Diabinese


Diabinese – Bula do remédio

Diabinese com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Diabinese têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Diabinese devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

A 4Medic não vende nenhum tipo de medicamento

Laboratório

Pfizer

Apresentação de Diabinese

Diabinese® 250 mg em embalagens contendo 30 ou 100 comprimidos.

Diabinese – Indicações

Diabetes tipo 2

Diabinese® (clorpropamida) comprimidos está indicado para uso em associação com uma dieta e exercícios para melhorar o controle da glicemia em adultos com diabetes tipo 2.

Contra-indicações de Diabinese

Diabinese® é contraindicado a pacientes portadores de:

1. Conhecida hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula;

2. Cetoacidose diabética com ou sem coma. Esta condição deve ser tratada com insulina;

3. Diabetes tipo 1.

Advertências

Deficiência de G6PD

Visto que a clorpropamida pertence à classe das sulfonilureias, deve-se ter cuidado ao usá-la em pacientes com deficiência de G6PD. O tratamento de pacientes com deficiência de G6PD com sulfonilureias pode levar à anemia hemolítica e uma alternativa não sulfonilureia deve ser considerada.

Hipoglicemia

Todas as sulfonilureias, incluindo clorpropamida, são capazes de produzir hipoglicemia grave, que pode resultar em coma e necessidade de hospitalização. Pacientes com hipoglicemia devem ser tratados com terapia adequada com glicose e serem monitorados por, no mínimo, 24 a 48 horas (vide item 10. Superdosagem).

Seleção de pacientes, posologia e instruções adequadas são importantes para evitar episódios de hipoglicemia. Uma ingestão regular de carboidratos é importante para evitar que eventos de hipoglicemia ocorram quando uma refeição é atrasada ou quando for ingerida uma quantidade insuficiente de comida ou, ainda, quando a ingestão de carboidratos não for balanceada.

Insuficiência renal ou hepática pode afetar a disponibilidade da clorpropamida e pode também diminuir a capacidade de gliconeogênese; ambas podem aumentar ainda o risco de ocorrer reações hipoglicemiantes graves. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência suprarrenal ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicemiante dos fármacos redutores de glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de ser reconhecida em idosos e em pessoas que estão sob tratamento com fármacos bloqueadores beta-adrenérgicos. A hipoglicemia comumente ocorre quando há deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos ou prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando mais de um fármaco redutor de glicose é utilizado.

Devido à longa meia-vida da clorpropamida, pacientes que se tornam hipoglicêmicos durante o tratamento com Diabinese® requerem uma cuidadosa supervisão da dose e intervalos curtos entre as refeições por, no mínimo, 3 a 5 dias. Hospitalização e glicose intravenosa podem ser necessárias.

Perda do controle da glicemia no sangue

Quando um paciente estabilizado, sob qualquer tratamento para diabetes, se expuser a condições de estresse tais como febre, trauma, infecção ou cirurgia, pode haver perda do controle da glicemia. Nestes casos, pode ser necessário interromper o uso de Diabinese® e administrar insulina.

Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante oral, inclusive Diabinese®, na redução da glicose no sangue até níveis desejados, diminui em muitos pacientes, o que pode ser devido à progressão da doença ou diminuição da resposta ao fármaco. Esse fenômeno é considerado como falha secundária, o que se diferencia da falha primária, na qual o fármaco é ineficaz em um paciente individual quando a mesma é administrada pela primeira vez. Ajustes adequados na dose e adesão à dieta devem ser avaliados antes de classificar o paciente como falha secundária.

Testes Laboratoriais

A dosagem sanguínea de hemoglobina glicada deve ser realizada periodicamente.

Informação ao Paciente

O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e benefícios de Diabinese® e dos outros tratamentos alternativos. O paciente também deve ser orientado sobre a importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames regulares de dosagem de glicose no sangue.

O risco de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento, e condições que predispõem o seu surgimento, devem ser explicados aos pacientes e responsáveis familiares. As falhas primárias e secundárias devem também ser informadas.

O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu médico se houver qualquer sintoma de hipoglicemia ou outras reações adversas.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de Diabinese® na habilidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado. Entretanto, não há evidência que sugira que a clorpropamida possa afetar essas habilidades. Os pacientes devem ficar atentos para os sintomas de hipoglicemia e tomar cuidado ao dirigir e operar máquinas.

