Bula do medicamento Mysoline

Laboratório

Astrazeneca

Apresentação de Mysoline

compr. 250 mg. emb. c/ 100.

Mysoline – Indicações

Mysoline é indicado para o controle do grande mal e epilepsia psicomotora (do lobo temporal). É também de valor considerável para o controle de crises focais ou Jacksonianas e espasmos mioclônicos.

Contra-indicações de Mysoline

Os pacientes que demostram hipersensibilidade ou reação alérgica à primidona não devem tomar Mysoline.
A primidona não deve ser administrada a pacientes com porfiria intermitente aguda.
O uso deste produto durante a gravidez, tendo-se em vista o risco de más-formações congênitas e doença hemorrágica do recém-nascido, fica a critério médico.

Advertências

A primidona deve ser administrada com cuidado e doses reduzidas podem ser necessárias em crianças, idosos, pacientes debilitados ou naqueles com insuficiência renal, hepática ou respiratória.

A primidona é um potente depressor do SNC e é parcialmente metabolizada em fenobarbital. Após a administração prolongada, existe um potencial para tolerância, dependência e reação de suspensão, quando há a interrupção do tratamento.

Os pacientes em tratamento por períodos prolongados devem fazer exame de sangue periodicamente, a critério médico.

Uso na gravidez de Mysoline

Há certa evidência de que os filhos de mães epiléticas apresentam uma incidência de anomalias congênitas acima da média. Os fatores que influenciam isso são desconhecidos, mas a possibilidade de que o tratamento com anticonvulsivantes esteja envolvido e o risco, embora mínimo, de um feto anormal devem ser pesados em relação aos riscos da suspensão do tratamento durante a gravidez.

O tratamento com anticonvulsivante a longo prazo pode estar associado à diminuição dos níveis de folato sérico. Como as necessidades de ácido fólico também aumentam durante a gravidez, é aconselhável um controle regular das pacientes em risco e o tratamento com ácido fólico e vitamina B12, embora controvertido, deve ser levado em consideração.

O tratamento com anticonvulsivante durante a gravidez tem sido ocasionalmente associado a distúrbios de coagulação em recém-nascidos. Por esta razão, as pacientes grávidas devem receber vitamina K1 durante o último mês de gravidez até o momento do parto. Na ausência deste pré-tratamento, 10 mg de vitamina K1 podem ser administrados à mãe no momento do parto, e 1 mg deve ser administrado imediatamente ao recém-nascido.

Durante o período de amamentação, a criança deve ser controlada no tocante à sedação.

Interações medicamentosas de Mysoline

Tanto a primidona quanto seu principal metabólito, o fenobarbital, induzem a atividade enzimática do fígado. Isto pode levar a uma farmacocinética alterada de drogas administradas concomitantemente, inclusive outros anticonvulsivantes, tais como a fenitoína e os anticoagulantes cumarínicos.

Sangramentos repentinos e ineficácia de tratamento com anticoncepcionais foram observados em pacientes que tomavam drogas anticonvulsivantes e esteróides anticoncepcionais orais.

Os efeitos de outros depressores do SNC, tais como o álcool e os barbituratos, podem ser aumentados através da administração da primidona.

O álcool, assim como outros depressores do SNC, pode potencializar o efeito sedativo do produto.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Mysoline

Se ocorrerem efeitos colaterais, eles geralmente se limitam aos estágios iniciais de tratamento, quando os pacientes frequentemente se sentem sonolentos e desatentos.
Relataram-se sintomas de neurotoxicidade, tais como distúrbios visuais, náusea, cefaléia, vômito, nistagmo e ataxia, mas normalmente foram transitórios mesmo quando pronunciados. Às vezes, uma reação idiossincrática pode ocorrer, a qual envolve esses sintomas de forma aguda e grave havendo necessidade de suspender o tratamento.
As reações dermatológicas não são freqüentes e normalmente ocorrem no início do tratamento. Raramente, alterações de personalidade, que podem incluir reações psicóticas, foram relatadas.
Outras reações adversas possíveis são edema dos membros inferiores, sede, poliúria e diminuição da libido.
Excepcionalmente, como acontece com a fenitoína e o fenobarbital, pode ocorrer anemia megaloblástica que leva à descontinuação do tratamento com a primidona. Esta condição pode responder ao tratamento com ácido fólico e/ou vitamina B12. Houve relatos isolados de outras discrasias sangüíneas.

