Bula do medicamento Lidocaina Injetavel

Lidocaina Injetavel – Bula do remédio

Lidocaina Injetavel com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Lidocaina Injetavel têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Lidocaina Injetavel devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Referência

Xylestesin (Cristália)

Apresentação de Lidocaina Injetavel

Solução injetável com ou sem vasoconstritor
1% ou 2% – caixa com 10 frascos-ampola de 20 ml
Veículo Xylestesin sem vasoconstritor: cloreto de sódio, metilparabeno, água para injeção.
Veículo Xylestesin com vasoconstritor: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, bicarbonato de sódio, edetato dissódico, água para injeção.

Cada ml contém: sem vasoconstritor com vasoconstritor
1 % 2 % 1 % 2 %
cloridrato de lidocaína …. 10 mg 20 mg 10 mg 20 mg
bitartarato de epinefrina …. – – 9,1 *g* 9,1 *g*
veículo estéril q.s.p. …. 1 ml 1 ml 1 ml 1 ml
* correspondente a 5 *g de epinefrina

Lidocaina Injetavel – Indicações

O Xylestesin injetável é indicado para produção de anestesia local ou regional por técnicas de infiltração como
a injeção percutânea; por anestesia regional intravenosa; por técnicas de bloqueio de nervo periférico como o
plexo braquial e intercostal; e por técnicas neurais centrais, como os bloqueios peridural lombar e caudal.

Contra-indicações de Lidocaina Injetavel

A lidocaína é contra-indicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo
amida ou a qualquer um dos componentes da fórmula.
A epinefrina é contra-indicada em pacientes com hipertiroidismo ou doença cardíaca grave,
particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas
áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sangüíneo, como
dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.
As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia
regional intravenosa.

Advertências

Para evitar a injeção intravascular, deverá ser realizada aspiração antes da solução anestésica ser
injetada. A agulha deve ser reposicionada até que não apareça nenhum retorno de sangue na aspiração.
Entretanto, a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.
As soluções de anestésicos locais contendo conservantes antimicrobianos (como por exemplo
metilparabeno) não devem ser usadas para anestesia peridural ou espinhal porque a segurança desses
agentes não foi estabelecida em relação à injeção intratecal, intencional ou acidental.
O Xylestesin com epinefrina contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar um tipo de
reação alérgica incluindo sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida, ou mais
moderados, em pacientes susceptíveis.
A total prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente
baixa.
Frequentemente, a sensibilidade ao sulfito aparece mais em pessoas asmáticas do que em não asmáticas.