Uso durante a Gravidez

Não se sabe se Diabinese® pode prejudicar o feto quando administrado a mulheres grávidas, ou se pode afetar a capacidade de reprodução.

Diabinese® só deve ser administrado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para a paciente e para o feto.

Uma vez que os dados sugerem que os níveis anormais de glicose no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de anormalidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso da insulina durante a gravidez para manter os níveis glicêmicos o mais próximo possível da normalidade.

Hipoglicemia grave por tempo prolongado (4 a 10 dias) foi relatada em recém-nascidos de mães que receberam sulfonilureias na época do parto. Isto foi mais frequentemente relatado com o uso de agentes com meias-vidas prolongadas. Se Diabinese® for usado durante a gravidez, o mesmo deverá ser descontinuado pelo menos um mês antes da data esperada do parto e outra terapia deve ser instituída para manter o nível sanguíneo de glicose o mais próximo do normal.


Diabinese® é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Uso durante a Lactação

Uma análise da composição de duas amostras de leite materno, tiradas cinco horas após a ingestão de 500 mg de clorpropamida por uma paciente, revelou uma concentração de 5 mcg/mL. Para referência, o pico sanguíneo normal de clorpropamida após a ingestão de uma dose única de 250 mg é de 30 mcg/mL. Portanto, não se recomenda que a mulher amamente enquanto estiver tomando a medicação.

Uso em Crianças

Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança de Diabinese® em crianças.

Interações medicamentosas de Diabinese

Os produtos abaixo podem levar à hipoglicemia

A ação hipoglicemiante das sulfonilureias pode ser potencializada por alguns fármacos, incluindo fármacos antiinflamatórios não esteroides e outros agentes que são altamente ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase e agentes bloqueadores beta- adrenérgicos.

Quando tais fármacos são administrados a um paciente recebendo clorpropamida, o mesmo deve ser observado atentamente quanto à hipoglicemia. Quando tais fármacos são retirados de um paciente recebendo clorpropamida, este deve ser cuidadosamente observado quanto à perda de controle.

Antifúngicos

voriconazol: embora não estudado, o voriconazol pode aumentar os níveis plasmáticos de sulfonilureias (por ex., tolbutamida, glipizida e glibenclamida) e, portanto, causar hipoglicemia. Recomenda-se monitoramento cuidadoso da glicose sanguínea durante a coadministração.

miconazol: uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes hipoglicêmicos orais levando a hipoglicemia grave foi relatada com algumas sulfonilureias. Não se sabe se essa interação também ocorre com preparações de miconazol intravenosas, tópicas ou vaginais.

Álcool

Em alguns pacientes pode-se produzir uma reação tipo dissulfiram devido à ingestão de álcool. Doses de álcool moderadas a grandes podem aumentar o risco de hipoglicemia.

Os produtos abaixo podem levar à hiperglicemia

Alguns fármacos tendem a produzir hiperglicemia levando à perda de controle. Esses fármacos incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas e agentes derivados da tiroide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida.

Quando tais substâncias são administradas a pacientes recebendo clorpropamida, os mesmos devem ser cuidadosamente observados quanto à perda de controle. Quando essas substâncias forem descontinuadas em pacientes recebendo clorpropamida, os mesmos deverão ser também cuidadosamente observados quanto à hipoglicemia.


Testes de laboratório

Diabinese® não interfere com testes usuais para detectar albumina na urina.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Diabinese

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou a descontinuação do medicamento. Entretanto, a experiência clínica tem até então demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfonilureias, algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser graves, sendo que alguns óbitos foram relatados.

Sistema sanguíneo e linfático: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplática, pancitopenia.

Endócrino: secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

Metabolismo e nutrição: hiponatremia, hipoglicemia, intolerância ao álcool, redução do apetite. Sistema nervoso: tontura, dor de cabeça.

Gastrintestinal: diarreia, vômito, náusea, distúrbios gastrintestinais. Hepato-biliar: icterícia colestática.

Pele e tecido subcutâneo: urticária, rash maculopapular, reações de fotossenssibilidade, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, prurido, dermatite alérgica, rash.

Congênito, familiar e genético: porfiria não aguda. Geral: fome.

Laboratorial: teste laboratorial anormal, redução da osmolaridade sanguínea, aumento da osmolaridade urinária.

