Bula do medicamento Biperideno

Biperideno – Bula do remédio

Biperideno com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Biperideno têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Biperideno devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

A 4Medic não vende nenhum tipo de medicamento

Referência

Akineton (Abbott)

Apresentação de Biperideno

AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido 2 mg: embalagem com 80 comprimidos, (Lista nº N 277) ? Via oral
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido revestido retard 4 mg: embalagem com 30 comprimidos, (Lista nº N 280) ? Via oral
Cada comprimido contém:
Cloridrato de Biperideno: 2 mg
(equivalente a 1,8 mg de Biperideno)
Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polivinilpirrolidona e talco.
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de Biperideno: 4 mg
(equivalente a 3,59 mg de Biperideno)
Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polivinilpirrolidona, talco, e corantes: dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Biperideno – Indicações

AKINETON (cloridrato de Biperideno) é indicado para: síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor;
sintomas extrapiramidais como distonias agudas, acatisia e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos e outros fármacos similares.

Contra-indicações de Biperideno

AKINETON (cloridrato de Biperideno) é contra-indicado a pacientes com
hipersensibilidade ao Biperideno ou a qualquer um dos excipientes da
fórmula. AKINETON (cloridrato de Biperideno) é contra-indicado para
pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito, estenose ou
obstrução mecânica do trato gastrintestinal e megacólon.

Advertências

Habilidade de dirigir e operar máquinas: durante o tratamento com
AKINETON (cloridrato de Biperideno) combinado com outro medicamento
de ação central, anticolinérgicos ou álcool, o paciente não deve executar
tarefas que exijam atenção ou dirigir veículos e operar máquinas, pois a
sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Uso concomitante com álcool: a ingestão de bebidas alcoólicas deve ser
evitada durante o tratamento com AKINETON (cloridrato de Biperideno).
Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de
Biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a
tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por ex.:
por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que podem se
manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação. Para
crianças, deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg.
Gravidez: não se sabe se o Biperideno pode causar danos fetais quando
administrado a uma mulher grávida ou se pode afetar a capacidade de
reprodução. AKINETON (cloridrato de Biperideno) deve ser administrado
quando estritamente recomendado pelo médico.
Lactação: não se sabe se o Biperideno é excretado pelo leite materno.
Pelo fato de muitas drogas serem excretadas pelo leite materno, deve-se
ter cautela ao administrar AKINETON (cloridrato de Biperideno) a uma
lactante.
Ver item Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco para
ajuste de dose em pacientes idosos.

Uso na gravidez de Biperideno

Interações medicamentosas de Biperideno

A administração simultânea de AKINETON (cloridrato de Biperideno) com
outras drogas de efeito anticolinérgico pode potencializar os efeitos
colaterais ao nível do Sistema Nervoso Central e periférico. Foram
relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o
Biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração
concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico
cardiocirculatório (especialmente na condução AV). A ingestão de bebidas
alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com AKINETON
(cloridrato de Biperideno).

Reações adversas / Efeitos colaterais de Biperideno

Estudos Pós-Comercialização
Os efeitos adversos clinicamente significantes são:
Disfunção do sistema imune: hipersensibilidade, incluindo rash cutâneo
Alteração psiquiátrica: foi relatada redução da fase do sono de movimento
rápido dos olhos (REM), caracterizada por aumento da latência do REM e
redução percentual do sono REM. Foi relatada tolerância a este efeito.
Os efeitos adversos relacionados abaixo são efeitos da classe das drogas
anticolinérgicas. A relação de causa e efeito não foi estabelecida.
Alteração psiquiátrica: agitação, confusão, ansiedade, excitação, euforia,
delírios, alucinações.
Disfunção do Sistema Nervoso Central: insônia, transtornos ocasionais de
memória, ataxia, convulsões.
Disfunção ocular: midríase.
Disfunção cardíaca: taquicardia, bradicardia.
Disfunção gastrintestinal: boca seca, constipação.
Disfunção renal e urinária: retenção urinária.