Precauções:
GERAIS:
A segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose correta, técnica adequada, precauções adequadas
e rapidez nas emergências.
Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outras drogas ressuscitativas devem estar disponíveis para uso
imediato. (Ver Reações Adversas).
A menor dose que resultar em anestesia efetiva deverá ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e
graves reações adversas. A aspiração da seringa deve também ser realizada antes e durante cada injeção
suplementar, quando for utilizada técnica com cateter. Durante a administração da anestesia peridural,
recomenda-se que uma dose teste seja administrada inicialmente e que o paciente seja monitorado para a
detecção de toxicidade no sistema nervoso central e toxicidade cardiovascular, bem como para os sinais
de administração intratecal não intencional, antes do prosseguimento. Quando condições clínicas
permitirem, deve ser considerado o uso de soluções anestésicas locais que contenham epinefrina, para a
dose teste, porque alterações circulatórias compatíveis com a epinefrina podem também servir como sinal
de alerta de injeção intravascular não intencional.
É possível ainda uma injeção intravascular, mesmo que a aspiração para sangue seja negativa. As
repetidas doses de lidocaína podem causar aumentos significativos no nível plasmático, com cada dose
repetida, devido ao lento acúmulo da droga ou de seus metabólitos.
A tolerância a níveis sanguíneos elevados varia com o estado do paciente. Pacientes idosos, debilitados,
pacientes com doenças agudas e crianças, deverão receber doses reduzidas de acordo com suas idades e
condições físicas.
A lidocaína deve também ser usada com precaução em pacientes em estado de choque grave ou com
bloqueio cardíaco. A anestesia peridural lombar ou caudal deve ser usada com extrema precaução em
pessoas com as seguintes condições: existência de doença neurológica, deformidades espinhais, septicemia
e hipertensão grave.
As soluções de anestésico local contendo vasoconstritor devem ser usadas prudente e cuidadosamente em
quantidades limitadas em áreas do corpo supridas por artérias finais ou outro tipo de comprometimento
no suprimento sanguíneo.
Pacientes com doença vascular periférica e aqueles com doença vascular hipertensiva podem exibir
exagerada resposta vasoconstritora. Podem ocorrer lesões isquêmicas ou necrose. As preparações
contendo vasoconstritor devem ser usadas com precaução em pacientes durante ou após a administração
de agentes anestésicos gerais, pois podem ocorrer sob tais condições arritmias cardíacas.
Cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e respiratório (adequada ventilação), sinais vitais e
o estado de consciência do paciente devem ser acompanhados após cada injeção de anestésico local.
Deverá também ser lembrado em tais momentos que agitação, ansiedade, zumbido, vertigem, visão
nebulosa, tremores, depressão ou sonolência podem representar os primeiros sinais de toxicidade do
sistema nervoso central. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados no fígado, portanto, a
lidocaína deve ser usada com cuidado em pacientes com doenças hepáticas. Os pacientes com doença
hepática grave devido à sua reduzida capacidade de metabolização dos anestésicos locais, oferecem maior
risco para o desenvolvimento de concentrações plasmáticas tóxicas. A lidocaína deve também ser usada
com cautela em pacientes com função cardiovascular alterada, devido a uma menor capacidade de
compensar as mudanças funcionais associadas ao prolongamento da condução atrioventricular
provocado por essas drogas.
As soluções contendo epinefrina ou outros vasoconstritores não devem ser usadas para a anestesia
regional intravenosa.
A lidocaína deve ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade às drogas.
Pacientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.)
não têm apresentado sensibilidade cruzada à lidocaína.
USO NAS REGIÕES DA CABEÇA E PESCOÇO:
Pequenas doses injetadas de anestésico local em regiões da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio
retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica
observada com injeções intravasculares não intencionais de grandes doses. Confusão, convulsão, cegueira
temporária, depressão respiratória e/ou parada respiratória e estimulação ou depressão cardiovascular
têm sido relatados. Estas reações podem ser devido a injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo
retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua circulação e
respiração monitoradas e serem constantemente observados. Equipamento de ressuscitação e pessoal
treinado para tratamento das reações adversas devem estar imediatamente disponíveis. As doses
recomendadas não devem ser excedidas. (Ver Posologia).
CARCINOGENICIDADE, MUTAGENICIDADE E DIMINUIÇÃO DA FERTILIDADE:
Não foram realizados estudos de lidocaína em animais para a avaliação do potencial carcinogênico e
mutagênico, bem como do efeito na fertilidade.

