Bula do medicamento Benzatron

Benzatron – Bula do remédio

Benzatron com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Benzatron têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Benzatron devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Laboratório

Ariston

Apresentação de Benzatron

Embalagem com 1 ou 50 frascos-ampola de 600.000 UI ou 1.200.000 UI + 1 ou 50 ampolas de diluente de 5 mL.

Embalagem com 100 frascos-ampola de 600.000 UI ou 1.200.000 UI.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada frasco-ampola de 600.000 UI contém:

benzilpenicilina benzatina ……………………………………………………………600.000 UI

Cada frasco-ampola de 1.200.000 UI contém:

benzilpenicilina benzatina …………………………………………………………1.200.000 UI

Cada ampola de diluente contém:

água para injeção, estéril e apirogênica ……………………………………………………5 mL

Benzatron – Indicações

O Benzatron® está indicado no tratamento de infecções ocasionadas por bactérias sensíveis à penicilina G e sua ação é bactericida. A terapêutica deverá ser orientada por estudos bacteriológicos (incluindo testes de sensibilidade) e pela resposta clínica.

Nas seguintes situações clínicas, ocorrem usualmente respostas a doses adequadas de Benzatron®:

? Infecções estreptocócicas (grupo A, sem bacteremia).

? Infecções leves e moderadas do trato respiratório superior e da pele.

? Infecções venéreas: sífilis, bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta.

? Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doença reumática.

? Profilaxia de recorrências da febre reumática e/ou coreia.

Contra-indicações de Benzatron

O Benzatron® está contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a penicilinas e cefalosporinas.

Em caso de dúvida, é essencial que o médico esteja presente durante a primeira administração, para tratar qualquer reação anafilática. É possível a ocorrência de reação de sensibilidade cruzada em pacientes alérgicos a penicilinas ou a outros antibióticos beta-lactâmicos.

Advertências

Para a prescrição de Benzatron®, é necessário realizar anamnese preliminar, buscando identificar um passado alérgico, particularmente, relacionado com hipersensibilidade aos antibióticos beta-lactâmicos.

Caso ocorra uma reação de hipersensibilidade, o tratamento deve ser interrompido.

A utilização de Benzatron® deve ser realizada com extremo cuidado em pacientes sensíveis, devido à possibilidade de ocorrência de hipersensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas em 5 a 10% dos casos; uma monitoração cuidadosa é necessária na primeira administração. Reações de hipersensibilidade que ocorram com estas duas famílias de antibióticos podem ser sérias ou mesmo fatais.

Devem-se realizar culturas ao término do tratamento para detectar se os estreptococos foram totalmente erradicados, caso contrário, as sequelas da doença estreptocócica poderão surgir.

Em tratamentos prolongados com penicilinas, particularmente quando são utilizados regimes de altas doses, recomendam-se avaliações periódicas das funções renal e hematopoiética. O uso de antibióticos poderá resultar em proliferação de microrganismos resistentes, assim é essencial uma constante observação do paciente. Se aparecerem novas infecções por bactérias ou fungos durante a terapia, devem-se tomar medidas apropriadas.

Durante a administração intramuscular do medicamento, devem-se evitar acidentes, incluindo injeção intra-arterial direta ou próxima às artérias, que podem resultar em danos neuromusculares graves, como a mielite transversa com paralisia permanente, a necrose e gangrena de porções mais próximas das extremidades e nos locais de injeção. Pode também ocorrer palidez imediata, cianose ou lesões musculares nas extremidades distal e proximal do local de injeção seguidas de formação de vesículas, edema intenso, requerendo fasciotomia anterior e /ou posterior na extremidade inferior. As reações descritas ocorrem com maior frequência em crianças pequenas.

Injeções em nervos ou próximas a nervos podem resultar em lesões permanentes.

Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteroides intravenosos e controle respiratório incluindo intubação, quando necessário.

Uso na gravidez de Benzatron

Uso durante a gravidez:

As penicilinas atravessam a barreira placentária, mas não existem relatos de problemas para o feto.

Categoria de risco:

Categoria B.

ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.

Uso durante a amamentação:

Benzatron® é excretado para o leite materno, deve-se investigar se a paciente está amamentando. A presença de reações alérgicas ou alguma outra alteração no lactente pode estar relacionada com a eliminação do medicamento, através do leite.

Interações medicamentosas de Benzatron

A administração concomitante ou subsequente de drogas potencialmente nefrotóxicas (como os aminoglicosídeos) exige uma estreita monitoração da função renal, através de dados clínicos e dos níveis sanguíneos da creatinina e/ou pela medida da depuração da creatinina endógena. Na presença de diminuição da função renal por agressão tóxica poderá ocorrer a diminuição da depuração da creatinina endógena e/ou elevação dos níveis sanguíneos da creatinina. Por inibir a secreção renal, a administração simultânea de probenecida aumenta a concentração sérica da penicilina e prolonga a sua duração de ação.