Biperideno – Posologia

Adultos: o tratamento com AKINETON (cloridrato de Biperideno) deve
ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito
terapêutico e dos efeitos secundários.
Os comprimidos devem ser administrados com líquidos, preferencialmente
durante ou após uma refeição, para minimizar os efeitos indesejáveis no
sistema gastrointestinal.
A princípio, deve-se administrar AKINETON (cloridrato de Biperideno)
comprimido 2 mg, aumentando-se gradativamente a dose até se obter
resultado satisfatório; só então pode-se passar o tratamento para
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido revestido retard 4 mg.
Estudos indicam que a dose média para adultos é de 1 a 3, ou no máximo
4 comprimidos revestidos ao dia. As doses deverão ser distribuídas ao
longo do dia (administrando-se sempre um comprimido revestido retard
pela manhã). A duração do tratamento dependerá da natureza e do curso
da doença. O tratamento deve ser associado gradualmente.
Síndromes parkinsonianas
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido 2 mg:
Adultos: a dose inicial usual é de 1 mg (1/2 comprimido) de AKINETON
(cloridrato de Biperideno) duas vezes ao dia (correspondendo a 2 mg de
cloridrato de Biperideno/dia). A dose de manutenção é de 3 a 16 mg/dia. A
dose máxima diária recomendada é de 16 mg (8 comprimidos), que
deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia.
Transtornos extrapiramidais medicamentosos
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido 2 mg:
Adultos: a dose usual é de 1 – 4 mg (1/2 – 2 comprimidos), de 1 a 4 vezes
ao dia, como tratamento oral, associado à terapia neuroléptica,
dependendo da intensidade dos sintomas.
Uso pediátrico
Disfunções medicamentosas do movimento
Estudos com AKINETON (cloridrato de Biperideno) em crianças são
limitados e baseados, fundamentalmente, no tratamento transitório das
distonias provocadas por medicamentos (ex. por neurolépticos,
metoclopramina e compostos similares).
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido 2 mg:
Crianças: a dose recomendada para crianças de 3 a 15 anos é de ½ a 1
comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo a 1- 2 mg de cloridrato
de Biperideno/dia).
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido revestido retard 4
mg:
Crianças: não é recomendado para uso pediátrico; neste caso,
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido 2 mg é o mais indicado.

Superdosagem

Sintomas: A intoxicação se parece, a princípio, com a intoxicação
atropínica com sintomas anticolinérgicos periféricos (pupilas dilatadas e
lentas; secura das mucosas; rubor facial; taquicardia; atonia vesical e
intestinal; elevação da temperatura, especialmente em crianças) e
transtornos centrais (como excitação, delírio, confusão, obnubilação ou
alucinações). Se a intoxicação for maciça há risco de colapso cardíaco e
parada respiratória de origem central.