Uso na gravidez de Lidocaina Injetavel

Categoria B
Efeitos teratogênicos: Os estudos de reprodução têm sido realizados em ratos com doses até 6,6 vezes
maiores que a dose humana e não revelaram evidências de danos ao feto causados pela lidocaína.
Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Os estudos em reprodução animal nem sempre são úteis para reproduzir as respostas humanas.
Considerações gerais devem ser levadas em conta antes da administração da lidocaína em mulheres com
potencial de gravidez, especialmente aquelas em início de gravidez quando ocorre a organogênese
máxima.
TRABALHO DE PARTO E PARTO:
Os anestésicos locais atravessam rapidamente a placenta e quando usados para a anestesia peridural,
paracervical, bloqueio do pudendo ou bloqueio caudal, podem causar intensidades variáveis de toxicidade
materna, fetal e no recém-nascido (Ver Farmacologia Clínica e Farmacocinética). O potencial tóxico
depende do procedimento realizado, do tipo e quantidade da droga usada e técnica da administração da
droga. As reações adversas na parturiente, feto e recém-nascido envolvem alterações no tono vascular
periférico do sistema nervoso central e na função cardíaca.
A hipotensão materna é uma conseqüência da anestesia regional. Os anestésicos locais produzem
vasodilatação por bloqueio dos nervos simpáticos.
A elevação dos membros inferiores e o decúbito lateral esquerdo da paciente ajudam a prevenir a queda
na pressão sanguínea.
O ritmo cardíaco fetal também deve ser monitorado constantemente, e o monitoramento eletrônico fetal é
muito aconselhável.
A anestesia peridural, espinhal, paracervical ou bloqueio dos pudendos, pode alterar as contrações
durante o trabalho de parto por mudanças na contractilidade uterina ou na força de expulsão.
Em um estudo do bloqueio anestésico paracervical foi associada uma diminuição na duração média do
primeiro estágio do trabalho de parto e facilidade da dilatação cervical.
Entretanto, a anestesia espinhal e peridural tem demonstrado prolongar o segundo estágio do trabalho
de parto, removendo o reflexo de expulsão ou por interferência da função motora. O uso de anestésicos
em obstetrícia pode aumentar a necessidade de fórceps.
Após o uso de anestésicos locais durante o trabalho de parto e parto pode ocorrer diminuição da força e
tono muscular durante o primeiro ou segundo dia de vida do recém-nascido.
É desconhecida a importância destes efeitos permanecerem por longos períodos. Pode ocorrer
bradicardia fetal em 20% a 30% das pacientes que receberam anestesia por bloqueio através do nervo
paracervical, com anestésicos locais do tipo amida, podendo estar associada com a acidose fetal.
O ritmo cardíaco fetal deve ser sempre monitorado durante a anestesia paracervical.
O médico deve analisar o potencial de risco-benefício no bloqueio paracervical em partos prematuros,
toxemia da gestante e perigo fetal.
A observação das doses recomendadas é de máxima importância em bloqueio paracervical obstétrico.
Insucessos na obtenção de analgesia adequada com a dosagem recomendada deve levar à suspeita de
injeção intravascular ou intracraniana fetal.
Casos de injeção não intencional intracraniana fetal, de solução anestésica local, têm sido relatados após
bloqueio paracervical ou dos pudendos ou ambos.
Os bebês assim afetados apresentam depressão neonatal inexplicável imediatamente após o nascimento,
que pode estar relacionada com altos níveis séricos de anestésico local, e muitas vezes manifestam
apoplexia dentro de 6 horas.
O imediato uso de medidas de suporte combinado com a excreção urinária forçada do anestésico local
têm sido usados com sucesso para o controle desta complicação.
Foram relatados convulsões maternas e colapso cardiovascular após o uso de alguns anestésicos locais
para o bloqueio paracervical em gravidez prematura (anestesia para aborto eletivo), lembrando que a
absorção sistêmica nestas circunstâncias pode ser rápida. A dose máxima recomendada de cada droga
não deve ser excedida.
A injeção deve ser feita lentamente e com freqüente aspiração. Deve haver intervalo de 5 minutos, entre
os lados.
AMAMENTAÇÃO:
Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em
pequenas quantidades, de tal modo que geralmente não há riscos para a criança, quando utilizada nas
doses terapêuticas.

Interações medicamentosas de Lidocaina Injetavel

A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina ou norepinefrina a pacientes que estejam
recebendo inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos, pode produzir hipertensão grave ou
prolongada.
As fenotiazinas e as butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina.
O uso simultâneo destes agentes deverá ser evitado. Nas situações em que a terapia simultânea for necessária,
será essencial um cuidadoso monitoramento do paciente.
A administração simultânea de drogas vasopressoras, para o tratamento da hipotensão relacionada aos bloqueios
obstétricos e de drogas ocitócicas do tipo Ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes
cerebrovasculares.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Lidocaina Injetavel

