Bula do medicamento Zyrtec-d

Laboratório

Gsk

Apresentação de Zyrtec-d

cáps.: cx. c/ 10 cáps. c/ cetirizina 5,0 mg e Cloridrato de pseudoefedrina 120,0 mg.

Zyrtec-d – Indicações

Zyrtec-d é indicado para o tratamento dos sintomas associados às rinites alérgicas sazonal e perene, tais como congestão nasal, espirros, rinorréia, prurido nasal e ocular.
Deverá ser administrado quando se requeira a atividade anti-histamínica do dicloridrato de cetirizina, assim como a ativ idade descongestionante nasal do cloridrato de pseudoefedrina.

Contra-indicações de Zyrtec-d

Zyrtec-d é contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer de seus componentes, à efedrina ou a qualquer das piperazinas. Por conter um simpatomimético (pseudoefedrina), Zyrtec-d é contra-indicado para pacientes com hipetensão grave ou coronariopatia, pacientes recebendo terapia com inibidores da monoaminoxidase (MAO), incluindo as duas semanas precedentes, pacientes com aumento da pressão intra-ocular ou com retenção urinária. Não é indicado para crianças menores de 12 anos de idade.

Advertências

Devido a presença da pseudoefedrina, Zyrtec®-D deve ser usado com cuidado por pacientes com diabetes mellitus, hipertireoidismo, hipertensão arterial, taquicardia ou arritmia cardíaca, cardiopatia isquêmica, insuficiência renal ou hepática moderada e idosos. Também é necessário cuidado nos pacientes recebendo:
? simpaticomiméticos, tais como descongestionantes, inibidores do apetite, psicoestimulantes, tais como anfetaminas (efeitos combinados sobre o sistema cardiovascular);
? antidepressivos tricíclicos;
? medicamentos anti-hipertensivos (redução dos efeitos anti-hipertensivos);
? álcool ou outros depressores do SNC (aumento da depressão do SNC e prejuízo do desempenho);
? digitálicos (risco de arritmia cardíaca);
? além disso, também em condições nas quais a atividade anticolinérgica é indesejável, tais como hipertrofia prostática ou obstrução do fluxo urinário.
Deve-ser ter cuidado em pacientes com fatores que podem aumentar o risco de acidente vascular cerebral hemorrágico, visto que o uso concomitante de vasoconstritores como bromocripitina, pergolida, lisurida, cabergolina, ergotamina ou qualquer outro descongestionante nasal, por via oral ou nasal (fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina), devido ao risco de vasoconstrição e aumento da pressão sanguínea.
Devido ao efeito vasoconstritor da pseudoefedrina, é recomendado cuidado em pacientes que estão em risco de hipercoagulabilidade, como na doença inflamatória intestinal.

Uso na gravidez de Zyrtec-d

Não há dados adequados com o uso de Zyrtec®-D em mulheres grávidas.
O uso de pseudoefedrina durante o primeiro trimestre de gestação foi associado com um aumento na freqüência de gastroquise (defeito de fechamento da parede abdominal com intestino delgado herniado).
Devido às propriedades vasoconstritoras da pseudoefedrina, Zyrtec®-D não deve ser usado durante o terceiro trimestre pois pode induzir a redução da circulação útero-placentária.
Dados em um limitado número de mulheres grávidas expostas indicam nenhum efeito adverso da cetirizina na gravidez ou na saúde do feto.
Não existem dados suficientes em animais em relação à gestação, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-parto.
Zyrtec®-D não deve ser usado durante a gravidez.
Lactação
Como a cetirizina e a pseudoefedrina são excretadas no leite materno, Zyrtec®-D não é recomendado durante a amamentação.