Distúrbios gastrintestinais tendem a ser relacionados à dose e desaparecem quando a dose é reduzida.

Reações dermatológicas podem ser transitórias e podem desaparecer apesar do uso contínuo de Diabinese®. Se as reações persistirem, o medicamento deve ser descontinuado.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Diabinese – Posologia

Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de diabetes tipo 2 com Diabinese® ou outros agentes hipoglicêmicos. A glicose sanguínea do paciente deverá ser monitorada periodicamente para determinar a sua dose mínima eficaz, para detectar falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é, perda da resposta hipoglicemiante adequada após um período inicial de eficácia.

O nível de hemoglobina glicada deverá ser também avaliado ao se analisar a resposta do paciente ao tratamento. A administração a curto prazo de Diabinese® poderá ser suficiente durante períodos transitórios de perda de controle em pacientes geralmente bem controlados com a dieta. A dose total diária é geralmente tomada uma única vez, junto com café da manhã. Ocasionalmente, casos de intolerância gastrintestinal poderão ser reduzidos ao se dividir a dose diária.

UMA DOSE DE ATAQUE INICIAL NÃO É NECESSÁRIA E NÃO DEVE SER ADMINISTRADA.

Ao se iniciar o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2, deve-se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento. Restrição calórica e perda de peso são essenciais no tratamento do paciente diabético obeso. A dieta isolada pode ser eficaz no controle de glicemia e nos sintomas de hiperglicemia. A importância das atividades físicas regulares deve ser também enfatizada e os fatores de riscos cardiovasculares devem ser identificados e medidas corretivas aplicadas quando possível.

O uso de Diabinese® deve ser visto pelo clínico e pelo paciente como um tratamento adicional à dieta, e não como substituto à dieta ou como mecanismo conveniente para se evitar restrições da dieta. Além disso, a perda do controle glicêmico sob dieta controlada pode ser transitória, requerendo uma administração de Diabinese® por curto prazo.

Ao considerar o uso de Diabinese® em pacientes assintomáticos, deve-se observar que o controle da glicemia em pacientes com diabetes tipo 2 não dependente de insulina ainda não foi definitivamente estabelecido como eficaz na prevenção das complicações cardiovasculares ou neurológicas a longo prazo do diabetes.

Alguns pacientes demonstraram resposta inicial inadequada (falha primária) ou perda gradativa da resposta às sulfonilureias (falha secundária), incluindo Diabinese®. Alternativamente, Diabinese® pode ser efetivo em alguns pacientes que não responderam, ou tiveram a resposta cessada às sulfonilureias. Pacientes que necessitem doses elevadas ou uso frequente de outros hipoglicemiantes orais podem ter controle facilitado com o uso de Diabinese®.

Seleção de pacientes: o paciente mais adequado ao tratamento é aquele com diabetes tipo 2, estável e não controlável somente por dieta. História anterior de coma diabético não se contrapõe necessariamente ao sucesso do controle terapêutico com Diabinese®. Um período de observação pode ser indicado para determinados pacientes, dos quais se esperaria uma resposta a este tipo de medicação, mas nos quais fracassaram as tentativas iniciais, ou após estarem recebendo outras sulfonilureias, ou em pacientes cujo controle do diabetes com tais agentes não tenha sido satisfatório. Diabinese® pode mostrar-se eficaz e proporcionar um melhor controle deste tipo de diabetes. A avaliação final da resposta em pacientes qualificados como candidatos ao tratamento com Diabinese® consiste numa experiência terapêutica de pelo menos 7 dias. Durante este período, a ausência de cetonúria juntamente com um controle satisfatório indicam que o paciente é responsivo e capaz de ser controlado com o medicamento. Entretanto, o desenvolvimento de cetonúria dentro do período de 24 horas após a retirada da insulina, em geral, indica uma resposta insuficiente. O paciente será considerado não responsivo caso não apresente redução satisfatória da glicemia ou deixe de obter uma melhora clínica objetiva ou subjetiva, ou caso apresente cetonúria ou glicosúria. A insulina é indicada no tratamento destes pacientes.

Tratamento inicial

O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes tipo 2 de grau leve a moderadamente grave, deve iniciar com a dose diária de 250 mg (um comprimido).

Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais para clorpropamida. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e a clorpropamida iniciada imediatamente. Ao prescrever a clorpropamida, deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência.