SISTÊMICOS:
As reações adversas após a administração de lidocaína são de natureza similar àquelas observadas com
outros agentes anestésicos locais do tipo amida. Estas reações adversas são, em geral, dose-relacionadas,
podendo resultar de altos níveis plasmáticos, causados por dosagem excessiva, rápida absorção ou injeção intravascular acidental, podendo ainda resultar da hipersensibilidade, idiossincrasia ou da tolerância
diminuída por parte do paciente. As reações adversas graves são geralmente de natureza sistêmica.
Os tipos de reações adversas mais frequentemente relatados são os seguintes:
SISTEMA NERVOSO CENTRAL:
As manifestações do SNC são excitatórias e/ou depressoras e podem ser caracterizadas por crises de
ausência, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, vertigem, sonolência, zumbido, visão nebulosa ou
dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, contrações, tremores, convulsões,
inconsciência, depressão e parada respiratória. As manifestações excitatórias podem ser muito breves, ou
podem não ocorrer, sendo que a primeira manifestação de toxicidade poderá ser a sonolência
progredindo para inconsciência e parada respiratória.
A sonolência após a administração da lidocaína é normalmente um sinal precoce de alto nível sanguíneo
da droga, podendo ocorrer como consequência de sua rápida absorção.
SISTEMA CARDIOVASCULAR:
Manifestações cardiovasculares são normalmente depressivas, caracterizadas por bradicardia,
hipotensão e colapso cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.
ALÉRGICAS:
As reações alérgicas são caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafilactóides.
As reações alérgicas podem ser resultantes da sensibilidade ao agente anestésico local, aos bissulfitos ou
ao metilparabeno usado como conservante em frascos de múltiplas doses. As reações alérgicas resultantes
da sensibilidade a lidocaína são extremamente raras e quando ocorrem devem ser monitoradas por meios
convencionais. A detecção da sensibilidade por testes na pele é de valor duvidoso.
NEUROLÓGICAS:
As incidências de reações adversas associadas ao uso de anestésicos locais podem estar relacionadas à
dose total administrada e dependem também da particularidade da droga usada, a via de administração e
o estado físico do paciente.
Em estudo realizado com 10.440 pacientes que receberam lidocaína para anestesia espinhal, a incidência
de reações adversas relatadas foi de cerca de 3% para dor de cabeça postural, hipotensão e dor nas
costas; 2% para tremores e menos que 1 % para sintomas nervosos periféricos, náusea, respiração
inadequada e visão dupla. Muitas dessas observações podem estar relacionadas com a técnica anestésica
usada, com ou sem a contribuição do anestésico local.
Na prática do bloqueio peridural caudal ou lombar pode ocorrer introdução não intencional no espaço
subaracnóideo pelo cateter. Subseqüentes reações adversas podem depender particularmente da
quantidade de droga administrada no espaço subaracnóideo. Isto pode incluir bloqueio espinhal de
grandeza variada (incluindo bloqueio espinhal total), hipotensão secundária ao bloqueio espinhal, perda
do controle da bexiga e intestino, e perda da sensação perineal e função sexual. A persistente deficiência
motora, sensorial e/ou autonômica (controle do esfíncter) de alguns segmentos espinhais inferiores, com
lenta recuperação (vários meses) ou incompleta recuperação, têm sido relatado raramente, quando da
realização de bloqueio peridural caudal ou lombar. Dores nas costas e cefaléia têm sido observadas na
utilização destes procedimentos anestésicos.
Há relatos de casos permanentes de lesões na musculatura extraocular, necessitando de cirurgia
reparatória devido à administração retrobulbar.