A tetraciclina, um antibiótico bacteriostático, pode antagonizar o efeito bactericida da penicilina. Os antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos não devem ser misturados com as penicilinas na mesma solução para uso parenteral, devido ao risco de inativação substancial do aminoglicosídeo. O uso concomitante de penicilina e bloqueadores betadrenérgicos pode aumentar o risco e a gravidade de reações anafiláticas. Pacientes em tratamento com betabloqueadores são menos sensíveis a epinefrina e, portanto, é mais difícil tratar quadros de anafilaxia nestes indivíduos. O uso concomitante de cloranfenicol pode diminuir o efeito da penicilina e aumentar a meia-vida do cloranfenicol.

Interferências em exames laboratoriais:

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando resultados falso-positivos ou mesmo falsonegativos.

Esta interferência não ocorre com o método da glicose-oxidase. Pacientes que fazem o controle do tratamento de diabetes, com fitinhas, devem ser alertados.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Benzatron

As reações de hipersensibilidade são as mais comuns e independem da dose. Inclui urticária, prurido, edema angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensão, colapso vascular, erupções cutâneas desde a forma maculopapulosa até a dermatite esfoliativa, eritema multiforme, reações semelhantes à doença do soro (febre, calafrios, edema, artralgia e mialgia), edema de laringe, miocardite, cujas reações iniciais caracterizam-se por erupções, febre e eosinofilia. Reações anafiláticas fatais têm sido relatadas.

Pode ocorrer um aumento transitório na creatinina sérica, especialmente quando coadministrado com aminoglicosídeos e raramente pode ocorrer nefrite intersticial.

A administração de altas doses de antibióticos beta-lactâmicos, particularmente em pacientes com insuficiência renal, pode resultar em encefalopatia (com prejuízo da consciência, movimentos anormais e convulsão).

Como ocorre com a utilização de outros antibióticos, o uso prolongado de Benzatron® pode resultar em crescimento excessivo de organismos não susceptíveis.

Benzatron – Posologia

Este medicamento deve ser administrado somente em serviços de atendimento a pacientes autorizados e por profissionais experientes.

A dose depende do tipo e da severidade da infecção.

Infecções estreptocócicas (grupo A) do trato respiratório superior e da pele:

– Crianças até 27 Kg: Injeção única de 300.000 UI a 600.000 UI de Benzatron®.

– Crianças maiores: Injeção única de 900.000 UI.

– Adultos: injeção única de 1.200.000 UI.

Sífilis primária, secundária e latente:

Injeção única de 2.400.000 UI.

Sífilis tardia (terciária e neurossífilis):

3 injeções de 2.400.000 UI, com intervalo de 1 semana entre as doses.

Sífilis congênita:

50.000 UI/Kg para crianças menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianças entre 2 e 12 anos.

Bouba, bejel (sífilis endêmica) e pinta:

Injeção única de 1.200.000 UI.

Profilaxia da febre reumática e da glomerulonefrite:

Recomenda-se a utilização periódica a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades.

NOTA:

Embora a taxa de recorrência de febre reumática seja baixa utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administração a cada 3 semanas, nas seguintes situações:

– Em pacientes que possuam história de múltiplas recorrências.

– Possuam lesão valvar grave ou tenham apresentado recorrência com a administração a cada 4 semanas.

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração:

Caso haja esquecimento de administração de uma dose, esta deverá ser feita assim que possível, respeitando-se, a seguir, o intervalo determinado pela posologia.

Superdosagem

Em casos de administração de altas doses de Benzatron®, não existe antídoto específico.

O tratamento é sintomático e deve ser acompanhado das medidas de apoio ao estado geral do paciente.

Aos primeiros sinais de choque anafilático (transpiração, náusea, cianose), interromper imediatamente a administração, mantendo ou providenciando uma via de acesso venoso. Além das medidas usuais de emergência, colocar o paciente na posição horizontal com as pernas elevadas e as vias aéreas desobstruídas. De acordo com o quadro clínico do paciente, pode ser necessária a utilização de epinefrina, de expansores plasmáticos e de corticoesteróides. Outras medidas terapêuticas, tais como: respiração artificial, inalação de oxigênio e administração de antihistamínicos, podem ser empregadas, a critério médico.

Características farmacológicas

Farmacocinética e Farmacodinâmica

A penicilina G ou benzilpenicilina benzatina é uma penicilina, do grupo dos betalactâmicos que exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Aproximadamente 60% das benzilpenicilinas administradas se ligam às proteínas plasmáticas e se distribuem amplamente pelos vários tecidos do organismo. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins e, em menores concentrações, no fígado, pele, intestinos e no líquor.

Com função renal normal, a droga é rapidamente excretada pelos túbulos renais.

Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção encontra-se consideravelmente retardada.

A benzilpenicilina desempenha elevada atividade ?in vitro? contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos.

Outros microrganismos sensíveis à atividade terapêutica da benzilpenicilina são:

Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira e Treponema pallidum.

Resultados de eficácia

A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ação bactericida durante o estágio de multiplicação ativa dos microrganismos sensíveis. Atua por inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular. Não é ativa contra bactérias produtoras de penicilinase, as quais incluem muitas cepas de estafilococos1 e 2.

