Legil


Legil – Bula do remédio

Legil com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Legil têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Legil devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

A 4Medic não vende nenhum tipo de medicamento

Laboratório

Millet Roux

Referência

Tenoxicam

Apresentação de Legil

tenoxicam 20 mg. Embalagem contendo 10 comprimidos revestidos.

Legil – Indicações

O tenoxicam é indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema musculoesquelético:

-artrite reumatoide;

-osteoartrite;

-artrose;

-espondilite anquilosante;

-afecções extra-articulares, como tendinite, bursite, periartrite dos ombros (síndrome ombro-mão) ou dos quadris, distensões ligamentares e entorses;

-gota aguda;

-dor pós-operatória;

-dismenorreia primária.

Contra-indicações de Legil

O tenoxicam é contraindicado para pacientes:

-com reconhecida hipersensibilidade a tenoxicam, a qualquer componente do produto ou a outros anti- inflamatórios não esteroides;

-nos quais os salicilatos ou outros anti-inflamatórios não esteroides tenham induzido sintomas de asma, rinite ou urticária;

-com perfuração ou sangramento gastrintestinal, ativo ou pregresso, relacionado à terapia prévia com anti- inflamatórios não esteroides (AINEs);

-com úlcera / hemorragia péptica recorrente ativa ou pregressa (dois ou mais episódios distintos comprovados de sangramento ou ulceração);

-com insuficiência cardíaca grave, insuficiência hepática e renal severa, como ocorre com os outros AINEs;

-gestantes, no terceiro trimestre da gravidez.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Advertências

O uso concomitante de tenoxicam com medicamentos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores seletivos da cicloxigenase-2, deve ser evitado.

Os efeitos adversos podem ser minimizados por meio do uso da menor dose eficaz, durante o menor período, suficientes para controlar os sintomas (vide ?Perfuração, ulceração e sangramento gastrintestinal? e ?Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares? a seguir e item ?Posologia e modo de usar?).

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, como deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glucose-galactose, não deverão tomar este medicamento.

Perfuração, ulceração e sangramento gastrintestinal

Perfuração, ulceração e sangramentos gastrintestinais podem ser fatais e têm sido relatados com todos os AINEs, incluindo tenoxicam, em qualquer período do tratamento, com ou sem sinais de alerta ou antecedentes de eventos gastrintestinais graves. Os estudos realizados até o momento não identificaram nenhum subgrupo de pacientes sem risco para desenvolvimento de sangramento e úlcera péptica.

Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente perfuração e sangramento gastrintestinal, que podem ser fatais. Pacientes debilitados parecem ter menor tolerância a sangramento ou ulceração do que outros pacientes. A maioria dos eventos gastrintestinais fatais associados a AINEs ocorreu em pacientes idosos e / ou debilitados. O risco de sangramento, ulceração ou perfuração gastrintestinal é maior com doses maiores de AINEs, em pacientes com histórico de úlcera (particularmente se associada à hemorragia ou perfuração) e em idosos. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose possível. Deve-se considerar uma terapia combinada com agentes protetores (por exemplo: misoprostol ou inibidores de bomba de prótons) para esses pacientes e para os que necessitem concomitantemente de ácido acetilsalicílico em dose baixa ou de outros medicamentos com possibilidade de aumentar o risco gastrintestinal (vide item ?Interações medicamentosas?).

Os AINEs devem ser administrados com cautela a pacientes com histórico de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), uma vez que sua condição pode ser exacerbada. Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente idosos, devem informar sobre sintomas abdominais anormais (principalmente sangramento gastrintestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.

Caso ocorra ulceração péptica ou sangramento gastrintestinal, o tenoxicam deve ser imediatamente descontinuado.

Pacientes que estejam recebendo, concomitantemente, medicação que possa aumentar o risco de ulceração ou sangramento, tais como corticosteroides orais, anticoagulantes (como varfarina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários (como aspirina), devem ser orientados.

Reações cutâneas

Reações cutâneas graves, que podem até ser potencialmente fatais (síndrome de Stevens Johnson (SSJ), necrólise epidérmica tóxica (NET) e dermatite esfoliativa) já foram descritas com a utilização de tenoxicam.

Os pacientes devem ser orientados sobre os sinais e sintomas e monitorados cuidadosamente quanto a reações na pele. O maior risco para ocorrência de SSJ ou NET ocorre dentro das primeiras semanas de tratamento.

Se os sintomas ou sinais da SSJ ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas nas lesões das mucosas) estiverem presentes, o tratamento com tenoxicam deve ser descontinuado.

Os melhores resultados no manejo da SSJ e NET se devem ao diagnóstico precoce e à suspensão imediata de qualquer medicamento suspeito. A retirada precoce está associada com um melhor prognóstico.

Em caso de SSJ com o uso de tenoxicam, o tratamento não deve ser reiniciado.