A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo 2, estável, de grau leve ou moderadamente grave, em tratamento com insulina, pode passar a usar diretamente o medicamento oral, com descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina, o tratamento com clorpropamida pode ser iniciado com uma redução de 50% de insulina durante os primeiros dias, e com reduções subsequentes dependendo da resposta.

Durante o período de retirada da insulina, o paciente deve fazer o automonitoramento para avaliar os níveis de glicose, pelo menos três vezes ao dia. No caso de resultados anormais, o médico deve ser notificado imediatamente. Em alguns casos é aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.

Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de clorpropamida atinge um platô. A dosagem pode ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50-125 mg em intervalos de 3 a 5 dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes em geral não são aconselháveis.

Terapia de manutenção

A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo 2, estável, moderadamente grave é controlada com aproximadamente 250 mg diários (1 comprimido). Vários investigadores constataram que alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg diários (2 comprimidos) para um controle adequado.

OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500 mg DIÁRIOS GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS.

Doses de manutenção superiores a 750 mg diários (3 comprimidos) devem ser evitadas.

Uso em pacientes idosos e pacientes com alto risco

Para diminuir o risco de hipoglicemia em pacientes de risco incluindo pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, pacientes com ingestão calórica irregular e pacientes com distúrbios da função renal ou hepática, a dose inicial e de manutenção deverá ser conservadora para evitar reações hipoglicemiantes (vide item 5. Advertências e Precauções e item 8. Posologia e Modo de Usar ? Terapia Inicial).

Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer ser mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfonilureias, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de clorpropamida: 125 mg diários.

Diabinese® em pacientes com Diabetes Insipidus

Alguns estudos até esta data demonstraram que a clorpropamida também é útil no tratamento do diabetes insipidus idiopático.

No tratamento de diabetes insipidus a dose diária normalmente utilizada é de 125 a 500 mg. Devido ao risco de desenvolvimento de hipoglicemia nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mais baixa, ajustando-a gradativamente conforme necessário. Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à possibilidade e tratamento de reações hipoglicemiantes, especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a terapia com Diabinese® deve ser imediatamente descontinuada e o médico comunicado.

O médico deve manter-se permanentemente consciente da possibilidade de ocorrência de reações hipoglicemiantes nestes pacientes, particularmente quando doenças não relacionadas ou outras causas implicarem na redução da ingestão de alimentos. Em tais casos, Diabinese® deve ser temporariamente descontinuado e o tratamento deve ser substituído por hormônio antidiurético.

Superdosagem

Sinais e Sintomas na Superdose

A superdose de sulfonilureias, incluindo Diabinese®, pode causar hipoglicemia grave. Embora pouco frequente, a hipoglicemia grave pode causar coma, convulsões ou distúrbios neurológicos.

Tratamento na Superdose

Sintomas de hipoglicemia leve sem perda de consciência ou sintomas neurológicos devem ser tratados agressivamente com glicose via oral e ajuste na dose do fármaco e/ou no padrão de alimentação. Monitoração médica cuidadosa deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo.

Reações hipoglicemiantes graves com convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem com frequência, mas devem ser consideradas como emergências médicas, requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita ou se for diagnosticado coma hipoglicêmico, o paciente deve receber uma rápida injeção intravenosa de solução glicosada concentrada (50%). Este procedimento deve ser seguido por uma infusão contínua de solução glicosada mais diluída (10%), em uma velocidade de infusão que mantenha níveis de glicemia acima de 100 mg/dL. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia pode recorrer após aparente melhora clínica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A clorpropamida é um hipoglicemiante oral, da classe da sulfonilureia. Embora a clorpropamida seja um derivado sulfonamídico, é desprovida de atividade antibacteriana.


Mecanismo de ação

Seu exato mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas não se trata de uma insulina oral. Acredita-se que o mecanismo de ação da clorpropamida se dê através do estímulo da síntese e liberação da insulina endógena, efeito dependente do funcionamento das células beta no pâncreas. O efeito extrapancreático pode ser parte do mecanismo de ação das sulfonilureias orais.

Há evidências de que uma melhora na função das células beta-pancreáticas, com consequente melhora na tolerância à glicose, pode ocorrer durante o tratamento prolongado com clorpropamida. Assim, em indivíduos com diabetes mellitus assintomática, manifestada principalmente por uma tolerância anormal à glicose, o uso continuado de clorpropamida pode resultar na ?normalização? de sua tolerância à glicose.

