabalina) possuem sabor e odor característicos. A cápsula de Lyrica® 75 mg é de cor branca e laranja. A cápsula de Lyrica® 150 mg é de cor branca. Lyrica® deve ser utilizado por via oral, com ou sem alimentos.

Dor Neuropática

A dose inicial recomendada de Lyrica® é 75 mg, via oral, 2 vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Entretanto, com base na resposta individual e na tolerabilidade do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg 2 vezes ao dia após um intervalo de 3 a 7 dias e, se necessário, até uma dose máxima de 300 mg 2 vezes ao dia após mais 1 semana. A eficácia de Lyrica® foi observada já na primeira semana de tratamento. A decisão de aumentar ou diminuir a dose é exclusiva do médico, não o faça sem a orientação dele.

Epilepsia

A dose inicial eficaz recomendada de Lyrica® é de 75 mg 2 vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Entretanto, com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose poderá ser aumentada para 150 mg 2 vezes ao dia após 1 semana. A dose máxima de 300 mg 2 vezes ao dia pode ser atingida após mais 1 semana. A decisão de aumentar ou diminuir a dose é exclusiva do médico, não o faça sem a orientação dele.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A dose varia de 150 a 600 mg/dia, divididas em duas ou três doses. A necessidade para o tratamento deve ser reavaliada regularmente pelo seu médico. A dose inicial eficaz recomendada de Lyrica® é de 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Com base na resposta e tolerabilidade individuais do paciente, a dose pode ser aumentada para 300 mg ao dia após 1 semana. Depois de mais uma semana, a dose pode ser aumentada para 450 mg ao dia. A dose máxima de 600 mg ao dia pode ser atingida após mais 1 semana.

Fibromialgia

A dose recomendada de Lyrica® é de 300 a 450 mg/dia. A dose deve ser iniciada com 75 mg 2 vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos, e a dose pode ser aumentada para 150 mg 2 vezes ao dia (300 mg/dia) em 1 semana baseado na eficácia e tolerabilidade individuais, se você não sentir melhora, consulte seu médico. A decisão de aumentar ou diminuir a dose é exclusiva do médico, não o faça sem a orientação dele.

Descontinuação do Tratamento

Se Lyrica® for descontinuado recomenda-se que isto seja feito gradualmente durante no mínimo 1 semana. A descontinuação do tratamento deve ser feita sob indicação e supervisão do seu médico.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

Pacientes com comprometimento renal (doença dos rins) podem necessitar de ajustes nas doses utilizadas. Para este ajuste, o médico deve ser consultado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

Nenhum ajuste de dosagem é necessário para pacientes com insuficiência hepática. Uso em Crianças

A segurança e a eficácia de Lyrica® em pacientes pediátricos abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas. O uso em crianças não é recomendado.

Uso em Adolescentes (12 a 17 anos de idade)

Pacientes adolescentes com epilepsia podem receber a dose como adultos. A segurança e a eficácia de Lyrica® em pacientes abaixo de 18 anos de idade com dor neuropática não foram estabelecidas.

Uso em Idosos (acima de 65 anos de idade)

Pacientes idosos podem necessitar a redução das doses de Lyrica® devido à diminuição da função renal.

Instruções no esquecimento da dose

Caso você esqueça de tomar Lyrica® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas. Se você esquecer uma dose você pode comprometer a eficácia do tratamento.

SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO. NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO. ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas mais frequentemente notificadas foram tontura e sonolência. As reações adversas foram, em geral, de intensidade leve a moderada. Estão listadas abaixo as reações adversas observadas com o uso de Lyrica® (pregabalina). Reações muito comuns ocorreram com uma frequência >1/10, as comuns >1/100 e 1/1000 e
As reações listadas podem também estar associadas a doenças subjacentes e/ou medicamentos concomitantes.

Infecções e infestações Incomum: nasofaringite (inflamação da parte nasal da faringe)

Sangue e sistema linfático Raro: neutropenia (diminuição do número de neutrófilos, células brancas de defesa, no sangue).

Metabólicos e nutricionais Comuns: aumento do apetite. Incomuns: anorexia (apetite diminuído ou aversão ao alimento). Raros: hipoglicemia (diminuição do nível de açúcar no sangue).

Psiquiátricos Comuns: confusão, desorientação, irritabilidade, humor eufórico (euforia), diminuição da libido (desejo sexual), insônia. Incomuns: despersonalização (mudança de personalidade e caráter), anorgasmia (incapacidade de ter orgasmos), inquietação, depressão, agitação, mudanças de humor, humor deprimido, dificuldade de encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, aumento da libido (do desejo sexual), crise de pânico, apatia (indiferença). Raros: desinibição, humor elevado. Sistema nervoso Muito comuns: tontura, sonolência. Comuns: dificuldade em coordenar os movimentos voluntários, coordenação anormal, transtorno de equilíbrio, amnésia (perda da capacidade de recordar experiências passadas ou de formar novas memórias), distúrbios de atenção, dificuldade de memória, tremores, disartria (alterações na fala), parestesia (alterações na sensibilidade, como por exemplo, formigamentos), sedação (diminuição da consciência), letargia (lentidão). Incomuns: distúrbios cognitivos (dificuldade de compreensão e elaboração de ideias), hipoestesia (sensibilidade diminuída ao estímulo), nistagmo (oscilação rítmica dos globos oculares), distúrbios da fala, mioclonia (contrações de um músculo ou de um grupo de músculos), hiporreflexia (reflexos enfraquecidos), discinesia (dificuldade em realizar movimentos voluntários), hiperatividade (agitação) psicomotora, vertigem postural (tontura ao mudar de posição), hiperestesia (aumento do tato), ageusia (perda do paladar), sensação de queimação, tremor de intenção (tremor que ocorre quando se faz um movimento voluntário), estupor (diminuição da reatividade a estímulos ambientais), síncope (desmaio). Raros: hipocinesia (movimento diminuído ou lento), parosmia (distúrbio do olfato), disgrafia (dificuldade em escrever).