Lidocaina Injetavel – Posologia

A Tabela de Dosagens Recomendadas resume os volumes e concentrações de cloridrato de lidocaína para os
vários tipos de procedimentos anestésicos. As dosagens sugeridas nesta tabela são para adultos normais
saudáveis e refere-se ao uso de solução sem vasoconstritor.
Quando grandes volumes são necessários, somente soluções com vasoconstritor devem ser usadas, exceto
naqueles casos em que as drogas vasopressoras são contra-indicadas.
Estas doses recomendadas servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessária na maioria dos
procedimentos de rotina. Os volumes e concentrações reais a serem usadas, depende de fatores tais como, o tipo
e extensão do procedimento cirúrgico, intensidade da anestesia e extensão do relaxamento muscular necessário,
duração necessária da anestesia e da condição física do paciente. Em todos os casos devem ser adotadas a mais
baixa concentração e a menor dose que produzam os resultados desejáveis. As dosagens devem ser reduzidas
para crianças, para pacientes idosos e debilitados e para pacientes com doenças cardíacas e/ou hepáticas.
O início da anestesia, a duração da anestesia e a extensão do relaxamento muscular são proporcionais ao volume
e concentração (dose total) do anestésico local usado.
Portanto, o aumento de concentração e volume do injetável de cloridrato de lidocaína, diminui o tempo de
início da anestesia, prolonga a duração da anestesia, promove uma grande extensão do relaxamento muscular e
aumenta a expansão segmentar da anestesia.
Entretanto, aumentando o volume e concentração do cloridrato de lidocaína, pode resultar numa profunda queda
de pressão sanguínea quando usado em anestesia peridural.
Embora a incidência de outros efeitos com lidocaína seja muito baixa, deve ser executado com cautela o
emprego de grandes volumes e concentrações, visto que a incidência de outros efeitos é diretamente
proporcional à dose total do agente anestésico local injetado.
Dosagens Recomendadas de Injetável de cloridrato de lidocaína (sem epinefrina)
PROCEDIMENTO CONCENTRAÇÃO VOLUME DOSE TOTAL
INFILTRAÇÃO % ml mg
Percutânea 0,5 ou 1,0 1 a 60 5 a 300
Regional Intravenosa 0,5 10 a 60 50 a 300
BLOQUEIO NERVOSO PERIFÉRICO
Braquial 1,5 15 a 20 225 a 300
Dental 2,0 1 a 5 20 a 100
Intercostal 1,0 3 30
Paravertebral 1,0 3 a 5 30 a 50
Pudendo (de cada lado) 1,0 10 100
PARACERVICAL
Analgesia Obstétrica (de cada lado) 1,0 10 100
BLOQUEIO NERVOSO SIMPÁTICO
Cervical (gânglio estrelado) 1,0 5 50
Lombar 1,0 5 a 10 50 a 100
BLOQUEIO NEURAL CENTRAL
PERIDURAL*
Torácico 1,0 20 a 30 200 a 300
Lombar 1,0 25 a 30 250 a 300
Analgesia 1,5 15 a 20 225 a 300
Anestesia 2,0 10 a 15 200 a 300
CAUDAL
Analgesia Obstétrica 1,0 20 a 30 200 a 300
Anestesia Cirúrgica 1,5 15 a 20 225 a 300
* A dose é determinada pelo número de dermátomos a serem anestesiados (2 a 3 ml/dermátomo).
OBS.:- As concentrações e volumes sugeridos servem somente como um guia. Outros volumes e concentrações
podem ser usados contanto que as doses máximas recomendadas não sejam excedidas.
ANESTESIA PERIDURAL:
Para anestesia peridural, são recomendados:
1% com epinefrina 1: 200.000 até 30 ml de solução injetável de Xylestesin.
2% com epinefrina 1: 200.000 até 20 ml de solução injetável de Xylestesin.
Na anestesia peridural, várias dosagens com números de dermátomos são anestesiados (geralmente 2 a 3 ml da
concentração indicada por dermátomo).
BLOQUEIO PERIDURAL CAUDAL E LOMBAR:
Como precaução para possíveis reações adversas, observadas quando da perfuração não intencional no espaço
subaracnóideo, uma dose teste de 2 a 3 ml de cloridrato de lidocaína a 1,5% deve ser administrada durante no
mínimo 5 minutos antes da injeção do volume total necessário para o bloqueio peridural lombar ou caudal. A
dose teste deve ser repetida em pacientes em que houve deslocamento do cateter.
A epinefrina, se contida na dose teste (10 a 15 *g têm sido sugeridos), pode servir como precaução de injeção
intravascular não intencional.
Se injetado dentro do vaso sanguíneo, esta quantidade de epinefrina produz uma transitória reação epinefrina
dentro de 45 segundos, consistindo no aumento do batimento cardíaco e pressão sanguínea sistólica, palidez
perioral, palpitação e inquietação no paciente não sedado.
O paciente sedado pode exibir somente um aumento na pulsação de 20 ou mais batimentos por minuto por 15
ou mais segundos.
Pacientes sob a ação de betabloqueadores podem não manifestar alterações no batimento cardíaco, mas a
pressão sanguínea monitorada pode detectar um aumento leve da pressão sanguínea sistólica. Deve-se aguardar
um tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.
A injeção rápida de grandes volumes de Xylestesin com vasoconstritor através de cateter deve ser evitada, e
quando praticada, as doses devem ser fracionadas.
No caso de injeção conhecida de grande volume de solução de anestésico local dentro do espaço
subaracnóideo, após adequada ressuscitação e se o cateter estiver posicionado, considerar a recuperação da
droga por drenagem em quantidade moderada do líquor (cerca de 10 ml) através do cateter peridural.
DOSAGENS MÁXIMAS RECOMENDADAS:
? Adultos: Para adultos normais saudáveis, a dose máxima individual recomendada de cloridrato de lidocaína
com epinefrina não deve exceder 7 mg/kg de peso corporal e em geral é recomendado que a dose máxima total
não exceda 500 mg. Quando usada sem epinefrina, a dose máxima individual não deve exceder 4,5 mg/kg do
peso corporal e em geral recomenda-se que a dose máxima total não exceda 300 mg.
Para anestesia peridural ou caudal contínua, a dose máxima recomendada não deve ser administrada em
intervalos menores que 90 minutos.
Quando anestesia peridural lombar ou caudal contínua for usada para procedimentos não obstétricos, uma
quantidade maior de droga pode ser administrada para a produção adequada de anestesia.
A dose máxima recomendada por um período de 90 minutos de cloridrato de lidocaína para bloqueio
paracervical em pacientes obstétricos e não-obstétricos é de 200 mg.
Usualmente aplicam-se 50% da dose total em cada lado. Injetar lentamente esperando 5 minutos para cada
lado. (Ver Precauções).
? Crianças: É difícil a recomendação de dose máxima sobre qualquer droga para crianças, pelas variações em
função da idade e peso. Para crianças com mais de 3 anos de idade que tenham uma massa corporal normal sem
gordura e desenvolvimento normal do corpo, a dose máxima recomendada é determinada pela idade e o peso da
criança. Por exemplo, para uma criança com 5 anos pesando cerca de 25 kg, a dose de cloridrato de lidocaína
não deve exceder 75 a 100 mg (3,0 a 4,0 mg/kg).
Na prevenção contra toxicidade sistêmica, apenas pequenas concentrações e doses efetivas devem ser as usadas.
Em alguns casos será necessário ter disponíveis concentrações diluídas com 0,9% de cloreto de sódio injetável
para obter concentrações finais necessárias.

