Bula do medicamento Xylocaina Spray 10%

Laboratório

Astrazeneca

Referência

Lidocaína Spray

Apresentação de Xylocaina Spray 10%

Spray: fr. c/ 50 ml.
Cada ml contém: Lidocaína 100,0 mg.

Xylocaina Spray 10% – Indicações

Na prevenção da dor associada com:
Otorrinolaringologia:
? Punção dos seios maxilares.
? Anestesia da faringe para prevenir náusea e vômito durante instrumentação.
Obstetrícia: durante o estágio final do parto e antes da episiotomia e sutura perineal como adjuvante no controle da dor.
Odontologia: antes de injeções, impressões dentárias, radiografias, remoção de tártaro.

Contra-indicações de Xylocaina Spray 10%

Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.
XYLOCAÍNA Spray não deve ser aplicada na laringe. O seu uso não é recomendado em crianças menores de 5 anos ou com menos de 20 kg de peso, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.

Advertências

Doses excessivas ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plásmáticos altos e reações adversas graves. A absorção da lidocaína através das mucosas é relativamente variável, sendo especialmente alta na árvore brônquica. Tais aplicações podem, portanto, resultar em rápido aumento ou excessiva concentração plasmática, com um risco aumentado para sintomas tóxicos, tais como convulsões.
XYLOCAÍNA Spray deve ser usado com cuidado em pacientes com mucosas feridas ou traumatizadas no local da aplicação. A mucosa danificada permitirá uma absorção sistêmica aumentada. O controle das reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação (ver item Superdose).
Em pacientes paralisados sob o domínio de anestesia geral, podem ocorrer concentrações sanguíneas maiores do que em pacientes que estão respirando espontaneamente. Pacientes não paralisados são mais prováveis de ingerir uma grande parte da dose que sofre considerável metabolismo de primeira passagem hepático após a absorção intestinal.
O uso orofaríngeo de agentes anestésicos tópicos pode interferir com a deglutição e portanto, intensificar o perigo de aspiração. Isto é particularmente importante em crianças devido à frequência das alimentações. A dormência da língua ou da mucosa bucal pode aumentar o risco de trauma por mordida.Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos:
– Pacientes com doença cardiovascular e insuficiência cardíaca.
– Pacientes com bloqueio cardíaco parcial ou completo.
– Pacientes idosos e debilitados.
– Pacientes com disfunção renal grave.
– Pacientes com doença hepática avançada.
– Pacientes com bradicardia.
– Pacientes com choque grave.
– Pacientes com epilepsia.
Evite contato com os olhos.
Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco, uma vez que efeitos cardíacos podem ser aditivos.
XYLOCAÍNA Spray não deve ser usada em balonete de tubo endotraqueal (ETT) feitos de plástico. A lidocaína base em contato com balonete de PVC e não-PVC de tubo endotraqueal pode causar danos ao balonete. Estes danos são descritos como furos, os quais podem causar vazamentos que poderiam causar perda da pressão no balonete.
XYLOCAÍNA Spray é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.
XYLOCAÍNA Spray não é recomendado para crianças menores de 5 anos e também para crianças de peso inferior a 20 kg, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.
Para informações referentes a ajuste de dose para pacientes idosos e pacientes debilitados e crianças, ver item Posologia.
Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Uso na gravidez de Xylocaina Spray 10%

Uso durante a gravidez e lactação:
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que tem sido administrada lidocaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento da incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto.
Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há riscos de afetar o neonato.
Como para qualquer outro fármaco, a lidocaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Interações medicamentosas de Xylocaina Spray 10%

A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais do tipo amida (ex.: antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida), uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado (ver item Advertências).
Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento a curto prazo com lidocaína nas doses recomendadas.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Xylocaina Spray 10%

Reações locais:
Tem sido relatado irritação local na área de aplicação. Tem sido relatados sintomas reversíveis tais como inflamação da garganta, rouquidão e perda da voz, após aplicação na mucosa da laringe antes de intubação endotraqueal. O uso de XYLOCAÍNA Spray proporciona anestesia de superfície durante o procedimento endotraqueal, mas não previne dor após intubação.

Reações alérgicas:
Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raros.

Toxicidade sistêmica aguda:
A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos, se altos níveis sistêmicos ocorrerem devido a rápida absorção, por exemplo aplicação nas áreas abaixo das cordas vocais, ou superdosagem (ver itens Características e Superdosagem).
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido ao excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância por parte do paciente.
As reações do SNC incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e possivelmente parada respiratória.
As reações cardiovasculares incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e possivelmente parada cardíaca.