A potência da clorpropamida é aproximadamente seis vezes a da tolbutamida. Alguns resultados experimentais sugerem que sua eficácia aumentada pode ser o resultado de uma excreção mais lenta e da ausência de uma desativação significativa.

Propriedades Farmacocinéticas

A clorpropamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. Dentro de uma hora após a administração de uma única dose oral, ela é prontamente detectável no sangue, sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de 2 a 4 horas. É metabolizada em humanos e é excretada na urina como fármaco inalterado e como metabólitos hidroxilados ou hidrolisados. A meia-vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma única dose oral é excretada na urina. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue, desde que as taxas de absorção e excreção tornem-se estáveis em aproximadamente 5 a 7 dias após o início do tratamento.

A clorpropamida exerce um efeito hipoglicemiante em indivíduos normais dentro de 1 hora, tornando-se máximo em 3 a 6 horas e persistindo por, no mínimo, 24 horas.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos. Os cães foram tratados por 6, 13 ou 20 meses com doses de clorpropamida 20 vezes a dose recomendada para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100 mg/kg de clorpropamida, por 20 meses, nenhum cão apresentou alterações histopatológicas hepáticas. Os ratos tratados continuamente por 6 a 12 meses apresentaram vários graus de supressão de espermatogênese com altas doses (até 125 mg/kg). O grau de supressão pareceu seguir a extensão do retardo no crescimento associado com a administração crônica de doses altas de clorpropamida em ratos.

Testes pré-clínicos determinaram a DL50 oral de 1.675 mg/kg para camundongos, 800 mg/kg em cães e 2.390 mg/kg em ratos.

Efeitos teratogênicos: não foram realizados estudos de reprodução animal com clorpropamida.

Resultados de eficácia

Resultados do Estudo Prospectivo de Diabetes do Reino Unido mostraram que Diabinese® apresenta maior eficácia no tratamento da diabete do tipo 2 quando comparado ao uso da glibenclamida. Esse estudo mostrou ainda que o uso de Diabinese® promove um atraso equivalente a um ano na necessidade de terapia adicional para o controle da glicemia quando comparado ao uso da glibenclamida (Matthews et al, 1998; Rendell, 2004).

Armazenagem

Diabinese® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade e pode ser utilizado por 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas e organolépticas: comprimido azul sulcado em forma de D, gravados Diabinese de um lado e 250 do outro.

Dizeres legais

MS ? 1.0216.0010

Farmacêutica Responsável: Carolina C. S. Rizoli – CRF-SP Nº 27071

Registrado por:

Laboratórios Pfizer Ltda.

Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5

CEP 06696-000 – Itapevi ? SP

CNPJ nº 46.070.868/0036-99

Fabricado e Embalado por:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.

Rodovia Presidente Castelo Branco, Km 32,5

CEP 06696-000 ? Itapevi ? SP

Indústria Brasileira

Diabinese – Bula para o Paciente

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Diabinese® (clorpropamida) comprimidos está indicado para uso em associação com uma dieta e exercícios para melhorar o controle da glicemia (taxa de açúcar no sangue) em adultos com diabetes tipo 2 (doença caracterizada pelo aumento da glicemia, antes conhecida como diabetes não dependente de insulina ou diabetes do adulto).

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Acredita-se que o mecanismo de ação do Diabinese® se dê através do estímulo da síntese e liberação da insulina (hormônio regulador da taxa de glicose do sangue) endógena (fabricada pelo organismo), efeito dependente do funcionamento das células beta no pâncreas (células secretoras de insulina). O efeito extrapancreático (fora do pâncreas) pode ser parte do mecanismo de ação das sulfonilureias orais (família de medicamentos fármacos que promovem a liberação de insulina a partir das células beta do pâncreas, dentre eles, o Diabinese®). Há evidências de que uma melhora na função das células beta-pancreáticas, com consequente melhora na tolerância à glicose (tipo de açúcar), pode ocorrer durante o tratamento prolongado com clorpropamida. Assim, em indivíduos com diabetes mellitus assintomática (sem sintomas), manifestada principalmente por uma tolerância anormal à glicose, o uso continuado de Diabinese® pode resultar na ?normalização? da tolerância à glicose.