Oftalmológicos Comuns: visão turva, diplopia (percepção de duas imagens de um objeto único). Incomuns: alteração visual, deficiência no campo visual, olhos secos, inchaço ocular, redução da acuidade (nitidez) visual, dor ocular, astenopia (cansaço visual), aumento do lacrimejamento. Raros: fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), irritação ocular, midríase (pupila dilatada), oscilopsia (visão oscilante), percepção de profundidade visual alterada, perda de visão periférica, estrabismo, brilho visual.

Auditivos e do labirinto Comuns: vertigem. Incomuns: hiperacusia (aumento da acuidade auditiva).

Cardíacos Incomuns: bloqueio atrioventricular de primeiro grau, taquicardia (aumento da frequência cardíaca). Raros: taquicardia sinusal, arritmia (irregularidade do batimento cardíaco) sinusal, bradicardia (lentidão de batimentos cardíacos) sinusal. Vasculares Incomuns: hipotensão arterial (pressão baixa), hipertensão arterial (pressão alta), rubores (vermelhidões, especialmente da face e pescoço), ondas de calor, frio nas extremidades.

Respiratórios, torácicos e mediastinais Incomuns: dispneia (falta de ar), tosse, secura nasal. Raros: Congestão nasal, epistaxe (sangramento nasal), rinite (inflamação da mucosa nasal), coriza, aperto na garganta.

Gastrintestinais Comuns: vômitos, distensão abdominal, constipação (intestino preso), boca seca, flatulência (excesso de gases intestinais). Incomuns: hipersecreção salivar (aumento na secreção de saliva), refluxo gastresofágico (retorno do conteúdo do estômago para o esôfago), hipoestesia (alterações da sensibilidade) oral. Raros: ascite (acúmulo de líquido na cavidade abdominal), disfagia (dificuldade na deglutição), pancreatite (inflamação do pâncreas).

Pele e tecido subcutâneo Incomuns: sudorese (transpiração), erupções cutâneas papulares (pequenas placas elevadas na pele). Raros: suor frio, urticária (erupções na pele que causam coceira).

Músculo-esqueléticos e tecido conjuntivo Incomuns: contração muscular, inchaço articular, espasmo (contração) muscular, mialgia (dor muscular), artralgia (dor articular), dor lombar, dor nos membros, rigidez muscular. Raros: espasmo (contração) cervical, dor cervical (dor no pescoço), rabdomiólise (destruição do tecido muscular). Renais e urinários Incomuns: disúria (dificuldade em urinar), incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina). Raros: oligúria (diminuição do volume de urina), insuficiência renal (diminuição das funções dos rins).

Sistema reprodutor e mamas Comuns: disfunção erétil (redução do enrijecimento do pênis). Incomuns: retardo na ejaculação, disfunção sexual. Raros: amenorreia (ausência de menstruação), dor mamária, secreção mamária, dismenorreia (cólica menstrual), ginecomastia (aumento da mama).

Gerais Comuns: Edema periférico (inchaço de extremidades), edema (inchaço), marcha (caminhada) anormal, sensação de embriaguez, sensação anormal, fadiga (cansaço), Incomuns: aperto no peito, quedas, edema (inchaço) generalizado, dor, calafrio, astenia (fraqueza), sede. Raros: pirexia (febre).

Exames laboratoriais Comuns: aumento de peso. Incomuns: elevação das enzimas do fígado alanina aminotransferase, creatina fosfoquinase sanguínea e aspartato aminotransferase, diminuição da contagem de plaquetas (as plaquetas são elementos do sangue que participam do processo de coagulação). Raros: elevação da glicose sanguínea (aumento do açúcar no sangue), elevação da creatinina sanguínea (substância que é excretada pelo rim e que pode sinalizar alteração da função do mesmo), diminuição do potássio sanguíneo, diminuição de peso, diminuição de leucócitos (glóbulos brancos do sangue, responsáveis pela defesa do organismo).

As seguintes reações adversas foram relatadas durante a pós-comercialização: Sistema imune (de defesa): angioedema (inchaço em todo o corpo), reação alérgica, hipersensibilidade. Sistema nervoso: dor de cabeça, perda de consciência, prejuízo mental. Oftalmológicos: ceratite (inflamação da córnea). Cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva. Respiratório e torácico: edema pulmonar (acúmulo de líquido no pulmão). Gastrintestinais: edema de língua, diarreia, náusea. Pele e tecido subcutâneo: inchaço da face, prurido (coceira). Renais e urinários: retenção urinária (dificuldade para urinar apesar da sensação de bexiga cheia). Reprodutor e mamas: ginecomastia Geral: mal-estar.

ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER. NESTE CASO, INFORME AO SEU MÉDICO.

CONDUTAS EM CASO DE SUPERDOSE

Durante o período pós-comercialização, os eventos adversos mais comuns relatados quando houve uma superdose de Lyrica® (pregabalina) incluem distúrbio afetivo, sonolência, estado confuso, depressão, agitação e inquietação. O tratamento da superdose com Lyrica® deve incluir medidas gerais de suporte, podendo ser necessária hemodiálise (filtração do sangue simulando a função do rim feita usando máquinas). No caso de superdose, procure um médico imediatamente.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO

Lyrica® (pregabalina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.