Bula do medicamento Nifelat

Laboratório

Aché

Apresentação de Nifelat

cáps. 10/25 mg – cx. c/ 28 unidades.
cáps. 20/50 mg – cx. c/ 28 unidades.

Nifelat – Indicações

Nifelat (nifedipino retard/atenolol) está indicado no tratamento da hipertensão arterial, na doença arterial coronariana e angina crônica estável.

Contra-indicações de Nifelat

Bloqueio aurículo-ventricular de 2º e 3º graus, bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, insuficiência cardíaca congestiva descompensada, choque cardiogênico, infarto recente do miocárdio, bradicardia acentuada, hipotensão acentuada, asma brônquica e período de gravidez. Não deve ser administrado: em pacientes usando amiodarona, nem junto com verapamil. Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos princípios ativos.

Advertências

O uso de Nifelat (nifedipino retard
+ atenolol) não é recomendado ou deve
ser feito com muita cautela em pacientes
com angina pectoris severa e/ou
estenose importante de três vasos
coronários.
Em pacientes portadores de doenças
respiratórias obstrutivas, um eventual
broncoespasmo ocorrido com o emprego
de Nifelat (nifedipino retard + atenolol)
pode ser rapidamente eliminado
com broncodilatadores habituais como
salbutamol, fenoterol ou isoprenalina.
Devido à ação hipotensora do medicamento,
a capacidade de reação pode
variar individualmente, fato que deve
ser considerado ao dirigir veículos ou
operar máquinas, em especial no início
do tratamento.
Não existe ainda suficiente experiência
sobre o uso da associação nifedipino
e atenolol em pacientes com insuficiência
renal severa.
Deve ser introduzido somente após
compensação em pacientes com insuficiência
cardíaca descompensada.
O tratamento não deve ser descontinuado
abruptamente. Em caso de cirurgia
concomitante com o tratamento
com Nifelat (nifedipino retard +
atenolol), deve-se tomar cuidado com
agentes anestésicos, tais como: éter,
ciclopropano e tricloroetileno.
Se ocorrer dominância vagal, a atropina
(injeção de 1 a 2 mg por via intravenosa)
pode corrigi-la.

Uso na gravidez de Nifelat

Como ocorre com qualquer droga, Nifelat (nifedipino retard + atenolol) não deve ser administrado na gravidez, a não ser que o seu uso seja essencial.
Deve-se avaliar os possíveis riscos contra os benefícios, quando a droga for usada por mulheres grávidas ou que possam engravidar. É possível sua excreção no leite materno, portanto, não é recomendado seu uso por mães que amamentam.

Interações medicamentosas de Nifelat

O uso associado com reserpina, alfametildopa, clonidina, guanetidina, pode levar à acentuada redução tensional e bradicardia.
Se Nifelat (nifedipino retard + atenolol) e clonidina forem administrados concomitantemente, a clonidina não deve ser descontinuada antes que o uso de Nifelat (nifedipino retard + atenolol) tenha sido interrompido por vários dias.
Nifelat (nifedipino retard + atenolol)
deve ser administrado com cautela em pacientes que fazem uso de digitálicos e/ou diuréticos, pois tanto os digitálicos como o atenolol aumentam o tempo de condução AV. Quando nifedipino é administrado com digoxina ocorre aumento dos níveis de digoxina, podendo ocorrer exacerbação de efeito.
Quando atenolol é administrado com vasoconstritores (p.ex.: adrenalina, anfetamina, fenilefrina) pode ocorrer hipertensão severa.
Os sais de alumínio (p.ex.: hidróxido de alumínio), a colestiramina e o colestipol
podem diminuir a absorção dos beta-bloqueadores.
O uso concomitante de verapamil e betabloqueadores
pode levar à significativa
bradicardia ou bloqueio AV, além de
efeitos inotrópicos negativos.
O uso associado de amiodarona aumenta
a probabilidade de bradicardia,
parada sinusal e bloqueio AV quando
beta-bloqueadores ou bloqueadores
dos canais de Ca2+ são administrados
concomitantemente em portadores de
doença do nó sinusal ou bloqueios átrioventriculares.
O verapamil e o diltiazem podem intensificar
a bradicardia sinusal e/ou provocar bloqueio e insuficiência cardíaca quando administrados associados a beta-bloqueadores.
Quando nifedipino é administrado junto com cimetidina ou ranitidina ocorre um aumento do seu efeito (o pico plasmático de nifedipino aumenta, talvez devido a inibição do citocromo P-450 hepático pela cimetidina).
O uso concomitante de Nifelat (nifedipino retard + atenolol) com outros agentes beta-bloqueadores pode provocar hipotensão severa ou exacerbação de angina.
Nifelat (nifedipino retard + atenolol) em uso concomitante de anestésicos voláteis (p.ex.: éter, clorofórmio, cloreto de etila, halotano, metoxifluorano) pode acarretar uma hipotensão acentuada.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Nifelat