Efeitos hematológicos

Os anti-inflamatórios não esteroides inibem a síntese renal das prostaglandinas e podem, portanto, determinar reações indesejáveis sobre a hemodinâmica renal e sobre o equilíbrio hidroeletrolítico. Por esse motivo, é importante controlar adequadamente a função cardíaca e renal (ureia, creatinina, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.), quando da administração de tenoxicam a pacientes com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como doença renal preexistente, insuficiência renal em diabéticos, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de medicamentos com conhecido potencial nefrotóxico, diuréticos e corticosteroides. Esse grupo de pacientes é considerado de alto risco no pré e pós-operatório de grandes cirurgias, por causa da possibilidade de grande sangramento. Por essa razão, esses pacientes necessitam de acompanhamento especial durante o período pós-operatório e de convalescença. O tenoxicam inibe a agregação plaquetária e pode ocasionar perturbação na hemostasia.

O tenoxicam não apresenta influência significativa sobre os fatores de coagulação sanguínea, tempo de coagulação, tempo de protrombina ou tempo de tromboplastina ativado. Portanto, pacientes com distúrbios da coagulação ou que estejam recebendo medicamentos que possam interferir com a hemostasia devem ser cuidadosamente observados quando o tenoxicam for usado.


Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

Pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva leve ou moderada devem ser monitorados e orientados adequadamente, porque foram descritos retenção de fluido e edema em associação com AINEs.

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores da COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos prolongados) pode estar associado a pequeno aumento no risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral).

Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular somente devem ser tratados com o tenoxicam após cuidadosa avaliação. Também é necessária avaliação cuidadosa antes de se iniciar um tratamento prolongado em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).

Efeitos oculares

Recomenda-se exame oftalmológico em pacientes que desenvolverem distúrbios da visão, porque foram relatados efeitos adversos oftalmológicos com o uso de anti-inflamatórios não esteroides, incluindo o tenoxicam.

Efeitos antipiréticos

Como ocorre com os demais anti-inflamatórios não esteroides, o tenoxicam pode mascarar os sintomas habituais de infecção.

Exames laboratoriais prévios

Por causa da acentuada ligação de tenoxicam às proteínas plasmáticas, recomenda-se cautela quando os níveis de albumina plasmática estiverem muito abaixo do normal.

Idosos

Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento e perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais (vide ?Farmacocinética em populações especiais? no item ?Características farmacológicas?).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar máquinas

Pacientes que apresentem reações adversas como vertigens, tontura ou distúrbios visuais devem evitar dirigir veículos ou manuseio de máquinas que requeiram atenção.

Gestação e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

A inibição da síntese de prostaglandina pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento do embrião/feto. Dados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo, de má formação cardíaca e de gastrosquise depois do uso de inibidores da síntese de prostaglandina no início da gravidez. O risco absoluto de má formação cardíaca foi aumentado de menos de 1%, para aproximadamente 1,5%. O risco é associado ao aumento da dose e duração do tratamento.

Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandina demonstrou o aumento da perda de implantação previa e posterior, bem como letalidade embrio-fetal. Adicionalmente, incidências aumentadas de várias más formações, incluindo cardiovascular, foram reportadas em animais que administraram inibidores da síntese de prostaglandina durante o período organogenético.

Durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez, tenoxicam não deve ser administrado a não ser que seja estritamente necessário. Se tenoxicam for utilizado por mulheres que estão tentando engravidar, ou durante o primeiro ou segundo trimestre de gravidez, a dose deve ser mantida a mais baixa possível, bem como o tratamento deverá ser curto.

Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandina podem expor o feto a:

-toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);

-disfunção renal, a qual poderá progredir para falha renal com oligohidrâmnios.

Os inibidores da síntese de prostaglandina podem expor a mãe e o neonato, durante o período final da gravidez, a:

-possível prolongação do tempo de sangramento e efeito anti-agregante, o qual pode ocorrer até mesmo em doses muito baixas;

-inibição das contrações uterinas, resultando em um atraso ou prolongação do trabalho de parto.

Consequentemente, tenoxicam é contraindicado durante o terceiro trimestre da gravidez.

Não existe evidência de reação adversa em lactentes de mulheres em uso de tenoxicam. Contudo, devese suspender o aleitamento ou descontinuar o tratamento.

Até o momento, não há informações de que tenoxicam possa causar doping.

Interações medicamentosas de Legil

Acetilsalicilato e salicilatos: salicilatos aumentam o clearance e o volume de distribuição dos anti-inflamatórios não esteroides, incluindo tenoxicam, e diminuem a média das concentrações plasmáticas mínimas no estado de equilíbrio de tenoxicam, competindo pelos locais de ligação das proteínas plasmáticas. O tratamento concomitante com salicilato ou outros anti-inflamatórios não esteroides não é recomendado, por causa do risco aumentado de reações adversas.

Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação de serotonina: há risco aumentado de sangramento gastrintestinal (vide item ?Advertências e precauções?) quando agentes antiplaquetários (tais como a aspirina) e inibidores seletivos da recaptação da serotonina são administrados em combinação com AINEs.

Metotrexato: a administração concomitante de alguns anti-inflamatórios não esteroides e metotrexato tem sido associada à redução da secreção tubular renal do metotrexato, ao aumento das concentrações plasmáticas do metotrexato e à toxicidade severa dessa mesma substância. Portanto, recomenda-se cautela quando o tenoxicam for administrado concomitantemente com metotrexato.


Lítio: uma vez que tenoxicam pode diminuir o clearance renal do lítio, a administração concomitante dessas duas substâncias pode ocasionar aumento das concentrações plasmáticas e da toxicidade do lítio. As concentrações plasmáticas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.

Diuréticos e anti-hipertensivos: como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides em geral, o tenoxicam não deve ser administrado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio. Sabe- se que existe interação entre essas duas classes de compostos que pode causar hipercalemia e insuficiência renal. Não foi observada interação clinicamente significativa entre tenoxicam e furosemida. Porém, tenoxicam diminui o efeito da hidroclorotiazida na redução da pressão sanguínea. Como ocorre com outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, tenoxicam pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores alfa-adrenérgicos, dos bloqueadores beta- adrenérgicos e dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Não foram observadas interações clinicamente relevantes quando tenoxicam foi administrado concomitantemente com atenolol. Durante os estudos clínicos, não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com digitálicos. Portanto, a administração simultânea de tenoxicam e de digoxina parece não implicar maiores riscos.

Antiácidos e antagonistas de receptores-H2: nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada durante administração concomitante de antiácidos e cimetidina nas doses recomendadas.

Probenecida: coadministração de probenecida com tenoxicam pode aumentar a concentração plasmática de tenoxicam. O significado clínico dessa observação ainda não foi estabelecido.

Anticoagulantes: nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada com administração concomitante de varfarina e femprocumona e heparina de baixo peso molecular nas doses recomendadas.

Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso, quando o paciente estiver recebendo anticoagulante concomitantemente.

Antidiabéticos orais: o efeito clínico dos hipoglicemiantes orais glibornurida, glibenclamida e tolbutamida não foi modificado por tenoxicam. Contudo, assim como para outros anti-inflamatórios não esteroides, é recomendado monitoramento cuidadoso quando o paciente estiver recebendo hipoglicemiantes orais concomitantemente.

Colestiramina: colestiramina pode aumentar a depuração e reduzir a meia-vida de tenoxicam.

Dextrometorfano: a administração concomitante de tenoxicam e dextrometorfano pode aumentar o efeito analgésico em comparação com a monoterapia.

Álcool: não há interação farmacodinâmica significativa entre tenoxicam e álcool.

Alimento: a extensão da absorção de tenoxicam não é influenciada pelo alimento, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração plasmática (Cmáx) pode ser mais prolongado do que no estado de jejum.

Ciclosporina: risco aumentado de nefrotoxicidade.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Legil

Experiência com estudos clínicos

Com base em estudos clínicos que incluíram grande número de pacientes, o tenoxicam foi geralmente bem tolerado na dose recomendada. Em geral, as reações adversas relatadas foram brandas e transitórias.

A maioria dos eventos adversos mais comuns observados, relacionados aos AINEs, são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração ou sangramento gastrointestinal, às vezes fatal, particularmente em idosos, podem ocorrer. Náusea, vômito, diarreia, flatulência, constipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematêmese, estomatite ulcerativa, exacerbação da colite e doença de Crohn foram reportados com a administração de AINEs. Menos frequentemente, gastrite foi observada.

Somente em pequena proporção de pacientes foi necessário interromper o tratamento por causa das reações adversas.

As reações adversas relatadas para tenoxicam estão listadas a seguir, por classe de sistemas de órgãos e frequência: Reação muito comum (=> 1/10)

Reação comum (=> 1/100 e
Reação incomum (=> 1/1.000 e 1/10.000 e


Distúrbios do sangue e sistema linfático

Reações com frequência desconhecida: anemia, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia.

Distúrbios do sistema imunológico

Reações com frequência desconhecida: reações de hipersensibilidade, tais como dispneia, asma, reações anafiláticas, angioedema.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Reação incomum: redução do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

Reação incomum: distúrbio do sono.

Reações com frequência desconhecida: estado confusional, alucinação.

Distúrbios do sistema nervoso

Reação comum: tontura, dor de cabeça.

Reações com frequência desconhecida: parestesia, sonolência.

Distúrbios oculares

Reações com frequência desconhecida: distúrbios visuais (como deficiência visual e visão turva).

Distúrbios da orelha e do labirinto

Reação incomum: vertigem.