3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Diabinese® não deve ser usado por pacientes com diabetes tipo 1 (diabetes dependente de insulina), indivíduos com conhecida hipersensibilidade (alergia) a qualquer componente da fórmula e a pacientes portadores de cetoacidose diabética com ou sem coma (complicação grave do diabetes, principalmente do tipo I, que causa perda de consciência, o que pode acontecer se o organismo não tiver insulina suficiente).

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Diabinese® é capaz de produzir hipoglicemia grave, que pode resultar em coma e necessidade de hospitalização. Pacientes com hipoglicemia devem ser tratados com terapia adequada com glicose e serem monitorados por, no mínimo, 24 a 48 horas (vide item 9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?). Uma ingestão regular de carboidratos (tipos de alimentos que são fontes de açúcar) é importante para evitar que eventos de hipoglicemia ocorram quando uma refeição é atrasada ou quando for ingerida uma quantidade insuficiente de comida ou, ainda, quando a ingestão de carboidratos não for balanceada. Insuficiência renal ou hepática pode aumentar ainda o risco de ocorrer reações hipoglicemiantes graves. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência suprarrenal (glândula localizada sobre os rins que produz hormônios) ou pituitária (hipófise, glândula localizada no cérebro que produz hormônios), são particularmente suscetíveis à ação hipoglicemiante dos fármacos redutores de glicose. A hipoglicemia comumente ocorre quando há deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos ou prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando mais de um fármaco redutor de glicose é utilizado.

Deve-se ter cuidado ao usar Diabinese® em pacientes com deficiência de G6PD (um tipo de enzima que torna a membrana dos glóbulos vermelhos mais estável).

A segurança e a eficácia do uso de Diabinese® em crianças ainda não foram estabelecidas.

Os pacientes devem ficar atentos para os sintomas de hipoglicemia e tomar cuidado ao dirigir e operar máquinas. Recomenda-se não ingerir álcool durante o tratamento com Diabinese®.

Diabinese® não deve ser administrado a mulheres grávidas e lactantes (mulheres amamentando) sem orientação médica. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

Sempre avise o seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.

Diabinese® pode interagir com vários medicamentos, como anti-inflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a inflamação e que não são derivadas de hormônios), salicilatos (como o AAS), sulfonamidas (como a sulfanilamida, a sulfadiazina, a sulfasalazina e o sulfametoxazol), cloranfenicol, probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase (antidepressivos como a isocarboxazida, iproniazida, clorgilina e moclobemida), agentes bloqueadores beta-adrenérgicos (como o carvedilol, propranolol e atenolol), voriconazol, miconazol, tiazidas (como hidroclorotiazida e clortalidona, e outros diuréticos, como a furosemida), corticosteroides (como a prednisona), fenotiazinas (como a clorpromazina) e agentes derivados da tiroide, estrogênios, contraceptivos orais (pílulas para evitar a gravidez), fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos (como o salbutamol e o formoterol), agentes bloqueadores dos canais de cálcio (como nifedipina, diltiazem e verapamil) e isoniazida.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Diabinese® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características do produto: comprimido azul sulcado em forma de D, gravados Diabinese de um lado e 250 do outro.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Para o controle eficaz do diabetes, é importante que você siga corretamente a administração do medicamento, a dieta e exercícios físicos regulares, orientados pelo seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de diabetes tipo 2 com Diabinese® ou outros agentes hipoglicêmicos (que diminuem a glicemia). A glicose (açúcar) sanguínea do paciente deverá ser monitorada periodicamente para determinar a sua dose mínima eficaz, para detectar falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é, perda da resposta hipoglicemiante adequada após um período inicial de eficácia. O nível de hemoglobina glicada (exame realizado para acompanhamento do diabetes) deverá ser também avaliado ao se analisar a resposta do paciente ao tratamento. A dose total diária é geralmente tomada uma única vez, junto com café da manhã. Ocasionalmente, casos de intolerância gastrintestinal (do estômago e intestino) poderão ser reduzidos ao se dividir a dose diária. Ao se iniciar o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2, deve-se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento. O uso de Diabinese® deve ser visto como um tratamento adicional à dieta. Alguns pacientes demonstraram resposta inicial inadequada (falha primária) ou perda gradativa da resposta às sulfonilureias (falha secundária), incluindo Diabinese®. Pacientes que necessitem doses elevadas ou uso frequente de outros hipoglicemiantes orais podem ter controle facilitado com o uso de Diabinese®.