A benzilpenicilina desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos1 e 2.

Outros microrganismos sensíveis a benzilpenicilina são: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira e Treponema pallidum2.

A droga é hidrolisada à penicilina G. Esta combinação de hidrólise e absorção lenta resulta em níveis séricos mais baixos, porém muito mais prolongados, do que os de outras penicilinas para utilização parenteral3. Aproximadamente 50% da benzilpenicilina ligam-se às proteínas plasmáticas3 e 4. Distribui-se amplamente pelos vários tecidos do organismo, os níveis mais elevados são encontrados nos rins, e em menores concentrações no fígado, pele, intestinos e no líquor3 e 4.

Com função renal normal, a droga é rapidamente excretada pelos túbulos3 e 4.

Em recém-nascidos e crianças pequenas, como em indivíduos com função renal comprometida, a excreção retarda-se consideravelmente3 e 4.

Referências:

1. Chain, E.; Florey, H. W.; Gardner, A. D.; et al. THE CLASSIC: penicillin as a

chemotherapeutic agent. 1940. Clin Orthop Relat Res. 2005, Oct; 439:23-6.

2. Nathwani, D.; Wood, M. J.; Penicillins. A current review of their clinical

pharmacology and therapeutic use. Drugs. 1993, n. 45, v.6, p. 866-94.

3. Kaplan, E.L.; Berrios, X.; Speth, J.; et al. Pharmacokinetics of benzathine

penicillin G: serum levels during the 28 days after intramuscular injection of

1,200,000 units. J Pediatr. 1989 Jul;115(1):146-50.

4. Wright, A. J.; The penicillins. Mayo Clin Proc. 1999, n. 74, v.10, p. 1050-1.

Modo de usar

Reconstituição

O profissional da saúde, antes da reconstituição do medicamento, deve verificar a aparência do pó no interior do frasco-ampola, buscando identificar alguma partícula que possa interferir na integridade e na qualidade do medicamento.

A reconstituição deve ser orientada pelo médico ou por outro profissional da saúde, onde, recomenda-se a utilização do diluente presente, água para injeção. Para evitar problemas de contaminação, deve-se tomar cuidado durante a reconstituição para assegurar assepsia.

Para a reconstituição da solução do frasco-ampola de Benzatron®, são necessários 5 mL de água para injeção, estes que devem ser adicionados, com forte pressão em um ângulo de 90°, diretamente sobre o pó e não sobre a parede do frasco-ampola.

O frasco deve ser vigorosamente agitado antes da retirada da dose a ser administrada, para completa homogeneização do produto.

Com a finalidade de evitar o aparecimento de partículas de borracha após a inserção de agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte forma:

1 – Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8

mm de calibre;

2 – Encher a seringa com o diluente apropriado;

3 – Segurar a seringa verticalmente à borracha;

4 – Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical;

5 – É recomendado não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada (ISO 7864).

Veja ao lado o procedimento:

O profissional da saúde deverá inspecionar cuidadosamente, antes de sua utilização, o conteúdo no interior do frasco-ampola. O profissional não deverá utilizar o produto ao verificar qualquer alteração que possa prejudicar a saúde do paciente.

Administração

O Benzatron® (benzilpenicilina benzatina) deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular profunda.

Antes da administração intramuscular, o profissional da saúde responsável pela aplicação do medicamento deverá certificar-se de que a agulha não esteja em um vaso sanguíneo. Se ele perceber o mau posicionamento da agulha, deverá retirar a agulha e injetar em outro local. A injeção deve ser feita de forma lenta e contínua, de maneira a evitar o entupimento da agulha. A administração, em lactentes e crianças pequenas, pode ser preferível a face lateral da coxa. Para doses repetidas, recomenda-se variar o local da injeção.

O profissional da saúde deverá interromper a administração ao primeiro sinal de dor intensa no local ou se, especialmente em pacientes pediátricos, ocorrerem sinais e sintomas que sugiram dor intensa.

Deve-se evitar a administração por via subcutânea e/ou injeções no tecido adiposo, assim como a administração em vasos sanguíneos e nervos ou próximo a estes, por poder provocar lesões neurovasculares sérias.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em idosos:

Não há contraindicações relativas a pacientes idosos.

Uso em crianças:

O Benzatron® oferece segurança para o uso em crianças e em neonatos, no entanto, o uso de penicilinas, nesse grupo de pacientes, deve ser acompanhado de avaliações frequentes devido ao desenvolvimento renal incompleto, o que pode diminuir a taxa de eliminação do medicamento.

Uso em pacientes com comprometimento renal:

A excreção de Benzatron® está retardada nesses pacientes.

Armazenagem

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Lote, fabricação e validade – Vide Embalagem.

Dizeres legais

Ariston Indústrias Químicas e Farmacêuticas Ltda.

CNPJ 61.391.769/0001-72

Rua Adherbal Stresser, 84

CEP 05566-000 – São Paulo – SP

Indústria Brasileira

Reg. MS nº 1.0270.0054

Farm. Resp.:

Dr. Celso C. Hojaij

CRF-SP nº 15.815

Data da bula

06/09/2013