Distúrbios cardíacos

Reação rara: palpitações.

Reação com frequência desconhecida: insuficiência cardíaca.

Distúrbios vasculares

Reação com frequência desconhecida: hipertensão, vasculites.

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos de longa duração) pode estar associado a pequeno aumento no risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral).

Embora não tenha sido mostrado aumento de eventos trombóticos, tais como infarto do miocárdio, com tenoxicam, os dados são insuficientes para excluir tais riscos.

Distúrbios gastrintestinais

Reação comum: desconforto gástrico, epigástrico e abdominal, dispepsia, náusea.

Reação incomum: hemorragia gastrintestinal (incluindo hematêmese e melena), úlceras gastrintestinais, constipação, diarreia, vômito, ulceração da boca, gastrite, boca seca.

Reação muito rara: pancreatite

Frequência desconhecida: Perfuração gastrointestinal, exacerbação da colite e doença de Crohn, flatulência.

Distúrbios hepatobiliares

Reação incomum: aumento das enzimas hepáticas.

Reação com frequência desconhecida: hepatite.

Distúrbios de pele e tecido subcutâneo

Reação incomum: prurido, erupção cutânea, eritema, exantema, urticária.

Reação muito rara: síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram reportados. Frequência Desconhecida: reação de fotossensibilidade.

Distúrbios do sistema renal e urinário

Reação incomum: aumento de ureia, creatinina no sangue.

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama

Frequência desconhecida:Casos isolados de infertilidade feminina foram relatados com drogas que inibem a síntese de cicloxigenase /prostaglandina, incluindo tenoxicam.

Distúrbios gerais e alterações no local de administração

Reação incomum: fadiga, edema.

Experiência pós-comercialização

O perfil de segurança dado pela experiência pós-comercialização é compatível com a experiência dos estudos clínicos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária ? NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Legil – Posologia

Os comprimidos revestidos de tenoxicam devem ser ingeridos por via oral, com um pouco de água. Recomenda-se o uso de tenoxicam durante ou imediatamente após uma refeição.

Posologia habitual: os efeitos adversos podem ser minimizados por meio do uso da menor dose eficaz durante o menor período necessário para controlar os sintomas (vide item ?Advertências e precauções?).

Para todas as indicações, exceto para dismenorreia primária, dor pós-operatória e gota aguda, recomenda-se uma dose diária de 20 mg. A dose recomendada para dismenorreia primária é de 20 mg/dia para dor leve a moderada e 40mg/dia para dor mais intensa. Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias. Em crises agudas de gota a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 2 dias e, em seguida, 20 mg diários durante os próximos 5 dias.

Em casos de doenças crônicas, o efeito terapêutico de tenoxicam manifesta-se logo após o início do tratamento, e a resposta aumenta progressivamente no decorrer do tratamento. Em casos de doenças crônicas, nos quais é necessário o tratamento por longo prazo, doses superiores a 20 mg não são recomendadas, pois isso aumentaria a incidência e a intensidade das reações adversas sem aumento significativo da eficácia.


Instruções posológicas especiais: em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica-se a pacientes com doença renal ou hepática.

Por causa da falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.

Pacientes Idosos: os idosos estão sob risco aumentado de consequências sérias oriundas de reações adversas. Se um AINE é considerado necessário, a menor dose efetiva deverá ser administrada, para o menor tempo possível de tratamento. O paciente deverá ser monitorado regularmente quanto ao sangramento do trato gastrointestinal durante o tratamento com AINEs.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Superdosagem

Em geral, pacientes em situação de superdose por uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são assintomáticos. A superdose por AINEs causa apenas pequenos distúrbios gastrointestinais e no sistema nervoso central. Foram relatados casos isolados de toxicidade mais grave após a ingestão de quantidade considerável de tenoxicam, que incluem convulsões, coma, insuficiência renal e parada cardiorrespiratória. Disfunção hepática, hipotrombinemia e acidose metabólica também foram reportados.

Em caso de superdose, tratamento de suporte apropriado é indicado, bem como a descontinuação do medicamento. Antiácidos e inibidores da bomba de prótons também podem ser indicados. Não há antídoto específico. A diálise não elimina significativamente os AINEs da corrente sanguínea.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação: o tenoxicam é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) com propriedades anti- inflamatórias, analgésicas, antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O tenoxicam inibe a biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida pelo ácido araquidônico em camundongos). Testes realizados in vitro com isoenzima cicloxigenase preparada a partir de células humanas COS-7 mostraram que tenoxicam inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente na mesma extensão: a proporção COX-2/COX-1 é igual a 1,34. Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que tenoxicam pode atuar como neutralizador do oxigênio ativo no local da inflamação. O tenoxicam é um potente inibidor in vitro das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem o catabolismo da cartilagem.