Tratamento inicial: O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes tipo 2 de grau leve a moderadamente grave, deve iniciar com a dose diária de 250 mg (um comprimido). Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais para Diabinese®. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e Diabinese® iniciado imediatamente.

A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo 2, estável, de grau leve ou moderadamente grave, em tratamento com insulina, pode passar a usar diretamente o medicamento oral, com descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina, o tratamento com Diabinese® pode ser iniciado com uma redução de 50% de insulina durante os primeiros dias, e com reduções subsequentes dependendo da resposta. Durante o período de retirada da insulina, o paciente deve fazer o automonitoramento para avaliar os níveis de glicose, pelo menos três vezes ao dia. No caso de resultados anormais, o médico deve ser avisado imediatamente.

Cinco a sete dias após o início do tratamento, a dosagem de Diabinese® pode ser ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50-125 mg em intervalos de 3 a 5 dias para alcançar o controle ideal.

Terapia de manutenção: A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes tipo 2, estável, moderadamente grave é controlada com aproximadamente 250 mg diários (1 comprimido). Alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg diários (2 comprimidos) para um controle adequado.

OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500 mg DIÁRIOS GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS.

Doses de manutenção superiores a 750 mg diários (3 comprimidos) devem ser evitadas.

Uso em pacientes idosos e pacientes com alto risco: Devido ao fato do paciente diabético geriátrico (idoso) parecer ser mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfonilureias, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de Diabinese®: 125 mg diários.

Diabinese® em pacientes com Diabetes insipidus (doença caracterizada pela sede pronunciada e pela excreção de grandes quantidades de urina muito diluída): a dose diária normalmente utilizada é de 125 a 500 mg. Devido ao risco de desenvolvimento de hipoglicemia nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mais baixa, ajustando-a gradativamente conforme necessário. Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à possibilidade e tratamento de reações hipoglicemiantes, especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a terapia com Diabinese® deve ser imediatamente descontinuada e o médico comunicado.

A terapêutica adequada será indicada exclusivamente pelo seu médico. Portanto, o tratamento não deve ser alterado ou interrompido sem o conhecimento do mesmo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso você esqueça de tomar Diabinese® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas. Se você esquecer uma dose você pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou a descontinuação do medicamento. As reações adversas observadas foram: leucopenia (redução de células de defesa no sangue), agranulocitose (redução de um tipo de célula de defesa no sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue: plaquetas), anemia hemolítica (diminuição do número de glóbulos vermelhos por destruição dos mesmos), anemia aplática (diminuição da produção de glóbulos vermelhos do sangue), pancitopenia (diminuição de todas as células do sangue), secreção inapropriada do hormônio antidiurético, hiponatremia (diminuição de sódio no sangue), hipoglicemia (diminuição da taxa de açúcar no sangue), intolerância ao álcool, redução do apetite, tontura, dor de cabeça, diarreia, vômito, náusea (enjoo), distúrbios gastrintestinais, icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido a obstrução), urticária (alergia da pele), rash maculopapular (manchas e elevações na pele), reações de fotossenssibilidade (hipersensibilidade da pele a luz), eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo), dermatite esfoliativa (descamação da pele), prurido (coceira), dermatite alérgica, rash, porfiria (distúrbios em enzimas que levam a manifestações de pele) não aguda, fome, teste laboratorial anormal, redução da osmolaridade sanguínea, aumento da osmolaridade urinária.

Distúrbios gastrintestinais tendem a ser relacionados à dose e desaparecem quando a dose é reduzida.

Reações dermatológicas podem ser transitórias e podem desaparecer apesar do uso contínuo de Diabinese®. Se as reações persistirem, o medicamento deve ser descontinuado.


Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

A superdose de sulfonilureias, incluindo Diabinese®, pode causar hipoglicemia grave. Embora pouco frequente, a hipoglicemia grave pode causar coma, convulsões ou distúrbios neurológicos.

Sintomas de hipoglicemia leve sem perda de consciência ou sintomas neurológicos devem ser tratados agressivamente com glicose via oral e ajuste na dose do fármaco e/ou no padrão de alimentação. Monitoração médica cuidadosa deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo.

Reações hipoglicemiantes graves com convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem com frequência, mas devem ser consideradas como emergências médicas, requerendo hospitalização imediata. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia pode ocorrer novamente após aparente melhora clínica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Data da bula

13/01/2017

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