Ao início do tratamento podem ocorrer: fadiga, sensação de vertigem, cefaléia, sensação de calor na face (flush) e sudorese. Estes fenômenos são de intensidade discreta e, em geral, desaparecem ao cabo de 1 a 2 semanas.
Eventualmente e bem mais raramente, foram observados distúrbios do sono, gastralgia, eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e cãibras.
Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite asmática) é possível a ocorrência de dispnéia em virtude do aumento da resistência das vias aéreas devido a seletividade beta 1 do atenolol.
É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo observado com o uso de outros beta-bloqueadores). Pode também, raramente, acontecer rashes cutâneos e/ou olhos secos. Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica que deve ser feita de maneira gradativa.

Nifelat – Posologia

Recomenda-se, para pacientes que não tenham recebido tratamento medicamentoso anti-hipertensivo anterior, o emprego de uma dose inicial de Nifelat (nifedipino retard + atenolol) 10 mg + 25 mg uma vez ao dia. O mesmo recomenda-se para pacientes idosos ou com alterações renais e/ou hepáticas. Para pacientes não-idosos ou já em uso de outras formas de nifedipino ou atenolol, a posologia inicial é Nifelat (nifedipino retard + atenolol) 20 mg + 50 mg uma vez ao dia.
A dosagem de Nifelat (nifedipino retard + atenolol) deve ser sempre titulada de acordo com a resposta do paciente. Assim, recomenda-se após 7 a 15 dias da dose inicial, e de acordo com a resposta terapêutica obtida, reajustar a dose do paciente se necessário.

Superdosagem

Não existem relatos sobre intoxicação com a associação de nifedipino e atenolol no homem.
Caso ocorra superdose, pode-se tentar o esvaziamento gástrico e devem ser tomadas medidas de suporte. Ocorrendo bradicardia ou hipotensão severa, usar atropina (1 a 2 mg IV) – glucagon 10 mg (repetir); se necessário, usar isoprenalina ou oxiprenalina e gluconato de cálcio em perfusão intravenosa.

Nifelat – Informações

O nifedipino é um derivado diidropiridínico, que inibe o influxo do íon cálcio através da
membrana celular, nas células musculares lisas vasculares e no músculo cardíaco (também
chamado de bloqueador dos canais lentos do cálcio ou antagonista de cálcio).
A liberação da substância ativa no organismo de forma prolongada permite a manutenção
de níveis constantes de sua atividade, com administrações a intervalos de até 12 horas.
O mecanismo pelo qual o nifedipino reduz a pressão arterial envolve a vasodilatação
arterial periférica e conseqüentemente a redução na resistência vascular periférica, cujo
aumento é a causa fundamental da hipertensão.
O nifedipino dilata as artérias e arteríolas coronarianas tanto nas regiões normais
como nas isquêmicas, e é um inibidor potente do espasmo coronariano espontâneo ou
induzido por ergonovina, atuando, portanto, tanto na melhora da distribuição do oxigênio
(vasoespasmo), como na redução de sua utilização (controle da hipertensão).
O atenolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo,
ou seja, age predominantemente bloqueando os receptores beta1 que se situam principalmente nas fibras miocárdicas, apresentando menor ação sobre os receptores ß2 (localizados na musculatura lisa dos brônquios e dos vasos periféricos). Apresenta, portanto, menor possibilidade de efeitos adversos
quando comparado aos beta-bloqueadores não-seletivos em pneumopatas crônicos,
asmáticos, fumantes, portadores de vasculopatias
periféricas e diabéticos. Entretanto,
este efeito preferencial não é absoluto, pois em altas doses, a cardiosseletividade
não é observada. O atenolol não possui atividade
simpatomimética intrínseca, nem atividade
estabilizadora de membrana. Estudos
em animais indicam que apenas quantidades
desprezíveis de atenolol cruzam a barreira
hematoencefálica. É provável que a ação do
atenolol na redução da freqüência e contratilidade
cardíacas faça com que ele seja eficaz
na eliminação ou redução de sintomas de
pacientes com angina.
A associação de nifedipino e atenolol produz
efeitos antianginosos e hipotensores superiores
aos verificados com cada agente isolado.
O aumento reflexo da freqüência cardíaca
provocado pelo nifedipino é contrabalanceado
pelo atenolol e ocorre idêntico efeito
quanto ao aumento do tônus do sistema nervoso
simpático.