Esses efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, o benefício terapêutico de tenoxicam no tratamento das doenças inflamatórias dolorosas e degenerativas do sistema musculoesquelético.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção: a absorção oral de tenoxicam é rápida e completa (biodisponibilidade total de 100%). Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral.

Administrado com alimentos, a absorção de tenoxicam é equivalente, mas o tempo necessário para atingir o pico de concentração é maior. Com o esquema de administração recomendado, de 20 mg, uma vez ao dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em 10 a 15 dias, sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de equilíbrio dinâmico é 11 mg/L, quando tenoxicam é administrado na dose oral de 20 mg, uma vez ao dia. Isso não se altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como previsto por meio da cinética da dose única, a concentração plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que a atingida após dose única.

Distribuição: após administração intravenosa de tenoxicam os níveis plasmáticos da droga diminuem rapidamente durante as primeiras duas horas. Após este curto período, não se observa diferença nas concentrações plasmáticas entre a administração intravenosa e oral. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico é de 10 – 12 L. No sangue, mais de 99% do fármaco se liga à albumina.

O tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única indicam que quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da dose) de tenoxicam passa para o leite materno (vide ?Gestação e lactação? no item ?Advertências e precauções?).

Metabolismo e eliminação: tenoxicam é excretado após biotransformação virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral são excretados na urina (principalmente sob forma inativa 5?-hidroxi-tenoxicam) e o restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos glicurono conjugados). Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina como a substância original. A meia-vida de eliminação de tenoxicam é de 72 horas (variando entre 59 a 74 horas). O clearance plasmático total é 2 mL/min.

Farmacocinética em populações especiais

Estudos com idosos e com pacientes com insuficiência renal ou cirrose sugerem que não é necessário ajuste de dose para atingir concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis.

Pacientes idosos e portadores de doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que voluntários sadios.

Por causa da elevada taxa de ligação proteica do tenoxicam, é necessária precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos (vide item ?Advertências e precauções?).

Segurança pré-clínica

O tenoxicam não provocou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais.

Resultados de eficácia

A eficácia clínica do tenoxicam foi demonstrada nos estudos clínicos para:

-Artrite reumatoide: foi demonstrado que uma dose de 20-40 mg uma vez ao dia foi efetiva e que o efeito foi mantido por até dois anos1,2;

-Osteoartrite: tenoxicam é efetivo no tratamento da osteoartrite. Efeitos analgésicos e antiinflamatórios foram mantidos por até 3 anos. A eficácia clínica de tenoxicam foi considerada excelente ou boa em 82% dos pacientes com osteoartrite de joelhos e articulações do quadril tratados com esse fármaco, quando comparado ao piroxicam (76%)3-7;

-Espondilite alquilosante: estudos clínicos demonstraram que tenoxicam é efetivo no alívio da dor e inflamação comparado ao piroxicam8;

-Afecções extra-articulares: tenoxicam (20 mg uma vez ao dia) foi tão efetivo quanto piroxicam (20 mg uma vez ao dia) e diclofenaco (75 mg uma vez ao dia). Tenoxicam foi melhor tolerado do que diclofenaco9-13; -Gota aguda: os dados clínicos disponíveis indicam que tenoxicam é efetivo no tratamento da gota aguda, reduzindo dor e inflamação. O efeito é, pelo menos em parte, dependente da dose14,15;

-Dor pós-operatória: foi demonstrado em estudos controlados com placebo que o tratamento com tenoxicam é efetivo16-18;

-Dismenorreia primaria: em estudos clínicos controlados, tenoxicam demonstrou ser efetivo no alívio da dor da dismenorreia. O efeito aumenta com o tempo. Tenoxicam foi, pelo menos, tão efetivo quanto ibuprofeno, que é um medicamento padrão para o tratamento da dismenorreia primária19-21.

Armazenagem

O tenoxicam deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade

Este medicamento possui prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O comprimido revestido de tenoxicam é amarelo, circular, biconvexo, chanfrado e liso em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

Reg. M.S.: 1.0047. 0486

Farm. Resp.: Cláudia Larissa S. Montanher

CRF-PR nº 17.379

Registrado e Fabricado por:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.

Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR

CNPJ: 61.286.647/0001-16

Indústria Brasileira

Legil – Bula para o Paciente

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

O tenoxicam é indicado para tratar os sintomas (principalmente a dor) de doenças com componentes inflamatórios, degenerativos e dolorosos em geral, principalmente do sistema muscular (musculoesquelético), como: artrite reumatoide (doença autoimune que acomete diversos sistemas do organismo e, nas articulações, provoca inflamação e deformidade), osteoartrite (inflamação de ossos e articulações), artrose (desgaste de articulações sem inflamação), espondilite anquilosante (inflamação das articulações da coluna e grandes articulações, como os quadris), tendinite (inflamação em tendões), bursite (inflamação da bolsa que envolve as articulações), periartrite dos ombros ou quadris (inflamação dos tecidos próximos a articulações), distensões de ligamentos, entorses, gota (depósito de ácido úrico com crises de artrite aguda), dor pós-operatória e dismenorreia primária (cólica menstrual).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O tenoxicam apresenta propriedades anti-inflamatórias, analgésicas (reduz a dor), antitérmicas (abaixa a febre) e inibe a agregação plaquetária (reduz a coagulação do sangue).