Interações medicamentosas de Zyrtec-d

Estudos de interação farmacocinética foram conduzidos com cetirizina e cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina e pseudoefedrina. Nenhuma interação farmacocinética foi observada.
Em um estudo de doses múltiplas de teofilina (400 mg uma vez ao dia) e cetirizina, houve uma pequena redução (16%) no clearance de cetirizina, enquanto que a distribuição de teofilina não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina.
Estudos com cetirizina e cimetidina, glipizida, diazepam e pseudoefedrina não revelaram qualquer evidência de interações farmacodinâmicas adversas. Estudos com cetirizina e azitromicina, eritromicina, cetoconazol, teofilina e pseudoefedrina não revelaram qualquer evidência de interações clínicas adversas. Em particular, a administração concomitante de cetirizina com macrolídeos ou cetoconazol nunca resultou em alterações clinicamente relevantes do ECG.
Em um estudo de dose múltipla de ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) e cetirizina (10 mg ao dia),a extensão da exposição a cetirizina foi aumentada em cerca de 40% enquanto que a disponibilidade de ritonavir não foi alterada pela administração concomitante de cetirizina.
O uso concomitante de aminas simpaticomiméticas com inibidores da MAO pode resultar em crise hipertensiva. Devido à longa duração da ação dos inibidores da MAO, essa interação ainda é possível 15 dias após a suspensão do tratamento.As aminas simpaticomiméticas podem reduzir o efeito anti-hipertensivo de bloqueadores beta-adrenérgicos e de fármacos que interferem na atividade simpática, tais como metildopa, guanetidina e reserpina (ver Contra-indicações e Precauções e Advertências ).
A administração de linezolida com pseudoefedrina pode resultar em um aumento da pressão arterial em pacientes normotensos.
Pode ocorrer aumento da atividade do marcapasso ectópico quando a pseudoefedrina é usada concomitantemente com digitálicos. O uso de cetirizina-pseudoefedrina, portanto, deve ser evitado em pacientes em tratamento com digitálicos.
Antiácidos e inibidores da bomba de prótons aumentam a taxa de absorção de pseudoefedrina. Essa taxa é reduzida por caulim.
Testes cutâneos de alergia são inibidos por anti-histamínicos e um período apropriado sem o uso da medicação é necessário antes de conduzir tais testes.
Uma refeição rica em gordura não modificou a biodisponibilidade dos dois ingredientes ativos. No entanto, resultou em uma concentração plasmática máxima reduzida e retardada de cetirizina.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Zyrtec-d

Durante os estudos controlados, não foram descritas reações adversas em mais de 1% dos pacientes tratados com Zyrtec-d, que não diferem para as descritas individualmente para cetirizina e pseudoefedrina. As reações incluem: secura da boca, cefaléia, insônia, sonolência, astenia, taquicardia, nervosismo, perturbação, vertigem e náuseas. As drogas simpatomiméticas também têm sido associadas com outras reações adversas, como: temor, ansiedade, tensão, inquietude, tremor, debilidade, palidez, dificuldade respiratória, disúria, alucinações, convulsões, depressão do SNC, arritmias e colapso cardiovascular com hipotensão. Também podem ocorrer reações de hipersensibilidade, incluindo: reações cutâneas e angioedema.

Zyrtec-d – Posologia

Adultos e crianças a partir de 12 anos: Uma cápsula, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite). As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, preferivelmente com algum líquido e sem mastigar. Normalmente o tratamento não deveria prolongar-se por mais de 2 ou 3 semanas. Quando consegue-se a remissão dos sintomas nasais, pode ser oportuno continuar o tratamento com cetirizina. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deverá ser reduzida à metade daquela recomendada.