Superdosagem

As emergências decorrentes da administração de anestésicos locais estão geralmente relacionadas com altos
níveis plasmáticos encontrados durante o uso terapêutico dos anestésicos locais, ou à injeção acidental
subaracnóidea da solução anestésica. (Ver Reações Adversas e Precauções).
CONDUTA NAS EMERGÊNCIAS PROVOCADAS POR ANESTÉSICOS LOCAIS:
A primeira consideração é a prevenção, através de cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais
respiratórios e cardiovasculares, e do estado de consciência do paciente, após cada injeção do anestésico local.
Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser prontamente administrado oxigênio.
O primeiro passo no controle das convulsões, como também da hipoventilação ou apnéia decorrentes da injeção
não intencional no espaço subaracnóideo, consiste no estabelecimento imediato de acesso para a manutenção das vias aéreas e de uma ventilação assistida e efetiva com oxigênio, com um sistema de liberação capaz de
permitir uma pressão positiva e imediata das vias aéreas por meio do uso de máscara.
Imediatamente após a instituição dessas medidas ventilatórias, deverá ser avaliada a adequação circulatória,
mantendo sempre em mente que as drogas comumente usadas para tratar as convulsões, algumas vezes
deprimem a circulação quando injetadas intravenosamente.
Caso as convulsões persistam após a instituição de suporte respiratório e se o estado circulatório assim o
permitir, poderão ser administrados, por via intravenosa, pequenas quantidades de barbitúricos (como
tiopentona 1-3 mg/kg) de ação ultra-curta, ou um benzodiazepínico do tipo diazepam (0,1 mg/kg). O médico
deverá estar familiarizado com o uso dos anestésicos locais em conjunto com essas drogas, antes de usá-las.
Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada cardíaca, deve-se instituir tratamento de ressuscitação
cardiopulmonar.
O tratamento de suporte da depressão circulatória poderá necessitar de administração de fluidos por via
intravenosa, e quando apropriado, um vasopressor segundo a necessidade da situação clínica.
Se não tratadas imediatamente, tanto as convulsões como a depressão cardiovascular poderão resultar em
hipoxia, acidose, bradicardia, arritmias e parada cardíaca.
Uma hipoventilação ou apnéia, decorrentes da injeção subaracnóidea não intencional, pode produzir os mesmos
sintomas, e também levar a uma parada cardíaca caso o suporte de ventilação não seja instituído.
A intubação endotraqueal, empregando drogas e técnicas familiares ao clínico, poderá ser indicada após
administração inicial de oxigênio através de máscara, e também no caso de haver dificuldade na manutenção das
vias aéreas do paciente, ou quando o suporte ventilatório prolongado, assistido ou controlado, esteja indicado.
A diálise é de pouco valor no tratamento de superdosagem aguda com lidocaína.