Xylocaina Spray 10% – Posologia

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações são evitadas utilizando-se a mínima dose eficaz.
XYLOCAÍNA Spray é destinada ao uso em membranas mucosas e proporciona eficaz anestesia de superfície, o qual dura aproximadamente 10-15 minutos. A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-3 minutos, dependendo da área de aplicação.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.
Cada nebulização libera 10 mg de lidocaína base. É desnecessário secar o local antes da aplicação.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos pacientes idosos ou debilitados e nas crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a idade e as condições físicas.
Não se deve fazer mais de 20 nebulizações em qualquer adulto para se alcançar a anestesia desejada.
O número de nebulizações depende da extensão da área a ser anestesiada:
– Odontologia: 1 a 5 aplicações.
– Otorrinolaringologia: 3 aplicações para punção da cavidade maxilar.
– Durante o parto: até 20 aplicações.
– Durante instrumentação: até 20 aplicações (200 mg de lidocaína base).
Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na traquéia e nos brônquios (ver itens Reações adversas e Características), a dose máxima recomendada varia dependendo da área de aplicação.
Em recém-nascidos e lactentes são recomendadas soluções de lidocaína menos concentradas.

Superdosagem

Toxicidade sistêmica aguda
Reações tóxicas originam-se principalmente dos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.
Toxicidade no SNC é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal, podem aparecer em seguida e, podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal. Em casos graves pode ocorrer apnéia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A recuperação é devido à redistribuição e metabolismo do anestésico local a partir do SNC. A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido administradas.
Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão grave, bradicardia, arritmia e colapso cardiovascular podem ser os resultados em tais casos.
Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais de toxicidade no SNC, a menos que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.
Tratamento da toxicidade aguda
O tratamento da toxicidade aguda deve ser instituído quando iniciarem as contrações musculares. Os fármacos e equipamentos necessários devem estar disponíveis imediatamente. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação, interromper as convulsões e dar suporte a circulação.
Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão).
Um anticonvulsivante deve ser administrado por i.v. se as convulsões não pararem espontaneamente em 15-30 segundos. A tiopentona sódica 1-3 mg/kg i.v., abortará rapidamente as convulsões. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg de peso corpóreo i.v., embora sua ação seja lenta. Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e oxigenação dos pacientes. Se isso acontecer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) facilitará a ventilação, e a oxigenação pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.
Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), deve ser administrada efedrina 5-10 mg intravenosa e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3 minutos.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas
XYLOCAÍNA Spray é destinada ao uso em mucosas e promove anestesia de superfície eficiente, que dura por, aproximadamente, 10-15 minutos. A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-3 minutos dependendo da área de aplicação.
Anestesia local é definida como uma perda da sensibilidade ou sensação que é restringida a certa área do corpo. Todos os anestésicos locais têm um modo de ação comum. Para produzir esses efeitos, eles devem bloquear a propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas. Tais impulsos são transmitidos pela rápida despolarização e repolarização dentro dos axônios nervosos. As alterações de polaridade são devidas à passagem de íons sódio e potássio pela membrana nervosa, através de canais iônicos dentro da membrana. Os anestésicos locais evitam a entrada dos íons sódio para dentro os quais iniciam a despolarização e, como consequência, a fibra nervosa não pode propagar nenhum impulso.
O mecanismo de ação dos anestésicos locais não é totalmente compreendido mas, uma possível explicação é que a forma de base lipossolúvel se difunde através da membrana lipídica ao interior da célula. Dentro da célula uma proporção do fármaco se ioniza e entra no canal de sódio para exercer um efeito inibitório do influxo de sódio e consequentemente na condução do impulso.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. Tais aplicações podem, entretanto, resultar em rápido aumento ou excessiva concentração plasmática, com um risco aumentado para sintomas tóxicos, tais como convulsões. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos e menos de 10% é excretada inalterada na urina. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80% da dose excretada na urina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) influenciam os níveis de lidocaína no SNC necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos aumentados de 5 a 10 mg/l.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva, nenhuma relação do fármaco com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco.

Resultados de eficácia

Van der Burght M et al., realizaram um estudo comprovando o efeito hipoalgésico da lidocaína na forma spray na mucosa genital feminina. Neste estudo, foi administrado 50 mg de lidocaína na forma spray na mucosa genital dentro dos pequenos lábios e realizado aferições repetidas da dor até que a sensibilidade retornasse ao normal. O estímulo nociceptivo foi realizado com laser de argônio (1,5 W). As pacientes apresentaram um desconforto inicial por 15-30 segundos, obtendo-se analgesia após 2,7 min +/- 1,3 min e duração do efeito por 29,7 min +/- 8,9 min. Portanto, este estudo sugere que pequenos procedimentos cirúrgicos devem ser realizados após 4 min de latência e a duração da analgesia apresenta variação individual (Van der Burght et al. Acta Obstet Gynecol Scand 1994; 73(10): 809-11).
Schonemann NK et al., através da análise dos efeitos de duas doses diferentes de lidocaína (30 e 60 mg), administradas na mucosa oral do lábio inferior de voluntários saudáveis, submetidos a estímulo nociceptivo por laser de argônio, obtiveram como resultados que o uso de lidocaína na forma spray na dose de 30 ou 60 mg propiciam aumento do limiar de dor em 62% e 50%, respectivamente (diferença não significativa), com tempo de latência de 4-5 min e efeito hipoalgésico por 14 min. Portanto, os autores comprovam o efeito hipoalgésico da ação da lidocaína na forma spray em mucosa oral e vias aéreas superiores (Schonemann NK et al. Acta Anaesthesiol Scand 1992; 36(7): 733-5).
Bülow K et al., realizaram um estudo randomizado em pacientes submetidos a anestesia geral com propofol e alfentanila sem uso de relaxantes musculares, comparando a eficácia da anestesia tópica da laringe e traquéia com lidocaína na forma spray em relação a solução salina tópica na intubação orotraqueal. Foram submetidos a este estudo 60 pacientes adultos classificados quanto ao estado físico como P1 segundo a classificação da Sociedade Americana de Anestesiologia. Estes pacientes foram pré-medicados com diazepam (15-20 mg) e randomicamente alocados no grupo lidocaína (4 ml de lidocaína 40 mg/ml) ou solução salina (4 ml de solução salina isotônica). Todos foram induzidos com propofol (2,5 mg/kg) e alfentanila (30 mcg/kg). Os resultados demonstraram uma performance estatisticamente superior para o grupo lidocaína tanto com respeito à facilidade de intubação quanto a presença de tosse após a intubação. Portanto, os autores consideram a utilização da lidocaína na forma spray associada a propofol/alfentanila como uma técnica consistente e satisfatória para a realização de intubação, sendo indicada em pacientes em que há restrição ao uso de bloqueadores neuromusculares (Bülow K et al. Acta Anaesthesiol Scand 1996; 40(6): 752-6).
O uso de lidocaína na forma spray está consagrado para anestesia tópica de mucosas, independente da localização.