Superdosagem

Os sintomas observados após uma superdosagem significativa de cetirizina são principalmente associados com efeitos sobre o SNC ou outros que poderiam indicar um efeito anticolinérgico. Em doses altas, os simpaticomiméticos podem induzir uma psicose tóxica, com delírios e alucinações. Alguns pacientes podem desenvolver arritmias cardíacas, colapso circulatório, convulsões, coma e insuficiência respiratória, que podem ser fatais.
A superdosagem aguda com cetirizina-pseudoefedrina pode produzir diarréia, tontura, fadiga, cefaléia, mal-estar, midríase, retenção urinária, taquicardia, arritmia cardíaca, hipertensão arterial, sinais de depressão do SNC (sedação, apnéia, inconsciência, cianose e colapso cardiovascular) ou de estímulo do SNC (insônia, alucinações, tremor, convulsões), que podem ser fatais.
O tratamento, de preferência em ambiente hospitalar, deve ser sintomático e de suporte, levando em conta quaisquer medicações ingeridas concomitantemente. Caso o vômito não ocorra espontaneamente, deve ser induzido. A lavagem gástrica é recomendada. Não há antídotos conhecidos. Aminas simpaticomiméticas não devem ser usadas. A hipertensão e a taquicardia podem ser controladas com o uso de alfa-bloqueadores e/ou beta-bloqueadores. As convulsões podem ser tratadas com diazepam por via intravenosa (ou diazepam por via retal no caso de crianças).
A cetirizina e pseudoefedrina são precariamente eliminadas por hemodiálise.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica
A atividade farmacodinâmica de Zyrtec®-D está diretamente relacionada ao efeito aditivo de seus componentes. A cetirizina é um potente e seletivo antagonista dos receptores H1, com propriedades anti-histamínicas adicionais: inibe a fase imediata da reação alérgica relacionada com a histamina e reduz também a migração de certas células inflamatórias e a liberação de certos mediadores associados à resposta alérgica tardia; inibe, do mesmo modo, as reações induzidas por histamina ou pólen nos testes de estímulo nasal.
A pseudoefedrina é uma amina simpatomimética, oralmente ativa, com predomínio da atividade alfa-mimética sobre a atividade beta-mimética, e devido à sua ação vasoconstritora, tem efeito descongestionante sobre a mucosa nasal.
Farmacocinética
Após a administração oral, a cetirizina é rápida e quase completamente absorvida. As concentrações plasmáticas máximas, em jejum, são geralmente obtidas dentro de 1 hora.
A cetirizina não sofre metabolismo significativo de primeira passagem. Após administração oral repetida, a excreção urinária diária de cetirizina inalterada é aproximadamente 65% da dose administrada. A absorção e a eliminação de cetirizina são independentes da dose. As variações intra e inter-pacientes são baixas.
A meia-vida plasmática da cetirizina é aproximadamente de 9 horas. Este valor é aumentado em pacientes com função renal reduzida. A cetirizina é fortemente ligada às proteínas plasmáticas (93%) e seu volume de distribuição é pequeno, de aproximadamente 0,5 L/kg.
A pseudoefedrina, utilizada como formulação de liberação prolongada, atinge níveis plasmáticos máximos de 2 a 6 horas após administração. É excretada inalterada, principalmente na urina. A taxa de excreção urinária é aumentada quando o pH urinário é reduzido e diminui no caso de alcalinização da urina.
Após administração oral repetida (a cada 12 horas), no estado de equilíbrio, a meia-vida de eliminação aparente é estimada em aproximadamente 9 horas. Uma refeição rica em gordura não modificou a biodisponibilidade dos dois ingredientes ativos, mas resultou em uma concentração plasmática reduzida e retardada de cetirizina. Não houve evidências de uma interação farmacocinética relevante entre cetirizina e pseudoefedrina.
A dose deve ser reduzida para a metade da dose normalmente recomendada em pacientes com insuficiência renal.

Resultados de eficácia

Zyrtec®-D é utilizado para o tratamento sintomático das rinites alérgicas sazonal e perene, em particular nos casos associados à congestão nasal.

Modo de usar

Adultos e crianças a partir de 12 (doze) anos de idade: uma cápsula duas vezes ao dia (pela manhã e pela noite), com ou sem alimentos. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, preferivelmente com algum líquido e sem mastigar.
A duração do tratamento não deve exceder o período dos sintomas e não deve se prolongar por um período maior que 2 ou 3 semanas . Quando se consegue o alívio adequado dos sintomas nasais, pode ser oportuno continuar o tratamento com cetirizina.
Em pacientes com insuficiência renal moderada ou insuficiência hepática, a dose deve ser reduzida a uma cápsula ao dia

Armazenagem

Mantenha o medicamento na embalagem original, em local fresco (entre 15 e 25°C).

Zyrtec-d – Informações

A atividade farmacodinâmica de Zyrtec-d está diretamente relacionada ao efeito aditivo de seus componentes. A cetirizina é um potente e seletivo antagonista dos receptores H1, com propriedades anti-histamínicas adicionais: inibe a fase imediata da reação alérgica relacionada com a histamina e reduz, também, a migração de certas células inflamatórias e a liberação de certos mediadores associados à resposta alérgica tardia; inibe, do mesmo modo, as reações induzidas por histamina ou pólen nos testes de provocação nasal.
A pseudoefedrina é uma amina simpatomimética, o ralmente ativa, com predomínio da atividade alfa-mimética sobre a atividade beta-mimética, e devido à sua ação vasoconstritora, tem efeito
descongestionante sobre a mucosa nasal.

Dizeres legais

Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado por: U.C.B S.A. ? Bélgica
Importado por:
Glaxo Wellcome S.A.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.172.560/0001-82
Indústria Brasileira
Serviço de Atendimento ao Consumidor
0800 701 22 33
Discagem Direta Gratuita
MS: 1.0025.0100
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522