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você não deve usar o tenoxicam se:

-tiver hipersensibilidade (alergia) conhecida ao tenoxicam, a qualquer componente do produto ou a outrosanti-inflamatórios não esteroides (anti-inflamatórios que não contêm cortisona, como diclofenaco e ibuprofeno);

-tiver apresentado sintomas de asma, rinite e urticária em uso prévio de anti-inflamatórios não esteroides (como ácido acetilsalicílico);

-apresentar no momento ou já tiver apresentado alguma vez perfuração ou sangramento gastrintestinal (no estômago ou intestino) relacionado ao uso prévio de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs);

-apresentar no momento ou já tiver apresentado alguma vez úlcera ou hemorragia (sangramento) péptica (estômago ou intestino) recorrente (dois ou mais episódios distintos comprovados de sangramento ou ulceração);

-apresentar insuficiência cardíaca grave (doença do coração que se manifesta como cansaço excessivo aos esforços, inchaço nas pernas e falta de ar), insuficiência hepática (doença do fígado) e renal (doença dos rins) severa, como ocorre com outros AINEs.

-estiver grávida, nos últimos 3 meses de gestação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você deve ter cuidado especial ao usar o tenoxicam nas seguintes situações:

-não deverá usar o tenoxicam se tiver problemas hereditários raros de intolerância à galactose, como deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glucose-galactose;

-se tiver idade mais avançada e / ou estiver debilitado por algum motivo, pode ter maior chance de apresentar reações adversas, como sangramentos e ulcerações gastrintestinais. Informe a seu médico caso apresente qualquer sintoma abdominal anormal;

-se já tiver apresentado doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa ou doença de Crohn), deve utilizar o tenoxicam com cautela; informe a seu médico antes de começar a tomar esta medicação;

-se apresentar reação de pele grave (síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica e dermatite esfoliativa), o tratamento com o tenoxicam precisará ser interrompido;

-se tiver doença renal, insuficiência renal relacionada à diabetes, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva e hipovolemia (volume de sangue reduzido no organismo), é importante que suas funções cardíaca e renal sejam controladas (através de exames de sangue, como dosagem de ureia, creatinina, ou clinicamente, através do aparecimento de edemas, aumento de peso, etc.). Se você apresenta uma dessas condições, deverá ser considerado de alto risco no pré epós-operatório de grandes cirurgias, por causa da possibilidade de grande sangramento e, portanto, precisará de acompanhamento especial;

-se tiver distúrbio de coagulação, deve ser cuidadosamente observado por seu médico;

-se já tiver apresentado pressão alta e / ou insuficiência cardíaca congestiva leve ou moderada, deve ser monitorado cuidadosamente por seu médico;

-se tiver pressão alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida (como angina de peito ou infarto do miocárdio), doença arterial periférica (circulação prejudicada nas artérias), doença cerebrovascular (como derrame, por exemplo), taxa de colesterol ou triglicérides alta no sangue, diabetes e ou for fumante, somente utilize o tenoxicam após cuidadosa avaliação médica.

Se você desenvolver distúrbios da visão, deverá fazer exame oftalmológico, pois o tenoxicam pode causar efeitos adversos oftalmológicos.

O tenoxicam pode mascarar os sintomas habituais de infecção, pois apresenta efeito antitérmico (abaixa a febre).

Idosos: Os idosos têm frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento e perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: se você apresentar reações adversas, tais como vertigens, tontura ou distúrbios visuais, deverá evitar dirigir veículos ou manusear máquinas que requeiram atenção.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

O uso de tenoxicam, assim como com qualquer medicamento utilizado para inibir a síntese de prostaglandina / cicloxigenase (como os anti-inflamatórios não esteroidais), pode prejudicar a fertilidade e não é recomendado em mulheres que tentam engravidar. A descontinuação de tenoxicam deve ser considerada em mulheres que têm dificuldade em engravidar ou estão em investigação de infertilidade.

Você deve comunicar o seu médico se tiver intenção de engravidar. Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Não use tenoxicam se você estiver nos três últimos meses de gestação, pois há um risco aumentado de complicações para a mãe e para o feto.

Você deverá informar ao seu médico se ficou grávida durante o tratamento com tenoxicam.

Se você estiver no primeiro e segundo trimestre de gestação, informe ao seu médico antes de usar tenoxicam.