Características farmacológicas

AKINETON (cloridrato de Biperideno) contém como princípio ativo o
Biperideno, quimicamente conhecido como 3-piperidino-1-fenil-1-
bicicloheptenil-1-propanol, um agente anticolinérgico predominantemente
central. O Biperideno é indicado para tratamento do Parkinsonismo e das
reações adversas extrapiramidais induzidas pelos neurolépticos e outras
drogas que bloqueiam receptores de dopamina nos gânglios da base e
também criam uma deficiência funcional de dopamina.
Mudanças bioquímicas degenerativas do Parkinsonismo causam um déficit
de dopamina no núcleo estriado, o que resulta num desequilíbrio funcional
entre a transmissão colinérgica e dopaminérgica. O Biperideno bloqueia
principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela
reversão da ligação aos receptores de acetilcolina. Sintomas como
hipersalivação ou aumento da sudorese podem ser minimizados com
Biperideno. Também é recomendado como adjuvante na terapia com
levodopa ou medicamentos similares, o qual possui um aumento no efeito
sobre a acinesia dos pacientes com Parkinsonismo.
Biperideno é um pó branco, inodoro, cristalino, ligeiramente solúvel em
água e álcool, estável a temperaturas normais.
Farmacodinâmica
O Biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no
sistema nervoso central.
Seus efeitos anticolinérgicos são relativamente pequenos quando
comparados aos da atropina. O Biperideno se une de maneira competitiva
aos receptores muscarínicos (preferencialmente M1, o principal tipo de
receptor muscarínico no cérebro) periféricos e centrais. Nos estudos
experimentais em animais, o Biperideno modificou os estados
parkinsonianos (tremores, rigidez) provocados por colinérgicos de ação
central.
Farmacocinética
Após a administração oral, o cloridrato de Biperideno (4 mg correspondem a
3,59 mg de Biperideno) é rapidamente absorvido depois de um período de
latência de 30 minutos e meia vida de 20 min. Pico de concentração
plasmática máxima de 4 ng/ml é atingido 1,5h mais tarde. O volume
aparente de distribuição é de 24 ± 4,1 l/kg. A depuração plasmática oral é
por volta de 146 l/ h. A biodisponibilidade é em torno de 33% e a meia-vida
de eliminação é de 21 horas.
A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral
de dose única de 4 mg de cloridrato de Biperideno, é de cerca de 11 a 21
horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes
idosos. Em estado de equilíbrio (2mg de cloridrato de Biperideno duas
vezes ao dia durante 6 dias) as meias-vidas foram de 16 a 33 horas entre o
jovens testados e de 26 a 41 horas entre os idosos. Pacientes idosos
apresentaram uma maior biodisponibilidade (área sob a curva – AUC) do
que pacientes jovens. A depuração plasmática foi de 11,6 ± 0,8 ml.min/kg
corpóreo. A absorção do AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido
revestido retard é consideravelmente mais lenta em comparação ao
comprimido, com o primeiro pico de concentração plasmática em 3,5 horas
e o segundo pico de 1 ng/ml após 10 a 12 horas. A meia vida terminal dura
por volta de 24 horas após a administração do AKINETON (cloridrato de
Biperideno). A biodisponibilidade é a mesma para ambas as formas orais. O
Biperideno se liga amplamente às proteínas plasmáticas. Além da albumina,
a glicoproteína ácida alfa-1 também é um ligante em potencial. A extensão da
ligação, que é independente da concentração para alcançar níveis
terapêuticos, é de aproximadamente 95% nos caucasianos e de
aproximadamente 90% nos japoneses. Não se sabe o fator que causa essa
diferença. O Biperideno se liga às proteínas plasmáticas em 94% nas
mulheres e em 93% nos homens. O Biperideno sofre metabolização quase
completa; não se detecta Biperideno inalterado na urina. O metabólito
principal do Biperideno é originado da hidroxilação pelo anel biciclo-heptano
(60%); além disso, ocorre uma hidroxilação pelo anel de piperidina (40%).
Os numerosos metabólitos (produtos de hidroxilação e conjugados) são
excretados, em partes iguais, pela urina e pelas fezes.
Não se dispõe de dados sobre a farmacocinética entre pacientes com
alterações das funções hepática ou renal.

Resultados de eficácia

Os resultados de eficácia estão disponíveis em referências bibliográficas.
Referências Bibliográficas:
Caso haja interesse em conhecer as referências bibliográficas e/ou
estudos clínicos disponíveis para este medicamento, por favor, entre em contato com nosso Serviço de Atendimento ao Consumidor ? Abbott
Center através do telefone 0800 7031050.

Modo de usar

AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimidos deve ser ingerido com
um pouco de líquido, preferencialmente durante ou após uma refeição.
AKINETON (cloridrato de Biperideno) comprimido revestido retard não
deve ser mastigado e nem partido, devendo ser ingerido inteiro com um
pouco de líquido, em doses que deverão ser distribuídas ao longo do dia
(administrando-se sempre um comprimido revestido retard pela manhã).
AKINETON (cloridrato de Biperideno) deve ser guardado dentro da
embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e
30°C), protegido da luz e da umidade.
Via de administração: vide item Posologia.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em crianças: estudos sobre o uso de AKINETON (cloridrato de
Biperideno) em crianças são limitados e restringem-se, basicamente, a
tratamentos de duração limitada de distonias de causa iatrogênica (por
ex.: por neurolépticos, metoclopramida ou compostos análogos), que
podem se manifestar como reações adversas ou sintomas de intoxicação.
Para crianças deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg.
Uso em idosos: maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com
idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas de doenças
orgânicas cerebrais. Pacientes idosos são mais suscetíveis a medicação
anticolinérgica.

Armazenagem

AKINETON (cloridrato de Biperideno) deve ser guardado dentro da
embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e
30°C), protegido da luz e da umidade.

Dizeres legais

MS: 1.0116.0001
Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva – CRF-RJ 9277
Detentor do registro: Knoll Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 – Rio de Janeiro –
RJ
CNPJ: 33.258.450/0001-38 – INDÚSTRIA
BRASILEIRA
Fabricado e distribuído por: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 ? Rio de
Janeiro ? RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79 ? INDÚSTRIA
BRASILEIRA
Marca registrada de Abbott GmbH & Co. KG – Ludwigshafen/Reno –
Alemanha