Mysoline – Posologia

O tratamento deve ser sempre estabelecido em bases individuais. Em muitos pacientes, é possível usar Mysoline como medicação isolada; entretanto, em outros, será necessário associá-lo a outros anticonvulsivantes.

Mysoline é normalmente administrado em duas doses diárias. Recomenda-se iniciar o tratamento com 125 mg (meio comprimido) diariamente à noite. A cada três dias, aumentar a dose diária em 125 mg (meio comprimido), até que o paciente esteja recebendo 500 mg (2 comprimidos) diários. Em seguida, aumentar a dose diária em 250 mg (1 comprimido) para adultos e 125 mg (meio comprimido) para crianças com menos de 9 anos de idade, até que seja obtido o controle, ou até que a dose máxima tolerada esteja administrada. Esta pode chegar a 1500 mg diários para adultos e 1000 mg diários para crianças.
Doses médias diárias para manutenção:
Comprimidos (250 mg) Miligramas
Crianças até 2 anos: 1 – 2 250 – 500
Crianças entre 2 e 5 anos: 2 – 3 500 – 750
Crianças entre 6 e 9 anos: 3 – 4 750 – 1000
Adultos e crianças acima de 9 anos: 3 – 6 750 – 1500

Geralmente, é aconselhável dividir a dose diária total em duas tomadas iguais, uma pela manhã e outra à noite. Em alguns pacientes, pode ser conveniente administrar-se uma dose mais alta, quando as crises forem mais freqüentes. Por exemplo:
1) se os ataques forem noturnos, pode-se administrar a dose total ou a maior parte dela à noite.
2) se os ataques estiverem associados a alguma ocorrência especial, tal como menstruação, um pequeno aumento da dose na ocasião apropriada pode ser benéfico.

As doses médias deverão ser adequadas a cada paciente, a critério médico.

Pacientes em tratamento com outros anticonvulsivantes:
Nos casos em que os ataques do paciente não forem suficientemente bem controlados com outro anticonvulsivante, ou quando efeitos colaterais aparecerem, Mysoline pode ser usado para suplementar ou substituir o tratamento existente. Primeiramente, Mysoline deve ser somado ao tratamento em curso através do método de introdução gradual anteriormente descrito. Quando se alcançar um efeito confiável, e a quantidade de Mysoline administrada chegar a pelo menos metade da necessidade estimada, pode-se tentar a suspensão do tratamento anterior. Isto deve ser feito gradualmente por um período de duas semanas, e durante este período, pode ser necessária aumentar a dose de Mysoline para manter o controle. A suspensão do tratamento anterior não deve ser muito rápida, caso contrário poderá ocorrer o estado epilético. Entretanto, quando o fenobarbital for o principal componente do tratamento anterior, tanto a sua suspensão quanto a sua substituição por Mysoline devem ser feitas o mais cedo, de modo a impedir que a excessiva sonolência interfira na avaliação exata da dose de Mysoline.

Superdosagem

A primidona é intensamente metabolizada em fenobarbital, e a superdose leva a vários graus de depressão do SNC, o que, dependendo da dose ingerida, pode incluir ataxia, perda da consciência, depressão respiratória e coma. O tratamento deve incluir aspiração do conteúdo gástrico e medidas gerais de suporte. Não há antídoto específico.

Mysoline – Informações

A atividade de Mysoline deve-se às propriedades anticonvulsivantes de três elementos, a própria primidona e seus dois principais metabólitos, o fenobarbital e a feniletilmalonamida.
A contribuição relativa destes três elementos ao efeito clínico anticonvulsivante foi efetivamente estabelecida. Não obstante o modo de ação do Mysoline não seja precisamente conhecido, como ocorre com outros anticonvulsivantes, os efeitos sobre a membrana neuronal, especialmente com relação à alteração de fluxos iônicos, provavelmente desempenham um papel fundamental.