Até o momento, não há informações de que o tenoxicam possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

Principais interações medicamentosas

Você não deve usar o tenoxicam e os seguintes medicamentos ao mesmo tempo: anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), como ácido acetilsalicílico e outros salicilatos, inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (COX-2) e diuréticos poupadores de potássio.

Você deve avisar o seu médico e tomar o tenoxicam com cuidado se estiver tomando os seguintes medicamentos: metotrexato (medicamento utilizado em várias doenças inflamatórias e vários tipos de câncer), lítio (medicamento usado em alguns problemas psiquiátricos), hidroclorotiazida (diurético leve usado para reduzir a pressão arterial), bloqueadores alfa-adrenérgicos (medicamentos usados para reduzir a pressão arterial), bloqueadores beta-adrenérgicos (medicamentos usados para reduzir a pressão arterial), inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) (medicamentos muito usados para reduzir a pressão arterial), bloqueadores de canal de cálcio (medicamentos muito utilizados para reduzir a pressão arterial), alfa agonistas de ação central (usados hoje principalmente em anestesia), anticoagulantes (varfarina, femprocumona e heparina, usados em casos de trombose e embolia, principalmente) hipoglicemiantes orais (glibornurida, glibenclamida e tolbutamida, usados no tratamento de diabetes), corticosteroides orais (anti-inflamatóriosmuito potentes, popularmente chamados de ?cortisona?), inibidores seletivos de recaptação de serotonina (antidepressivos), agentes antiplaquetários (como a aspirina), colestiramina e dextrometorfano.

Não foram relatadas interações entre tenoxicam e furosemida (um dos diuréticos mais utilizados), , atenolol (medicação para tratamento de pressão arterial elevada), digitálicos (digoxina) (usados no tratamento da insuficiência cardíaca), antiácidos (usados para tratamento de azia e outros sintomas gástricos), antagonistas de receptores-H2 (cimetidina) (medicamentos usados para tratamento de gastrite, úlcera gástrica e duodenal e como protetores gástricos) e álcool.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

O tenoxicam deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos revestidos de tenoxicam são amarelo, circular, biconvexo, chanfrado e liso em ambas as faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você deve tomar o tenoxicam por via oral, com um pouco de água, durante ou imediatamente após uma refeição.

Os efeitos adversos podem ser minimizados se for usada a menor dose e a menor duração de tratamento suficientes para controlar os sintomas.

Para todas as indicações, exceto para cólica menstrual, dor pós-operatória e gota aguda, recomenda-se uma dose diária de 20 mg. A dose recomendada para cólica menstrual é de 20 mg/dia para dor leve a moderada e 40 mg/dia para dor mais intensa. Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias. Nas crises agudas de gota, a dose recomendada é de 40 mg, uma vez ao dia, durante 2 dias e, em seguida, 20 mg diários durante os 5 dias seguintes.

Em casos de doenças crônicas, o efeito terapêutico de tenoxicam manifesta-se logo após o início do tratamento, e a resposta aumenta progressivamente no decorrer do tratamento. Em casos de doenças crônicas, nos quais é necessário o tratamento prolongado, doses superiores a 20 mg não são recomendadas, pois isso aumentaria a incidência e a intensidade das reações adversas sem aumento significativo da eficácia.

Instruções posológicas especiais: a posologia anteriormente recomendada aplica-se também a pacientes com doença renal ou hepática.

Por causa da falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.

Pacientes idosos: O médico deverá definir a dose, a qual será usualmente menor do que dos adultos. Enquanto estiver usando tenoxicam, o médico poderá acompanhar o paciente idoso de modo a avaliar se a dose está correta e se ocorreu algum efeito colateral. O risco é aumentado com doses altas e tratamento prolongado. Não exceda a dose recomendada ou duração do tratamento.


Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO? Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Durante os estudos, o tenoxicam foi bem tolerado nas doses recomendadas. As reações adversas foram leves e transitórias, desaparecendo mesmo com a continuidade do tratamento.

As reações adversas relatadas parao tenoxicam estão listadas a seguir, por classe de sistemas de órgãos e frequência: Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis)

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

Reações com frequência desconhecida: anemia (falta de hemoglobina no sangue, o que provoca cansaço aos esforços e palidez), agranulocitose (desaparecimento dos glóbulos brancos do sangue, o que diminui muito as defesas do organismo), leucopenia (diminuição do número de glóbulos brancos do sangue, responsáveis pela defesa contra infecções), trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue, o que prejudica a coagulação do sangue).

Distúrbios do sistema imunológico

Reações com frequência desconhecida: reações de hipersensibilidade (alergia), tais como dispneia (dificuldade de respirar), asma (falta de ar com chiado no peito), reações anafiláticas (reação alérgica imediata, em geral acompanhada de choque e dificuldade respiratória), angioedema (inchaço dos tecidos abaixo da pele, na maioria dos casos ocorrendo em torno da boca e laringe, com risco de asfixia).