Características farmacológicas

O produto somente deverá ser administrado por profissionais experientes no diagnóstico e controle da toxicidade dose-dependente empregada e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente
Depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio e de outras drogas para ressuscitação, de equipamentos de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas. (ver também reações adversas, precauções e superdosagem).
A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada da droga e da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento da acidose, parada cardíaca e possível óbito.
Quando apropriado, os pacientes devem ser informados anteriormente da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo após administração de anestesia peridural.
As soluções injetáveis de Xylestesin 1% e 2% com ou sem vasoconstritor contém o anestésico local cloridrato
de lidocaína associado ou não à epinefrina com indicação para infiltração e bloqueios nervosos.
O prazo de validade do produto é de 18 meses para a solução com vasoconstritor e de 36 meses para sem
vasoconstritor. Não utilize medicamento vencido.
Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15o e 25ºC, protegido da
luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15º e 30ºC, protegido da
luz. Não congelar.
Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de
alteração da cor do produto antes da administração. Não usar o produto se este contiver precipitado ou se sua
coloração estiver rosada ou mais escura que levemente amarelada.
DESCRIÇÃO:
O cloridrato de lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de
2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água.
A epinefrina é um agente simpatomimético adrenérgico, quimicamente designado como 4-[1-hidroxi-2-
(metilamina) etil-1,2- benzenodiol, um pó branco microcristalino.
Xylestesin 1% e 2% com ou sem epinefrina é uma solução estéril, apirogênica. O pH da solução com
vasoconstritor é de 3,3 a 5,5 e o da solução sem vasoconstritor é de 5,0 a 7,0.
Os frascos-ampola contém metilparabeno como conservante.
FARMACOLOGIA CLÍNICA:
Mecanismo de Ação: A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários
para o início e a condução dos impulsos efetuando deste modo a ação do anestésico local.
HEMODINÂMICA:
Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no ritmo cardíaco, na resistência periférica total e na
pressão arterial média. Com o bloqueio neural central estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das
fibras autônomas, a um efeito depressivo direto do agente anestésico local nos vários componentes do sistema
cardiovascular e/ou nos receptores beta-adrenérgicos estimulando a ação da epinefrina quando presente. O efeito
produzido é normalmente uma hipotensão moderada quando as doses recomendadas não são excedidas.
FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO:
As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a lidocaína é
completamente absorvida após administração parenteral, sendo que o índice de absorção depende de vários
fatores, tais como, local da administração e a presença ou não de um agente vasoconstritor. Com exceção da
administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após o bloqueio do nervo intercostal
e os menores foram após administração subcutânea.
A ligação plasmática da lidocaína depende da concentração da droga e a fração ligada diminui com o aumento
da concentração.
Em concentrações de 1 a 4 *g de base livre por ml, 60% a 80% de lidocaína liga-se às proteínas. A ligação
também depende da concentração plasmática do alfa-1-ácido glicoproteína. A lidocaína atravessa as barreiras
cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva
A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado da droga e metabólitos são
excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da
ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos
monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são
similares, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína.
Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10%
é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a
2,0 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado
poderá alterar a cinética da lidocaína.
A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática.
As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.
Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC,
necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o
aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 *g de base livre por ml. Em animais (macaco Rhesus) os
níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 *g/ml demonstram o início para a atividade convulsiva.

Resultados de eficácia

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Modo de usar

ESTERILIZAÇÃO E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
O produto com vasoconstritor não deve ser autoclavado por calor úmido e/ou seco, sob risco de decomposição
da epinefrina.
Agentes desinfetantes contendo metais pesados, que causem liberação dos respectivos íons (mercúrio, zinco,
cobre, etc.) não devem ser usados na desinfecção da pele ou membranas mucosas, pois têm sido relatadas
incidências de inchaço e edema.
A solução não deve ser mantida em contato com metais, porque o anestésico local promove a ionização do
metal, liberando íons na solução, os quais podem ocasionar irritação tissular no local da injeção.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

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Armazenagem

Conservar o produto com vasoconstritor em temperatura ambiente controlada, entre 15o e 25oC, protegido da
luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15o e 30oC, protegido
da luz. Não congelar.

Dizeres legais

MS nº 1.0298.0072 (com vasoconstritor)
MS nº 1.0298.0357 (sem vasoconstritor)
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis ? CRF-SP nº 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP – CNPJ N.º 44.734.671/0001-51 – Indústria Brasileira

Data da bula

Sep 15 2008 12:00AM