Modo de usar

XYLOCAÍNA Spray é de aplicação tópica sobre mucosa.
É desnecessário secar o local antes da aplicação.
A cânula do spray já está dobrada para aparência final e nenhuma ação adicional deve ser feita antes do uso da cânula spray. A cânula não deve ser encurtada, caso contrário a função do spray pode ser alterada.
Para limpar a cânula deixe-a em água fervendo durante 5 minutos.
A cânula de aplicação pode ser autoclavada (20 minutos a 120°C).
XYLOCAÍNA Spray não deve ser usada em balonete de tubo endotraqueal (ETT) feitos de plástico (ver item Advertências).

Armazenagem

Conservar em temperatura entre 15ºC e 25°C.

Xylocaina Spray 10% – Informações

1. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
O uso de XYLOCAÍNA Spray, que é um anestésico local, causa uma perda temporária de sensação na área onde é aplicada.
XYLOCAÍNA Spray é destinada ao uso em mucosas e proporciona anestesia de superfície eficaz, o qual dura aproximadamente 10-15 minutos. A anestesia geralmente ocorre dentro de 1-3 minutos dependendo da área de aplicação.
2. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
XYLOCAÍNA Spray é indicada na prevenção da dor associada com:
Otorrinolaringologia:
? Punção dos seios maxilares.
? Anestesia da faringe para prevenir enjôo e vômito durante instrumentação.
Obstetrícia: durante o estágio final do parto e antes da episiotomia e sutura perineal como adjuvante no controle da dor.
Odontologia: antes de injeções, impressões dentárias, radiografias e remoção de tártaro.3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Você não deve utilizar XYLOCAÍNA Spray nas seguintes situações:
– Alergia a lidocaína, a outros anestésicos locais ou aos outros componentes da fórmula.
– Não deve ser aplicada na laringe.
Advertências
XYLOCAÍNA Spray deve ser utilizada com cuidado nas seguintes situações:
– Em pacientes com problemas no coração, no fígado, nos rins, com choque grave, com epilepsia e em pacientes idosos e pacientes debilitados.
– Quando XYLOCAÍNA Spray é usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico tópico pode prejudicar a deglutição (ato de engolir) e, portanto, aumentar o perigo de aspiração. O adormecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar o perigo de trauma por mordida.
Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.
XYLOCAÍNA Spray é possivelmente um desencadeador de porfiria e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso de XYLOCAÍNA Spray não é recomendado para crianças menores de 5 anos de idade. O uso também não é recomendado para crianças com peso inferior a 20 kg.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Precauções
Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.
Interações medicamentosas
XYLOCAÍNA Spray deve ser utilizada com cuidado nas seguintes situações:
– Em pacientes que fazem uso de medicamentos antiarrítmicos, cimetidina, betabloqueadores e outros anestésicos locais.A dose correta de XYLOCAÍNA Spray em uso de outros medicamentos de importância, deve ser de acordo com a recomendação do médico.
4. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspecto físico
XYLOCAÍNA Spray é apresentada na forma de um líquido praticamente incolor com cheiro e sabor predominante de banana, menta e eucalipto.
Características organolépticas
Ver aspecto físico.
Dosagem
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos pacientes idosos, pacientes debilitados e nas crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.
Não se deve fazer mais de 20 nebulizações em qualquer adulto para se alcançar a anestesia desejada.

Dizeres legais

ANVISA/MS ? 1.1618.0101.003-2
Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho – CRF-SP nº 19.097
Fabricado por: AstraZeneca S.A. – Haedo – Buenos Aires – Argentina
Importado e embalado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.
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VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
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