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Reação incomum: redução do apetite.

Distúrbios psiquiátricos

Reação incomum: distúrbio do sono.

Reações com frequência desconhecida: alucinação e confusão.

Distúrbios do sistema nervoso

Reação comum: tontura, dor de cabeça.

Reações com frequência desconhecida: sonolência e parestesia (sensação de formigamento ou dormência, especialmente nas mãos e nos pés).


Distúrbios oculares

Reações com frequência desconhecida: distúrbios visuais (deficiência visual e visão borrada).

Distúrbios da orelha e do labirinto

Reação incomum: vertigem (tipo de tontura em que a pessoa tem a sensação de que tudo está rodando à sua volta).

Distúrbios cardíacos

Reação incomum: palpitações (batimentos irregulares do coração).

Reação com frequência desconhecida: insuficiência cardíaca (doença do coração que se manifesta como cansaço excessivo aos esforços).

Distúrbios vasculares

Reação com frequência desconhecida: hipertensão (pressão alta), vasculites (inflamação da parede dos vasos sanguíneos).

Dados de estudos clínicos e epidemiológicos sugerem que o uso de inibidores seletivos da cicloxigenase-2 (inibidores COX-2) e alguns AINEs (particularmente em altas doses e em tratamentos prolongados) pode estar associado a um pequeno aumento no risco de trombose nas artérias (coágulos sanguíneos obstruindo vasos) (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Embora não tenha sido mostrado aumento de eventos trombóticos, tais como infarto do miocárdio, com tenoxicam, os dados são insuficientes para excluir tais riscos.

Distúrbios gastrintestinais

Reação comum: desconforto gástrico, epigástrico (parte superior do abdome) e abdominal, dispepsia (dificuldade de digestão), náusea.

Reação incomum: hemorragia gastrintestinal, incluindo hematêmese (vômito acompanhado de sangue) e melena (fezes com sangue digerido, tipo borra de café), úlceras gastrintestinais, constipação (prisão de ventre), diarreia, vômito, ulceração da boca, gastrite, boca seca.

Reação muito rara: pancreatite (inflamação do pâncreas).

Frequência desconhecida: Perfuração gastrointestinal, exacerbação da colite (inflamação do intestino) e doença de Crohn (inflamação crônica do intestino que pode levar à formação de fístulas), flatulência.

Distúrbios hepatobiliares

Reação incomum: aumento das enzimas hepáticas (substâncias dosadas em exame de sangue, cujo aumento denota lesão do fígado).

Reação com frequência desconhecida: hepatite (inflamação do fígado de qualquer causa, podendo ser viral, tóxica ou imunológica).

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

Reação incomum: prurido (coceira), erupção cutânea, eritema (área vermelha na pele), exantema (erupção cutânea que atinge grande parte ou toda a pele), urticária (placas avermelhadas e com muita coceira, que mudam de lugar constantemente).

Reação muito rara: síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave com aparecimento de bolhas na pele e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (esfoliação da pele) foram reportadas.

Frequência desconhecida: reação de fotossensibilidade (aumento de sensibilidade à luz solar).

Distúrbios do sistema renal e urinário

Reação incomum: aumento de ureia ou creatinina no sangue (substâncias normalmente eliminadas pelos rins; quando se constata que sua concentração no sangue está aumentada, significa que os rins não estão funcionando adequadamente).

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama

Frequência desconhecida: infertilidade feminina.

Casos isolados de infertilidade feminina (não conseguir engravidar) foram relatados com drogas que inibem a síntese de ciclooxigenase / prostaglandina, incluindo tenoxicam.

Distúrbios gerais e alterações no local de administração

Reação incomum: fadiga (cansaço), edema (inchaço).

Experiência pós-comercialização

O perfil de segurança dado pela experiência pós-comercialização é compatível com a experiência dos estudos clínicos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Em geral, pacientes em situação de superdose por uso de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) são assintomáticos. A superdose por AINEs causa apenas pequenos distúrbios gastrointestinais e no sistema nervoso central. Foram relatados casos isolados de toxicidade mais grave após a ingestão de quantidade considerável de tenoxicam, que incluem convulsões, coma, insuficiência renal (os rins deixam de eliminar adequadamente a água e as toxinas do corpo) e parada cardiorrespiratória.

Disfunção hepática (disfunção no fígado), hipotrombinemia (causa deficiência na coagulação sanguínea) e acidose metabólica (aumento da acidez no sangue) também foram reportados.

Em caso de superdose, tratamento de suporte apropriado é indicado, bem como a descontinuação do medicamento. Antiácidos e inibidores da bomba de prótons também podem ser indicados.

Não há antídoto específico. A diálise não elimina significativamente os AINEs da corrente sanguínea.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Data da bula

26/10/2017

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